ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ებასტინი /ebastine
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები
ათქ კოდი:
R06AX22
შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ებასტინი – 10 მგ, ან 20 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი პრეჟელატინირებული, ლაქტოზების მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკამელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტიტანიუმის ოქსიდი (E171), პოლიეთილენგლიკოლი 6000.
აღწერილობა
მრგვალი ფორმის, აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრი ფერის. ერთ მხარეს მარკირებით “E 10”.
მრგვალი ფორმის, აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრი ფერის. ერთ მხარეს მარკირებით “E 20”.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღების შემდეგ, სწრაფად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გარდაიქმნება რა აქტიურ მეტაბოლიტად – კარებასტინად.
10 მგ ან 20 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ, პლაზმაში კარებასტინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2,6-4 საათში და შეადგენს 80-100 ნგ/მლ, ან 108-209 მგ/მლ შესაბამისად. ცხიმიანი საკვები აჩქარებს აბსორბციას (სისხლში კონცენტრაცია იზრდება 50%-მდე). გამოიყოფა თირკმლებით – 60-70%, კონიუგატების სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ნორმაში შეადგენს 15-19 საათს. თირკმლის უკმარისობისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 23-26 საათამდე. ღვიძლის უკმარისობისას – 27 საათამდე. არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
პრეპარატის 10 მგ ყოველდღიური მიღებისას, წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-5 დღეში და შეადგენს 130-160 ნგ/მლ. ებასტინის და კარებასტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან 95%-ზე მეტია. კარებასტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 15-დან 19 საათამდეა. პრეპარატის 66% გამოიყოფა კონიუგატების სახით თირკმლებით.
პრეპარატის საკვებთან ერთად დანიშვნისას, სისხლში კარებასტინის კონცენტრაცია იზრდება 1,6 – 2 ჯერ, თუმცა ეს არ იწვევს მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროის ცვლილებას და არ ახდენს გავლენას კესტინის კლინიკურ ეფექტებზე.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები მნიშვნელოვნად არ იცვლება. თირკმლის უკმარისობისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას – 27 საათამდე, თუმცა 10 მგ/დღეღამეში დოზის მიღებისას, პრეპარატის კონცენტრაცია არ აღემატება თერაპიულ მაჩვენებლებს.
ფარმაკოდინამიკა
კესტინი – H1-ჰისტამინური რეცეპტორების გახანგრძლივებული მოქმედების ბლოკატორია. თავიდან აცილებს ჰისტამინით ინდუცირებულ გლუვი კუნთების სპაზმებს და სისხლძარღვების განვლადობის მომატებას.
პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ, ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედება იწყება 1 საათში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში. კესტინით მკურნალობის 5 დღიანი კურსის ჩატარების შემდეგ, აქტიური მეტებოლიტების ხარჯზე, ანტიჰისტამინური აქტივობა ნარჩუნდება 72 საათის განმავლობაში. პრეპარატი არ ახდენს გამოხატულ ანტიქოლინერგულ და სედატიურ ეფექტებს. პრეპარატ კესტინის 80 მგ-მდე დოზის მიღებისას, მოქმედება ეკგ-ს Q-თ ინტერვალზე არ აღინიშნება.
ჩვენებები
– ალერგიული რინიტი სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში, თანმხლები, ან არათანმხლები ალერგიული კონიუნქტივიტით
– სხვადასხვა ეტიოლოგიის ჭინჭრის ციება, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური
– ალერგიული დერმატიტი
მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებსა და 12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში ინიშნება პრეპარატის 10-20 მგ (1-2 ტაბლეტი) ერთხელ დღეღამეში.
კრესტინი ინიშნება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ.
პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი გვერდითი რეაქციების კლასიფიკაცია განვითარების სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (>1/10); ხშირი (>1/100, <1/10); არახშირი (>1/1000, <1/100); იშვიათი (>1/10 000, <1/1 000); ძალიან იშვიათი (1/10 000, ერთეული მონაცემების ჩათვლით); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეფასება შეუძლებელია).
იშვიათი
– ძილიანობა
– პირის სიმშრალე
ძალიან იშვიათი
– ნევროტულობა, უძილობა, თავბრუსხვევა, ჰიპოესთეზია, თავის ტკივილი.
– გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია
– დისპეპსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი
– ღვიძლის ფერმენტების დონის დარღვევა
– მენსტრუალური ციკლის დარღვევა
– შეშუპება, ასთენიური სინდრომი
– ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, დერმატიტი
წინააღმდეგჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ
– ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი
– სიფრთხილით ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობისას
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
აზოლების ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (როგორიცაა კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი), მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან (როგორიცაა ერითრომიცინი) და ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (როგორიცაა რიფამპიცინი) ერთად კესტინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
კესტინი არ ურთიერთქმედებს თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან.
განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხილით გამოიყენება პაცენტებში გახანგრძლივებული Qთ-ინტერვალით, ჰიპოკალიემიით.
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ.
რადგან კესტინის თერაპიული ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1-3 საათში, პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს მწვავე ალერგიული მდგომარეობების მოსახსნელად, რომლებიც საჭიროებენ გადაუდებელ ჩარევას.
პრეპარატი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა გალაქტოზას მემკვიდრული აუტანლობით, ლაქტოზას უკმარისობით, ან გლუკოზა-გალაქტოზას შეწოვის უკმარისობის სინდრომით.
კესტინმა შეიძლება დაამახინჯოს კანის ალერგიული სინჯების შედეგები. ამიტომ ასეთი სინჯების ჩატარება რეკომენდებულია პრეპარატის მოხსნიდან 5-7 დღის შემდეგ.
ბავშვები
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში კესტინის ტაბლეტების გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არის.
სამკურნალო საშუალების გავლენის თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა ან პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობაზე
კესტინი თერაპიულ დოზებში არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: გვერდითი მოვლენების გაძლიერება
მკურნალობა: სპეციალური ანტიდოტი პრეპარატისათვის არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, ორგანიზმის სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი, სიმპტომური მკურნალობა.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ტემპერატურის პირობებში, სინათლისგან დაცულ ადილას.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გამოშვების ფორმა: 10მგ; 20მგ ტაბლეტი #10
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
მწარმოებელი: Industrias Farmacéuticas Almirall, S.l. ესპანეთი