ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): გუანფაცინი/GUANFACINE
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ცენტრალური ალფა2-ადრონორეცეპტორების სტიმულატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.
1 ტაბ.
გუანფაცინის ჰიდროქლორიდი………….. 1 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ესტულიკი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზულ პრეპარატს. მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი ძირითადად განპირობებულია სოლიტარული ტრაქტის ალფა2-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით, რის შემდეგაც იგი აქვეითებს ცენტრალურ სიმპატიკურ ტონუსს. ამის გამო ქვეითდება სისხლძარღვთა პერიფერიული წინააღმდეგობა, არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვის სიხშირე.
პრეპარატის მოქმედებით გულის შეკუმშვების სიხშირე კომპენსირდება წუთმოცულობის გაზრდით. პრეპარატი არ მოქმედებს იმ რეფლექსებზე, რომლებიც იწვევენ არტერიული წნევის რეგულაციას, როგორც დატვირთვის, ასევე მოსვენებულ მდგომარეობაში.
ესტულიკი არ მოქმედებს თირკმელების ფუნქციაზე, არ იწვევს ნატრიუმისა და წყლის გამოყოფის შეფერხებას, არ ცვლის აგრეთვე ორგანიზმიდან კალიუმის გამოყოფის პროცესს. იმ შემთხვევაშიც კი, როდესაც დარღვეული თირკმელების ფუნქცია, პრეპარატი არ იწვევს გლომერულური ფილტრაცის დარღვევას.
მისი მოქმედებით ადგილი აქვს რენინის მაჩვენებლების დაქვეითებას სისხლის პლაზმაში.
ფარმაკოკინეტიკა:
ესტულიკი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს მიღებიდან 1-4 სთ-ის შემდეგ. იგი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 60%).
პლაზმაში ესტულიკის ნახევრადდაშლის პერიოდი დაახლოებით 18 სთ-ია, ამიტომ პრეპარატის მოქმედების ეფექტი ხანგრძლივია, რაც იძლევა მისი დღეში ერთხელ დანიშვნის საშუალებას.
ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად.
ჩვენებები:
ჰიპერტონული დაავადებების ყველა ფორმა (განსაკუთრებით ესენციური და რენული ჰიპერტონია) მონოთერაპიის სახით ან კომბინაციაში დიურეზულ პრეპარატებთან ერთად.
მძიმე ჰიპერტონიის დროს ესტულიკის და დიურეზული პრეპარატის კომბინაციას ემატება ბეტა-ბლოკატორები და სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი საშუალებები.
პრეპარატის გამოყენება შეიძლება ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების, თირკმელების უკმარისობის დროს, აგრეთვე ჰიპერტონიით შეპყრობილ პირებში I ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადით.
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა, რომელიც შეადგენს 0.5-1 მგ-ს (1.2-1 ტაბ) ინიშნება საღამოს. აუცილებლობის შემთხვევაში აღნიშნული დოზა ყოველდღიურად შეიძლება გაიზარდოს 0.5-1 მგ-ით არტერიული წნევის დაქვეითების სასურველი შედეგის მიღწევამდე.
უმრავლეს შემთხვევებში ენიშნებათ 2-3 მგ დღეში.
იმ შემთხვევაში, როდესაც ესტულიკით მკურნალობის დროს არ ხდება არტერიული წნევის დაქვეითება, მკურნალობას ემატება დიურეზული, სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი ან ბეტაადრენობლოკატორები, რომლებიც ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით. ავადმყოფებში, თირკმელების მწვავე უკმარისობით (არა დიალიზზე მყოფი პირები), ესტულიკით მკურნალობა ტარდება დაბალი დოზებით.
გვერდითი მოვლენები:
ცნს–ის მხრივ: შესაძლებელი სედატიური მოქმედება, განსაკუთრებით პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების დროს. იშვიათად – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა. მკურნალობის პროცესში აღნიშნული მოვლენები მალევე გაივლის.
გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
საჭლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, იშვიათად – გულისრევა, ღებინება, მადის დაქვეითება, ყაბზობა.
საერთო: სისუსტე, იშვიათად – იმპოტენცია.
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
*AV-ბლოკადა II და III ხარისხის.
განსაკუთრებული მითითებები:
*პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს გულის იშემიური დაავადებით, სტენოკარდიით, მწვავე ცერებრული და კორონარული უკმარისობით, განსაკუთრებით აპოპლექსიის დროს, გულის ქრონიკული უკმარისობით, ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტით. ინსულტით აგრეთვე ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს.
*გუანფაცინს იშვიათად ახასიათებს მოხსნის სინდრომი, მიუხედავად ამისა მიზანშეწონილია პრეპარატის სადღეღამისო დოზის თანდათანობითი შემცირება.
*ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს მხოლოდ მკაცრი სასიცოცხლო ჩვენებების მიხედვით.
მკურნალობიდან 1 წლის განმავლობაში აკრძალულია ავტომობილის მართვა და იმ დანადგარებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ესტულიკის გამოყენება ალფა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებთან (ფენტოლამინი, იოჰიმბინი) ერთად აკრძალულია, მათი მოქმედების ეფექტის დაქვეითების გამო.
ესტულიკის და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების (დიურეზული საშუალებების, ბეტა-ადრენობლოკატორების, პერიფერიული ვაზოდილატატორების) ერთდროული გამოყენებით ადგილი აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.
ბეტა-ბლოკატორებთან კომბინაციაში – განსაკუთრებით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც არ ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით იზრდება მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.
სიმპათომიმეტური პრეპარატები აქვეითებენ ესტულიკის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას. ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან ესტულიკის მიღების დროს ადგილი აქვს სედატიური მოქმედების გაძლიერებას.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 15-250C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
მწარმოებელი: EGIS Pharmaceuticals, უნგრეთი