ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ეტორიკოქსიბი /etoricoxib
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები. ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიური ინჰიბიტორები
შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს: ეტორიკოქსიბი 90 მგ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
ეტორიკოქსიბი კლინიკური დოზირების ფარგლებში წარმოადგენს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სელექტიურ ინჰიბიტორს, ახდენს ცოგ-2-ის ინჰიბირებას ცოგ-1-ის ინჰიბირების გარეშე. ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებს კუჭის პროსტაგლანდინების სინთეზს და არ მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციაზე. ცოგ-2 წარმოადგენს იზოფორმას, რომელიც ანთების საწინააღმდეგო იმპულსებით ინდუცირდება და განიხილება, როგორც ტკივილისა და ანთების მედიატორების სინთეზზე პასუხისმგებელი ძირითადი ფაქტორი. ცოგ-2 ჩართულია ოვულაციის, იმპლანტაციის, არტერიული სადინრების დახურვის პროცესებში, თირკმლებისა და ცნს რეგულაციაში, ასევე წყლულების შეხორცების პროცესში. ცოგ-2 იდენტიფიცირებულია ადამიანის კუჭის წყლულის ქსოვილებში, თუმცა წყლულის შეხორცებაში მისი მნიშვნელობა არ არის დადგენილი.
ფარმაკოკინეტიკა:
ეტორიკოქსიბი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%. დღე-ღამეში 120 მგ-ის ერთჯერადი მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax = 3,6მკგ/მლ) დაახლოებით 1 საათის (Tmax) შემდეგ აღინიშნება. საკვებთან ერთად პრეპარატის მიღება არ ახდენს გავლენას შეწოვის ხარისხზე. ეტორიკოქსიბის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან დაახლოებით 92%-ს შეადგენს.
ეტორიკოქსიბი აქტიურად მეტაბოლიზდება, დოზის 1%-ზე ნაკლები შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით გამოიყოფა. მეტაბოლიტების ელიმინაცია ძირითადად თირკმლების მიერ ხდება. ეტორიკოქსიბის ნახევარგმოყოფის პერიოდი დაალხოებით 22 სთ შეადგენს.
ხანდაზმულ პირებში (65 წლის ზევით) ეტორიკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.
ჩვენებები
ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, მწვავე პოდაგრული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს ტკივილებისა და ანთების სიმპტომური მკურნალობა.
სტომატოლოგიური ოპერაციების შემდგომი ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობა.
მიღების წესი და დოზირება:
ეტეროკოქსია მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად, თუმცა ეფექტი უფრო სწრაფად დგება, თუ პრეპარატის მიღება ჭამის წინ მოხდება.
მწვავე ტკივილი დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 90 მგ/დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 120 მგ.
დოზირება და მკურნალობის ხანგძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად ტკივილის ხარისხისა და ინტენსივობის მიხედვით.
გვერდითი მოვლენები
პრეპარატის მიღებისას შეინიშნებოდა შემდეგი სახის გვერდითი ეფექტები.
ინფექციები და ინვაზიები: ხშირად – ალვეოლური ოსტიტი; არახშირად – გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, საშარდე ტრაქტის ინფექციები.
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირად – ანემია (უპირატესად კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის შედეგად), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქციები, შოკის ჩათვლით.
მეტაბოლიზმის და კვების მხრივ: ხშირად – შეშუპება/სითხის შეკავება; არახშირად – მადის დაქვეითება ან გაძლიერება, სხეულის მასის მომატება.
ფსიქიკური დარღვევები: არახშირად – შფოთვა, დეპრესია, გონებრივი აქტიურობის გაუარესება; ძალიან იშვიათად – გონების დაბინდვა, ჰალუცინაციები.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; არახშირად – დისგევზია, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, ძილიანობა.
მხედველობის და სმენის ორგანოების მხრივ: არახშირად – ბუნდოვანი ხედვა, კონიუქტივიტი, შუილი ყურებში, ვერტიგო.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად – პალპიტაცია; არახშირად – წინაგულის ფიბრილაცია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიური ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი; ხშირად – ჰიპერტენზია; არახშირად – ინსულტი, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის ტრანზიტორული იშემიური დარღვევები; ძალიან იშვიათად – ჰიპერტონული კრიზი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირად – ხველა, დისპნოე, სისხლდენა ცხვირიდან; ძალიან იშვიათად – ბრონქოსპაზმი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – აბდომინალური ტკივილი, მეტეორიზმი, გულძმარვა, დიარეა, დისპეპსია, დისკომფორტის შეგრძნება ეპიგასტრალურ არეში, გულისრევა; არახშირად – მუცლის შებერვა, მჟავას რეფლუქსი, ნაწლავის პერისტალტიკის ცვლილება, შეკრულობა, სიმშრალე პირში, გასტროდუოდენური წყლულები, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, ეზოფაგიტი, წყლული პირის ღრუში, ღებინება, გასტრიტი; ძალიან იშვიათად – პეპტიური წყლულები, გასტროინტესტინალური პერფორაციის და სისხლდენის ჩათვლით (უფრო ხშირად ხანდაზმული ასაკის პირებში); უცნობია – პანკრეატიტი.
ჰეპატობილიარული ტრაქტის მხრივ: ხშირად – ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება; ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი; უცნობია – სიყვითლე.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად – ეკქიმოზი; არახშირად – სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად – ერითემა; ძალიან იშვიათად – ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი; უცნობია – მდგრადი წამლისმიერი ერითემა.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: არახშირად – კუნთების სპაზმები/კრუნჩხვები, ძვალ-კუნთოვანი ტკივილი/შებოჭვა.
საშარდე სისტემის მხრივ: არახშირად – პროტეინურია, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება; ძალიან იშვიათად – თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების უკმარისობის ჩათვლით.
ზოგადი მდგომარეობა და პრეპარატის გამოყენების წესთან დაკავშირებული დარღვევები: ხშირად – ასთენია/სისუსტე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები; არახშირად – ტკივილი გულმკერდის არეში.
გამოკვლევები: არახშირად – სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის მომატება, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატება, ჰიპერკალიემია, შარდის მჟავას დონის მომატება; იშვიათად – სისხლში ნატრიუმის დონის შემცირება.
სიხშირე განსაზღვრულია როგორც: ძალიან ხშირად (≥1/10), ხშირად (≥1/100-დან <1/10-მდე),არახშირად (≥1/1 000-დან <1/100-მდე), იშვიათად(≥1/10 000-დან <1/1 000-მდე), ძალიან იშვიათად (<1/10 000), უცნობია (შეუძლებელია დადგენა არსებული მონაცემების მიხედვით).
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;
აქტიური პეპტიური წყლული ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;
ანამნეზში ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავას ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ, ციკლოოქსიგენაზა 2-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით;
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
16 წლამდე ასაკი;
ნაწლავის ანთებითი დაავადებები;
გულის შეგუბებითი უკმარისობა;
პაციენტები არტერიული ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევის მაჩვენებლები მუდმივად 140/90 მმ ვწყ.სვ-ზე მაღალია და საკმარისად არ კონტროლირდება;
გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და/ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.
ჭარბი დოზირება
კლინიკურ კვლევაში ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას ერთჯერადად 500 მგ-მდე, ან 160 მგ/დღეში 21 დღის განმავლობაში, არ გამოვლინდა მნიშვნელოვანი ტოქსიკურობა. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი ზომების მიღება, როგორიცაა არააბსორბირებული პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება
პერორალური ანტიკოაგულანტები: პაციენტებს, რომელებიც ქრონიკულად იტარებენ მკურნალობას ვარფარინით, ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას (120 მგ/დღეში) აღენიშნათ პროთრომბინული დროის (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის) დაახლოებით 13%-ით ზრდა.
დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტები: არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლიათ შეამცირონ დიურეტიკების და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტი. პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით (მაგალითად პაციენტებში დეჰიდრატაციით ან ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში თირკმელებში დასუსტებული ფუნქციით) ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორის ან ანგიოტენზინ II ანტაგონისტის ან ცოგ მაინჰიბირებელი პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი გაუარესება, შესაძლო თირკმელების მწვავე უკმარისობის ჩათვლით, რაც ატარებს შექცევად ხასიათს.
აცეტილსალიცილის მჟავა: ეტორიკოქსიბის ერთდროულად დანიშვნა აცეტილსალისილის მჟავასთან შესაძლებელია, თუ ეს უკანასკნელი დაბალი დოზებით გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა გართულებების პროფილაქტიკისათვის.
ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ ციკლოსპორინებთან და ტაკროლიმუსთან შეიძლება გააძლიეროს მათი ნეფროტოქსიური ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება
ლითიუმი: არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ასუსტებენ თირკმლებით ლითიუმის გამოყოფას, რითიც ზრდიან სისხლის პლაზმაში ლითიუმის დონეს.
მეტოტრექსატი: ეტორიკოქსიბის და მეტოტრექსატის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა მეტოტრექსატის ტოქსიკურობის შესაბამისი მონიტორინგის ჩატარება.
პერორალური კონტრაცეპტივები: პერორალური კონტრაცეპტივების არჩევისას, გასათვალისწინებელია, რომ ეთინილესტრადიოლის და ეტორიკოქსიბთან ერთდოული გამოყენებისას, შესაძლებელია პერორალური კონტრაცეპტივების გვერდითი რეაქციების სიხშირის ზრდა (მაგალითად, ვენების თრომბოემბოლია რისკის ჯგუფის ქალებში).
გამოშვების ფორმა: 90 მგ ტაბლეტი N30
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: ევრომედიკალი, საქართველო