ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: პროგესტერონი
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: გესტაგენი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები.
შემადგენლობა (1 კაფსულაზე):
მოქმედი ნივთიერება:
პროგესტერონი ნატურალური მიკრონიზირებული…………….. 100 ან 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მიწის თხილის ზეთი, სოიოს ლიცეტინი, ჟელატინი, გლიცერინი, ტიტანის დიოქსიდი.
აღწერილობა:
კაფსულები 100 მგ – მრგვალი, კაფსულები 200 მგ – ოვალური, რბილი ჟელატინის კაფუსლები ყვითელი ფერის, რომლებიც შეიცავს ზეთოვან, მოთეთრო ჰომოგენურ სუსპენზიას (ფაზების ხილული დაყოფის გარეშე).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
გესტაგენი, ყვითელი სხეულის ჰორმონი. სამიზნე ორგანოების უჯრედების ზედაპირზე რეცეპტორებთან დაკავშირებით აღწევს ბირთვში, სადაც, დნმ – ს აქტივირებით, ასტიმულირებს რნმ – ს სინთეზს. ხელს უწყობს საშვილოსნოს ლორწოვანი გარსის პროლიფერაციის ფაზიდან გადასვლას, რასაც ფოლიკულური ჰორმონი იწვევს, სეკრეტულ ფაზაში გადასვლას, ხოლო განაყოფიერების შემდეგ – იმ მდგომარეობაში, რომელიც აუცილებელია განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის განვითარებისათვის. ამცირებს საშვილოსნოსა და საშვილოსნოს მილების აგზნებადობას და შეკუმშვას, ასტიმულირებს სარძევე ჯირკვლის ელემენტების განვითარებას.
პროტეინლიპაზას სტიმულირებით ზრდის ცხიმის მარაგს, გლუკოზას უტილიზაციას, ბაზალური და სტიმულირებული ინსულინის კონცენტრაციის მომატებით, ხელს უწყობს ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას, ზრდის ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების გამომუშავებას; ამცირებს აზოტემიას, ზრდის შარდთან ერთად აზოტის გამოყოფას, ააქტიურებს სარძევე ჯირკვლების აცინუსების სეკრეტული განყოფილების ზრდას და აინდუცირებს ლაქტაციას.
ხელს უწყობს ნორმალური ენდომეტრიუმის განვითარებას.
ფარმაკოკინეტიკა:
შიგნით მიღებისას
შეწოვა
მიკრონიზირებული პროგესტერონი კუჭ – ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია პირველი საათის განმავლობაში იზრდება, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (Cmax) მიღებიდან 1-3 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია 0.13 ნგ / მლ – დან 4.25 ნგ / მლ – მდე 1 საათში იზრდება, 11.75 ნგ / მლ – მდე 2 საათში, ხოლო 8.37 ნგ / მლ 3 საათში აღინიშნება, 2 ნგ / მლ 6 საათში და 1.64 ნგ / მლ 8 საათში.
მეტაბოლიზმი
ძირითად მეტაბოლიტებს, რომლებიც სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება, წარმოადგენს 20- ალფა – ჰიდროქსი – დელტა -4- ალფა – პრეგნანოლონი და 5- ალფა – დიჰიდროპროგესტერონი.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, მათ 95%- ს გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტები შეადგენს, ძირითადად 3- ალფა, 5- ბეტა – პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). აღნიშნული მეტაბოლიტები, რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში, იმ ნივთიერებების ანალოგიურია, რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.
ვაგინალური შეყვანისას
შეწოვა
აბსორბცია სწრაფად ხდება, პროგესტერონი საშვილოსნოში გროვდება, სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 საათში აღინიშნება. სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის Cmax შეყვანიდან 2-6 საათში მიიღწევა. პრეპარატის 100 მგ 2- ჯერ დღეში შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია 9.7 ნგ / მლ – ს დონეზე 24 საათის განმავლობაში შენარჩუნდება.
დღეში 200 მგ – ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია ორსულობის 1 ტრიმესტრს შეესაბამება.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება ძირითადად 3- ალფა, 5- ბეტა – პრეგნანდიოლის წარმოქმნით. პლაზმაში 5- ბეტა – პრეგნანდიოლის დონე არ იზრდება.
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3- ალფა, 5- ბეტა – პრეგნანდიოლი (პრეგნანდიონი). ეს დასტურდება მისი კონცენტრაციის მუდმივი გაზრდით (Cmax 142 ნგ / მლ 6 საათში).
ჩვენებები:
პროგესტერონ – დეფიციტური მდგომარეობები.
შეყვანის პერორალური გზა:
– უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად;
– წინამენსტრუალური სინდრომი;
– მენსტრუალური ციკლის დარღვევა ოვულაციის ან ანოვულაციის დარღვევების შედეგად;
– ფიბროზულ – კისტოზური მასტოპათია;
– პრემენოპაუზა;
– მენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია (ესტროგენულ პრეპარატებთან ერთად).
შეყვანის ვაგინალური გზა:
– ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის შემთხვევაში არაფუნქციონირებადი (არარსებული) საკვერცხეების
(კვერცხუჯრედების დონორობა) დროს;
– ლუტეინის ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორული განაყოფიერებისათვის მომზადების დროს;
– ლუტეინის ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენტსრუალურ ციკლში;
– ნაადრევი მენოპაუზა;
– ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია / ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში /;
– უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად;
– შეჩვეული და სავარაუდო აბორტის პროფილაქტიკა პროგესტერონის უკმარისობის შედეგად;
– საშვილოსნოს მიომას პროფილაქტიკა;
– ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა, მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ, ფლებიტის ან თრომბოემბოლური დაავადებების მწვავე ფორმები; გაურკვეველი გენეზის სისხლდენები სქესობრივი გზებიდან; არასრული აბორტი, პორფირია.
სარძევე ჯირკვლებისა და სასქესო ორგანოების დადგენილი ან სავარაუდო ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები.
პერორალური შეყვანა – ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების დროს.
სიფრთხილით
გულ – სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, შაკიკი, დეპრესია; ჰიპერლიპოპროტეინემია, ორსულობის III ტრიმესტრი, ლაქტაციის პერიოდი.
გამოყენების წესი და დოზები:
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და განსაკუთრებულობების მიხედვით.
პერორალური შეყვანა:
პრეპარატი მიიღება შიგნით, წყლის დაყოლებით. უმეტეს შემთხვევაში პროგესტერონის უკმარისობის დროს უტროჟესტანის სადღეღამისო დოზა 200-300 მგ – ს შეადგენს, გაყოფილი 2 მიღებად (დილას და საღამოს). ლუთეინური ფაზის უკმარისობისას (წინამენსტრუალური სინდრომი, ფიბროზულ – კისტოზური მასტოპათია, დისმენორეა, პრემენოპაუზა), სადღეღამისო დოზა 200 ან 400 მგ – ს შეადგენს, რომელიც 10 დღის განმავლობაში მიიღება
(ჩვეულებრივ ციკლის მე -17- დან 26- ე დღემდე). ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს მენოპაუზაში ესტროგენების მიღების ფონზე უტროჟესტანი გამოიყენება დოზით 200 მგ დღეში 10-12 დღის განმავლობაში.
ვაგინალური შეყვანა:
– პროგესტერონის სრული არარსებობა ქალებში არაფუნქციური (არარსებული) საკვერცხეებით (საკვერცხეების დონორობა): ესტროგენული თერაპიის ფონზე 200 მგ დღეში ციკლის მე -13 და მე -14 დღეს, შემდეგ 100 მგ დღეში ორჯერ ციკლის მე -15- დან 25- ე დღეს, 26- ე დღიდან და ორსულობის გამოვლენისას დოზა იზრდება 100 მგ – ით დღეში ყოველ კვირას, დღეში მაქსიმუმ 800 მგ – ს მიღწევით, გაყოფილი 3 მიღებად. ამ დოზირების გამოყენება შეიძლება 60 დღის განმავლობაში.
– ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორული განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს: რეკომენდებულია დღეში 400-800 მგ – ს მიღება, დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მთელი ვადის განმავლობაში.
– ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენსტრუალურ ციკლში, ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევასთან დაკავშირებული უნაყოფობის დროს: რეკომენდებულია დღეში 200-300 მგ – ს მიღება, დაწყებული ციკლის მე -17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში, მენსტრუაციის დაგვიანების და ორსულობის გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს.
– აბორტის საშიშროების შემთხვევებში ან პირველადი აბორტების პროფილატიკის მიზნით, რომელიც წარმოიქმნება პროგესტერონის უკმარისობის ფონზე: 200-400 მგ ყოველდღე 2 მიღებად ორსულობის I და II ტრიმესტრებში.
კაფსულები შეჰყავთ ღრმად საშოში.
გვერდითი ეფექტები:
– ალერგიული რეაქციები.
– შიგნით მიღებისას: ძილიანობა, მოვლითი თავბრუსხვევა (პრეპარატის მიღებიდან 1-3 საათში), ძალიან იშვიათად – მენსტრუაციათაშორისი სისხლდენა.
ჭარბი დოზა:
ზემოაღნიშნული არასასურველი ეფექტები ყველაზე ხშირად ჭარბი დოზის შედეგს წარმოადგენს. პრეპარატის დოზის შემცირებისას ისინი სპონტანურად ქრება.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
აძლიერებს დიურეზულების, ჰიპოტენზიური სამკურნალო საშუალებების, იმუნოდეპრესიულების, ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.
ამცირებს ოქსიტოცინის ლაქტოგენურ ეფექტს.
განსაკუთრებული მითითებები:
– კონტრაცეფციის მიზნით პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება;
– სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის გამო;
– პერორალური შეყვანისას აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა; ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში საქმიანობის წარმოების დროს, რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
გამოშვების ფორმა:
100 მგ კაფსულები, 15 კაფსულა ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
200 მგ კაფსულები, 7 კაფსულა ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება.
შენახვის პირობები: სია ბ. არაუმეტეს 25˚C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
გაცემის პირობები: რეცეპტით.
მწარმოებელი: ” ბეზინ მანუფაკტურინგ ბელჯუმ “, ბელგია.