ფლიქსოტიდი

ფლიქსოტიდი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): fluticasone propionate

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გლუკოკორტიკოიდული პრეპარატები საინჰალაციო გამოყენებისათვის

რაოდენობრივი და თვისობრივი შემადგენლობა
ფლუტიკაზონის პროპიონატი 50, 125 და 250 მიკროგრამი.
ფლიქსოტიდი 50 ევოჰალერი, 125 ევოჰალერი და 250 ევოჰალერი არის ჰერმეტულად დახურული, დოზირებული ინჰალატორბი, რომელიც აფრქვევს 50, 125 და 250 მიკროგრამ ფლუკონაზოლის პროპიონატს სპეციალური დიზაინით შესრულებულ სტიმულატორის პირის ნაწილში.
ფარმაცევტული ფორმა
ჰერემტულად დახურული დოზირებული აეროზოლი.
ფლიქსოტიდ 50 ევოჰალერის თითო ბალონი შეიცავს 120 დოზას.
ფლიქსოტიდ 125 ევოჰალერის ან 250 ევოჰალერის თითო ბალონის შეიცავს 60-120 დოზას.

კლინიკური მახასიათებლები
ჩვენება

ასთმა
ფლიქსოტიდს ფილტვების მიმართ გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება.
იგი ამცირებს ასთმის გამწვავების სიმპტომებს იმ პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ მხოლოდ ბრონქოდილატატორით ან მისი კომბინაციით სხვა პროფილაქტიკურ თერაპიასთან.
მწვავე ბრონქული ასთმა მოითხოვს რეგულარულ სამედიცინო შემოწმებას, რადგან შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ლეტალურ გამოსავალს. მწვავე ასთმით დაავადებულ პაციენტებს აღენიშნებათ მუდმივი სიმპტომები და ხშირი გამწვავებები, შეზღუდული ფიზიკური უნარით და PEF მნიშვნელობა 60%-ზე ქვევით 30% ვარიაბელობით, რაც ბრონქოდილატატორის მიღების შემდეგ ჩვეულებრივ ნორმას არ უბრუნდება. ასეთ პაციენტებს ესაჭიროებათ მაღალი დოზის ინჰალაცია (იხილეთ დოზირება და მიღების წესები) ან ორალური კორტიკოსტეროიდული თერაპია. სიმპტომების უეცარი გაუარესებისას შეიძლება საჭირო გახდეს კორტიკოსტეროიდების დოზის გაზრდა, რომლის მიღებაც საჭიროა სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.
• მოზრდილები
– პროფილაქტიკური მართვა:
მსუბუქი ფორმის ასთმა (PEF მნიშვნელობა 80%-ზე მეტი ნავარაუდებია 20%-ზე ნაკლები ვარიაბელობა): პაციენტებში რომლებშიც საჭიროა წყვეტილი სიმპტომატური ბრონქოდიატაციური თერაპია.
– საშუალო სიმძიმის ასთმა (PEF მნიშვნელობა 60-80% 30%-ზე მეტი ვარიაბელობით): პაციენტები, რომლებსაც ესაჭიროებათ ასთმის რეგულარული მკურნალობა და პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ არასტაბილური ან გაუარესებადი ასთმა არსებული პროფილაქტიკური თერაპიის ან მხოლოდ ბრონქოდილატატორით მკურნალობის ფონზე.
– მძიმე ფორმის ასთმა (PEF მნიშვნელობა 60%-ზე ნავარაუდები 30%-ზე მეტი ვარიაბელობის საფუძველზე): პაციენტები მძიმე ქრონიკული ასთმით. ფლიქსოტიდის ინჰალაციის შემდეგ მრავალი პაციენტი, რომელიც დამოკიდებულია სისტემურ კორტიკოსტეროიდებზე სიმპტომების ადექვატურად კონტროლისთვის შეძლებს მნიშვნელოვნად შეამციროს ან აღარ დასჭირდეს ორალური კორტიკოსტეროიდების მიღება.
• ბავშვები
ყოველი ბავშვი, რომელიც საჭიროებს ასთმის პროფილაქტიკურ მკურნალობას, არაკონტროლირებადი პაციენტების ან არსებული პროფილაქტიკური თერაპიის ჩათვლით.
ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (ფქოდ)
ფლიქსოტიდი ნაჩენებია ფქოდ-ს მენეჯმენტისთვის ხანგრძლივი მოქმედების ბრონქოდილატატორებთან კომბინირებული გამოყენებისას (მაგ. ხანგრძლივი მოქმედების ბეტა აგონისტები (LABAს)).

დოზირება და მიღების წესები
პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ საინჰალაციო ფლიქსოტიდის პროფილაქტიკური ბუნების შესახებ, რათა იგი მიიღონ რეგულარულად მაშინაც კი, როდესაც დაავადების სიმპტომები არ აღენიშნებათ.
ფლიქსოტიდი განკუთვნილია მხოლოდ ორალური ინჰალაციისთვის.
იგულისხმება, რომ ყოველი გამოწერილი დოზა ეძლევა მინიმუმ ორი ინჰალაციით.
იმ პაციენტებში, რომლებსაც გაუჭირდათ დოზირებულ ინჰალატორთან კოორდინაცია სპეისერი შეიძლება გამოიყენონ ფლიქსოტიდის ინჰალატორთან ერთად.
ასთმა
თერაპიული ეფექტი ვლინდება 4-7 დღეში, თუმცა ზოგჯერ იგი შეიძლება განვითარდეს 24 საათზე ადრე იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე არ მიუღიათ საინჰალაციო სტეროიდები.
თუ პაციენტი ამჩნევს, რომ ხანმოკლე ბრონქოდილატატორის გამოყენებისას დაავადების სიმპტომების შემსუბუქება ნაკლებ ეფექტურია ან თუ იგი საჭიროებს ჩვეულებრივზე მეტ ინჰალაციას, საჭიროა სამედიცინო დახმარება.
• მოზრდილები და 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები
100-1000 მიკროგრამი ორჯერ დღეში.
პაციენტებს უნდა მიეცეთ საინჰალაციო ფლიქსოტიდის ის დოზა, რომელიც შეესაბამება მათი დაავადების სიმძიმეს:
მსუბუქი ფორმის ასთმა: _100-250 მიკროგრამი ორჯერ დღეში.
საშუალო სიმძიმის ასთმა: _250-500 მიკროგრამი ორჯერ დღეში.
მძიმე ფორმის ასთმა: _500-1000 მიკროგრამი ორჯერ დღეში.
დოზა შემდგომ შეიძლება გამოიყენონ კონტროლის მიღწევამდე ან შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე, ინდივიდუალური პასუხის შესაბამისად.
ალტერნატიულად ფლუტიკაზონ პროპიონატის საწყისი დოზა შეიძლება დაიყოს ბეკლომეტაზონის დიპროპიონატის სრული დღიური დოზის ნახევრად ან დოზირებული ინჰალატორით მიღებულის ექვივალენტურად.
• 4 წლის და მეტი ასაკის ბავშვები
50-200 მიკროგრამი ორჯერ დღეში.
ბავშვთა ასაკის ასთმა კარგად კონტროლირებადია პრეპარატის 50-100 მიკროგრამის დოზით დღეში ორჯერ გამოყენების რეჟიმში. იმ პაციენტთათვის, რომელთა ასთმაც საკმარისად კონტროლირებადი არ არის, დამატებითი სარგებლის მიღწევა შეიძლება დოზის დღეში 200 მიკროგრამამდე გაზრდით.
ბავშვებს უნდა მიეცეთ ფლიქსოტიდის ინჰალაციური ის დოზა, რომელიც შეესაბამება მათი დაავადების სიმძიმეს.
დოზა შემდგომ შეიძლება გამოიყენონ კონტროლის მიღწევამდე ან შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე, ინდივიდუალური პასუხის შესაბამისად.
• 4 წლის და მეტი ასაკის ბავშვები
აღსანიშნავია, რომ ამ დოზის მიღებისას შესაფერისია მხოლოდ 50 მიკროგრამის სქემა.
ფლიქსოტიდის გამოყენებამ შეიძლება არ გამოიღოს საჭირო პედიატრიული ეფექტი, რა შემთხვევაშიც უნდა განიხილონ ფლიქსოტიდის ალტერნატიული მიღების საკითხი (მაგ. მშრალი ფხვნილის ინჰალატორები).
• ბავშვები 1-დან 4 წლამდე
საინჰალაციო ფლიქსოტიდი სასარგებლოა პატარა ბავშვებისთვის ასთმის ხშირი და განმეორებადი სიმპტომების კონტროლისთვის.
1-4 წლის ბავშვებში კლინიკურმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ასთმის სიმპტომების ოპტიმალური კონტროლი მიიღწევა 100 მიკროგრამის დღეში ორჯერ გამოყენებისას, რომელიც მიიღება პედიატრიული სპეისერით სახის ნიღბით (როგორიცაა BABYHALEღ™).
ასთმის დიაგნოზი და მკურნალობა რეგულარულ გადახედვას საჭიროებს.
ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (ფქოდ)
• მოზრდილები
500 მიკროგრამი ორჯერ დღეში. გამოყენებული ხანგრძლივი მოქმედების ბრონქოდილატატორების დამატების სახით (მაგ. LABAს).
პაციენტები ინფორმირებულები უნდა იყვნენ, რომ ფლიქსოტიდი უდნა გამოიყენონ ყოველდღიურად ოპტიმალური სარგებლისთვის. სარგებელი ჩვეულებრივ ვლინდება 3-6 თვის განმავლობაში. თუმცა თუ არ არის გაუმჯობესება 3-6 თვის შემდეგ პაციენტმა უნდა გაიაროს სამედიცინო გამოკვლევა.
აღსანიშნავია, რომ ამ დოზის მიღებისას შესაფერისია მხოლოდ 250 მიკროგრამის სქემის გამოყენება.
• პაციენტთა სპეციალური ჯგუფები
ხანშიშესულ და ასევე ღვიძლისა და თირკმლის დაზიანების მქონე პაციენტებში არ არსებობს დოზის კორექციის საჭიროება.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ინგრედიენტების მიმართ.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები
ასთმის მართვა უნდა განხორციელდეს საფეხურებრივი პროგრამით, პაციენტის პასუხი უნდა მოწმდებოდეს კლინიკურად და ფილტვის ფუნქციური გამოკვლევებით.
ასთმის კონტროლის უეცარი და პროგრესულ გაუარესება პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიშია და უნდა გაითვალისწინონ კორტიკოსტეროიდების დოზის გაზრდა, რისკის მქონე პაციენტებში უნდა ჩატარდეს დღიური პეაკ ფლოწ მონიტორინგი.
აღინიშნა პნევმონიის ზრდა პაციენტების კვლევებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ფქოდ და იღებდნენ ფლიქსოტიდს 500 მიკროგრამს (იხ. გვერდითი რეაქციები). ექიმებმა უნდა გაითვალისიწნონ პნევმონიის განვითარების შესაძლებლობა ფქოდ-თი დაავადებულ პაციენტებში რადგან პნევმონიის კლინიკური ნიშნები და გამწვავება ხშირად გაფადარულია.
სისტემური ეფექტები შეიძლება გაჩნდეს ნებისმიერი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის გამოყენებისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივი პერიოდისთვის გამოწერილი დიდი დოზების შემთხვევაში; ამ ეფექტების განვითარების ალბათობა გაცილებით ნაკლებია ვიდრე ორალური კორტიკოსტეროიდების მიღებისას (იხილეთ ჭარბი დოზირება). შესაძლო სისტემური ეფექტები მოიცავს კუშინგის სინდრომს, კუშინგოიდურ მოვლენებს, თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის დათრგუნვას, ბავშვებსა და მოზარდებში ზრდის ჩამორჩენას, ძვლის მინერალური სიმკვრივის დაქვეითებას, კატარაქტას და გლაუკომას. აქედან გამომდინარე მნიშვნელოვანია, საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზის იმ მინიმუმამდე ტიტრაცია როდესაც ეფექტური კონტროლი ნარჩუნდება (იხილეთ გვერდითი რეაქციები).
რეკომენდებულია იმ ბავშვების სიმაღლის რეგულარული მონიტორინგი, რომლებიც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივად მკურნალობენ.
ზოგიერთმა ინდივიდმა შეიძლება უფრო მაღალი მგრძნობელობა გამოავლინოს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ეფექტების მიმართ, ვიდრე პაციენტთა უმრავლესობამ.
დაზიანებული თირკმელზედა ჯირკვლის პასუხის შესაძლებლობის გამო პაციენტებს, რომლებიც ორალური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობიდან ფლიქსოტიდით ინჰალაციურ თერაპიაზე გადადიან განსაკუთრებულად უნდა უმკურნალონ, საჭიროა ადრენოკორტიკალური ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.
საინჰალაციო ფლიქსოტიდის გამოყენების მიხედვით სისტემური თერაპიის შეწყვეტა თანმიმდევრული უნდა იყოს და პაციენტებს უნდა აუხსნან სტეროიდ გამაფრთხილებელი ბარათის ტარების აუცილებლობის შესახებ რაც სტრესის დროს დამატებითი თერაპიის შესაძლო საჭიროებას აჩვენებს.
სისტემური სტეროიდებით მკურნალობის ინჰალაციური თერაპიით შეცვლამ შეიძლება გამოვლინდეს ალერგიული რეაქციები როგორიცაა: ალერგიული რინიტი ან ეგზემა, რომელიც ადრე სისეტმური პრეპარატით კონტროლდებოდა.
ამ ალერგიების მკურნალობა საჭიროა სიმპტომურად ანტიჰისტამინური საშუალებებით და/ან ადგილობრივი პრეპარატებით, ადგილობრივი სტეროიდების ჩათვლით.
ფლიქსოტიდით მკურნალობა უეცრად არ უნდა შეწყდეს.
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა სისხლში გლუკოზის დონის მომატება (იხილეთ გვერდითი ეფექტები), რაც უნდა გაითვალისწინონ ამ პრეპარატის დანიშვნისას ისეთ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში შაქრიანი დიაბეტი აღენიშნებათ.
როგორც ყველა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის შემთხვევაში, განსაკუთრებული ყურადღება აუცილებელია ფილტვის ტუბერკულოზის აქტიური და პასიური ფორმის მქონე პაციენტებში.
პოსტ-მარკეტული გამოყენებისას აღინიშნა კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედებები პაციენტებში რომლებიც იღებდნენ ფლუტიკაზონის პროპიონატსა და რიტონავირს, რაც კორტიკოსტეროიდულ ეფექტებში აისახა კუშინგის სინდრომისა და თირკმელზედა ჯირკვლის სუპრესიის სახით. აქედან გამომდინარე, ფლუტიკაზონის პროპიონატისა და რიტონავირის ერთდროული გამოყენება არ შეიძლება თუ პაციენტისთვის პოტენციური სარგებელი არ აჭარბებს სისტემური კორტიკოსტეროიდების გვერდითი ეფექტების პოტენციურ რისკს (იხილეთ ურთიერთქმედებები).
როგორც სხვა საინჰალაციო თერაპიის შემთხვევაში შესაძლებელია პარადოქსული ბრონქოსპაზმი, ქოშინის უეცარი გაზრდით დოზირების შემდეგ. საჭიროა დაუყოვნებლივ მკურნალობა სწრაფად მოქმედი საინჰალაციო ბრონქოდილატატორებით. ფლიქსოტიდი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას, საჭიროა პაიენტის მდგომარეობის შეფასება და აუცილებლობისას ალტერნატიული თერაპია (იხ. გვერდითი რეაქციები).
პაციენტების საინჰალაციო ტექნიკა უნდა შემოწმდეს რათა დარწმუნდნენ, რომ ინჰალატორის აქტივაცია ინსპირაციის სინქრონულია რათა უზრუნველჰყონ ფილტვებში პრეპარატის ოპტიმალური დოზის მიღწევა

ურთიერთქმედებები
ნორმალურ პირობებში, ფლუტიკაზონ პროპიონატის დაბალი პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა დოზის ინჰალაცის შემდეგ ძლიერი პირველადი მეტაბოლიზმის და მაღალი სისტემური კლირენსის გამო, ციტოქრომა P450 3A4-ით ნაწლავში და ღვიძლში მეტაბოლიზმის გამო. ფლუტიკაზონ პროპიონატთან მნიშვნელოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედებები, ნაკლებ სავარაუდოა.
წამლისმიერი ურთიერთქმედების შესწვლამ ჯანმრთელ პირებში აჩვენა, რომ რიტონავირს (მაღალპოტენციური, ციტოქრომ P450 3A4-ს ინჰიბიტორი) შეუძლია მნიშვნელოვნად გაზარდოს ფლუტიკაზონ პროპიონატის პლაზმური კონცენტრაციები, რაც შრატში კორტიზოლის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი შემცირებით ვლინდება. პოსტ-მარკეტული გამოყენებისას აღინიშნა კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედებები იმ პაციენტებში, რომლებიც ფლუტიკაზონის პროპიონატს (ინტრანაზალურად ან საინჰალაციოდ) და რიტონავირს იღებდნენ, რაც გამოვლინდა კუშინგის სინდრომით და თირკმელზედა ჯირკვლის სუპრესიით. აქედან გამომდინარე ფლუტიკაზონის პროპიონატისა და რიტონავირის თანადროული გამოყენება არ შეიძლება თუ პაციენტისთვის პოტენციური სარგებელი არ აჭარბებს სისტემური კორტიკოსტეროიდების გვერდითი ეფექტების რისკს.
გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ციტოქრომ P450 3A4-ის სხვა ინჰიბიტორები იწვევენ ფლუტიკაზონ პროპიონატის სისტემური ექსპოზიციის უმნიშვნელო (ერითრომიცინი) და მცირე (კეტოკონაზოლი) ზრდას შრატში კორტიზოლის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი შემცირების გარეშე. ამის მიუხედავად მეთვალყურეობა რეკომენდებულია ციტოქრომ P450 3A4—ის პოტენციური ინჰიბიტორების (მაგ. კეტოკონაზოლი) თანადროული გამოყენებისას რადგან არსებობს ფლუტიკაზონის პროპიონატის სისტემური ექსპოზიციის გაზრდის პოტენციალი.

ორსულობა და ლაქტაცია
ფლუტიკაზონის ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა ორსულ ქალებში.
არ არის საბოლოოდ დადგენილი ფლუტიკაზონის პროპიონატის ორსულ ადამიანებში გამოყენების უსაფრთხოების მხრივ. ცხოველებში რეპროდუქციულმა კვლევებმა აჩვენა მხოლოდ ის ეფექტები, რომლებიც დამახასიათებელია გლუკოკორტიკოსტეროიდებისთვის სისტემური ექსპოზიციისას მათი გადაჭარბებისას, რაც ნანახია რეკომენდებული თერაპიული დოზების ინჰალაციისას.
გენოტოქსიურობაზე ჩატარებულმა ტესტებმა მუტაგენური პოტენციალი არ გამოვლინდა.
თუმცა, როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში ფლუტიკაზონის პროპიონატის ორსულობისას გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციურ რისკს.
რძეში ფლუტიკაზონის პროპიონატის გამოყოფა გამოკვლეული არ არის. როდესაც პლაზმაში გაზომვადი დონე გამოვლინდა ლაბორატორიულ ვირთაგვებში მისი კანქვეშა მიღების შემდეგ რძეში ფლუტიკაზონის პროპიონატი აღინიშნა. თუმცა, ფლუტიკაზონის პროპიონატის რეკომენდებული დოზის ინჰალაციის შემდეგ პაციენტების პლაზმაში პრეპარატის დონე დაბალია.

ეფექტები ავტომობილის მართვასა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობაზე
ნაკლებსავარაუდოა, რომ ფლიქსოტიდმა ეფექტი გამოიწვიოს.

გვერდითი ეფექტები
გვერდითი მოვლენები ქვემოთ ჩამოთვლილია ორგანული სისტემებისა და სიხშირის მიხედვით. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 და <1/10), არახშირი (≥1/1000 და <1/100), იშვიათი (≥1/10,000 და <1/1000) და ძალიან იშვიათი (1/10,000) ცალკეული შემთხვევების ჩათვლით. ძალიან ხშირი, ხშირი და არახშირი მოვლენები ძირითადად განისაზღვრა კლინიკური გამოკვლევების მონაცემებით. იშვიათი და ძალიან იშვიათი მოვლენები ძირითადად განისაზღვრა სპონტანური მონაცემებით.
ინფექციები და ინვაზიები
ძალიან ხშირი: პირისა და ყელის კანდიდოზი.
პირისა და ყელის (ღრძილების) კანდიდოზი ჩნდება ზოგიერთ პაციენტში. ამ პაციენტებმა შეიძლება სასარგებლოდ ჩათვალონ პირის წყლით გამორეცხვა პრეპარატის გამოყენების შემდეგ. სიმპტომური კანდიდოზის მკურნალობა შეიძლება ადგილობრივი ანტიფუნგალური თერაპიით სანამ გაგრძელდება ფლიქსოტიდით მკურნალობა.
ხშირი: პნევმონია (ფქოდ-ის მქონე პაციენტებში).
იმუნური სისტემის დარღვევები
ნაჩვენებია ჰიპერსენსიტიური რეაქციები შემდეგი გამოვლინებებით:
არახშირი: კანის ჰიპერსენსიტიური რეაქციები.
ძალიან იშვიათი: ანგიოედემა (ძირითადად სახის და ოროფარინგეალური ედემა), რესპირატორული სიმპტომები (დისპნოე და/ან ბრონქოსპაზმი) და ანაფილაქსიური რეაქციები.
ენდოკრინული დარღვევები
შესაძლო სისტემური ეფექტები მოიცავს: (იხილეთ გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები):
ძალიან იშვიათი: კუშინგის სინდრომი, კუშინგოიდური მოვლენები, თირკმელზედა ჯირკვლის სუპრესია, ზრდის ჩამორჩენა, ძვლის მინერალური სიმკვრივის დაქვეითება, კატარაქტა, გლაუკომა.
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები
ძალიან იშვითი: ჰიპერგლიკემია.
ფსიქიატრიული დარღვევები
ძალიან იშვიათი: შფოთვა, ძილის დარღვევები და ქცევის ცვლილებები, ჰიპერაქტიურობისა და გაღიზიანების ჩათვლით (ძირითადად ბავშვებში).
დარღვევები სუნთქვის, გულმკერდისა და შუასაყრის მხრივ
ხშირი: დისფონია.
ზოგიერთ პაციენტში ფლიქსოტიდის ინჰალაციამ შეიძლება გამოიწვიოს დისფონია. შეიძლება სასარგებლო იყოს ინჰალაციის შემდეგ სწრაფად პირის ღრუს წყლით გამორეცხვა.
ძალიან იშვიათი: პარადოქსული ბრონქოსპაზმი. (იხ.გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები).
როგორც სხვა საინჰალაციო თერაპიისას პარადოქსული ბრონქოსპაზმი შეიძლება გაჩნდეს დოზირების შემდეგ ხმაურიანი სუნთქვის სწრაფ ზრდასთან ერთად. ამის მკურნალობა საჭიროა დაუყოვნებლივ სწრაფად მოქმედი ბრონქოდილატატორით. ფლიქსოტიდ ევოჰალერის მიღების შეწყვეტა საჭიროა სასწრაფოდ, პაციენტი უნდა შემოწმდეს და საჭიროების შემთხვევაში დაინიშნოს ალტერნატიული თერაპია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები
ხშირი: კონტუზიები.

ჭარბი დოზირება
ფლიქსოტიდის დოზების ჭარბმა ინჰალაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოთალამო-ჰიპოფიზ-თირკმელზედა ჯირკვლის ღერძის დროებითი სუპრესია. ეს დოზები ჩვეულებრივ არ მოითხოვს სასწრაფო ქმედებას, რადგან თირკმელზედა ჯირკვლის ნორმალური მოქმედება ჩვეულებრივ აღდგება რამდენიმე დღეში.
თუ დასაშვებზე მაღალი დოზების მიღება გრძელდება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, შესაძლებელია თირკმელზედა ჯირკვლის მნიშვნელოვანი სუპრესია. ბავშვებში დასაშვებზე მაღალი დოზების გამოყენებისას (ტიპიურად დღეში 1000 მიკროგრამი და მეტი) აღინიშნა მწვავე თირკმელზედა ჯირკვლის კრიზის ძალიან იშვიათი შემთხვევები, ხანრგძლივი დროის განმავლობაში (რამდენიმე თვე ან წელი); გამოკვლეული მოვლენები მოიცავდა ჰიპოგლიკემიას და დათრგუნული ცნობიერებისა და/ან კრუნჩხვების შემდგომ მოვლენებს. სიტუაციები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელზედა ჯირკვლის მწვავე კრიზის მოვლენები მოიცავს ტრავმას, ქირურგიას, ინფექციას და დოზირების ნებისმიერ სწრაფ შემცირებას.
პაციენტებს, რომლებიც დასაშვებზე მაღალ დოზას იღებენ უნდა უმკურნალონ და დოზა თანდათანობით შეამცირონ.

ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები
ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები
ინჰალაციით რეკომენდებულ დოზებში მიღებულ ფლიქსოტიდს გააჩნია პოტენციური გლუკოკორტიკოიდული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ფილტვებში, რაც ასთმის სიმპტომებისა და გამწვავებების შემცირებით ვლინდება.

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
ფლუტიკაზონ პროპიონატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ყოველ არსებულ საინჰალაციო დოზაში შეფასდა ინჰალაციური და ინტრავენური ფარმაკოკინეტიკის მონაცემების შედარებით. ჯანმრთელ მოზრდილ სუბიექტებში შეფასდა ფლუტიკაზონ პროპიონატის აკუჰალერ/დისკასის (7.8%), ფლუტიკაზონ პროპიონატის დისკჰალერის (9.0%) და ფლუტიკაზონ პროპიონატის ევოჰალერის (10.9%) აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ცალ-ცალკე. ასთმით ან ფქოდ-ით დაავადებულ პაციენტებში ინჰალირებული ფლუტიკაზონ პროპიონატის სისტემური ექსპოზიციის დაბალი მაჩვენებელი დაფიქსირდა. სისტემური აბსორბცია ხდება ძირითადად ფილტვებით და დასაწყისში უფრო სწრაფია ვიდრე პროლონგირებული. ინჰალირებული დოზის ნარჩენი შეიძლება გადაიყლაპოს, მაგრამ სისტემურ ექსპოზიციას მინიმალურად უწყობს ხელს წყალში დაბალი ხსნადობისა და პრე-სისტემური მეტაბოლიზმის გამო, რაც აისახება ორალური აბსორბციის 1%-ზე დაბალ მაჩვენებელში. გაზრდილ ინჰალირებულ დოზასთან ერთად აღინიშნება სისტემური ექსპოზიციის ხაზოვანი მატება.
განაწილება
ფლუტიკაზონ პროპიონატს განაწილების მაღალი მოცულობა გააჩნია სტაციონარულ მდგომარეობაში (დაახლოებით 300ლ). პლაზმის ცილებთან კავშირი ზომიერად მაღალია (91%).
მეტაბოლიზმი
ფლუტიკაზონის პროპიონატი სწრაფად გამოიყოფა სისტემური ცირკულაციიდან, ძირითადად არააქტიური კარბოქსილის მჟავას მეტაბოლიტის წარმოქმნით ციტოქრომ P450-ით და ფერმენტ 3A4-ით. ყურადღება საჭიროა CYP3A4 ინჰიბიტორების ერთდროული მიღებისას, რადგან არსებობს ფლუტიკაზონ პროპიონატის სისტემური ექსპოზიციის გაზრდის პოტენციალი.
ელიმინაცია
ფლუტიკაზონის პროპიონატის პლაზმური კლირენსი მაღალია (1150მლ/წთ), ტერმინალური ნახევარდაშლის პერიოდით, დაახლოებით 8 საათია. ფლუტიკაზონის პროპიონატის თირკმლისმიერი კლირენსი უმნიშვნელოა (0.2%-ზე ნაკლები) და 5%-ზე ნაკლები მეტაბოლიტის სახით.
კლინიკური კვლევები
უნდა აღინიშნოს ფქოდ-ის სიმპტომების მნიშვნელოვანი შემცირება და ფილტვის ფუნქციის გაუმჯობესება პაციენტის ასაკის, სქესის, ფილტვის ბაზისური ფუნქციის, მწეველობისა და ატოპიის სტატუსის მიუხედავად. ეს შეიძლება აისახოს სიცოცხლის ხარისხის მნიშვნელოვან გაუმჯობესებაში.
პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
ტოქსიკოლოგიურმა გამოკვლევებმა აჩვენა მხოლოდ კორტიკოსტეროიდებისთვის ტიპიური რეაქციები, რომლებიც აღინიშნება მათი დოზების გადაჭარბებისას. განმეორებითი ტოქსიკოლოგიური ტესტების, რეპროდუქციული და ტერატოგენობის კვლევებისას არ გამოვლინდა ახალი ეფექტები.
ფლუტიკაზონის პროპიონატი მოკლებულია მუტაგენურ აქტივობას ინ ვიტრო და ინ ვივო და არ გამოავლინა კანცეროგენული პოტენციალი მღრღნელებში. იგი ცხოველებში არ იწვევს გაღიზიანებას და სენსიბილიზაციას.
ნაჩვენებია, რომ არა CFC პროპელენტი, HFA134ა, არ იწვევს ტოქსიკურ ეფექტებს მისი გაფრქვეულ აირში მაღალი კონცენტრაციების დროსაც, რომლებიც აჭარბებდა პაციენტებში გამოყენებულ კონცენტრაციებს, მათი გამოყენება ხდებოდა ცხოველებში ყოველდღიურად 2 წლის განმავლობაში.

ფარმაცევტული მახასიათებლები
შემავსებლების სია
ჰიდროქსიფლუროალკანი 134ა, 1, 1, 1, 2-ტეტრაფლუროეთანი (HFA 134ა).

შეუთავსებლობა
აღწერილი არ არის.

შენახვის სპეციალური პირობები
ვარგისობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.

სპეციალური უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის
პირის ნაწილის საფარი მყარად უნდა მოცილდეს და ჩაიკეტოს პოზიციაში.
ფლიქსოტიდ ევოჰალერი ინახება არაუმეტეს 30˚C-ზე.
ინახება სიცივისა და მზის პირდაპირი სინათლისგან დაცულ ადგილას.
როგორც ჰერმეტულად დახურული ბალონების უმრავლესობაში, ამ პრეპარატის თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს როდესაც ბალონი ცივია.
ბალონის გახვრეტა, გატეხვა ან დაწვა არ შეიძლება მაშინაც კი, თუ იგი ცარიელია.

კონტეინერის ბუნება და შემადგენლობა
ფლიქსოტიდ ევოჰალერი შეიცავს ფლუტიკაზონის პროპიონატის სუსპენზიას არა-ჩFჩ HFA134ა-ში. სუსპენზია მოთავსებულია ალუმინის შენადნობში, დალუქულია მზომი სარქველით. ბალონები მოთავსებულია პლასტიკურ სტიმულატორებში აერთიანებს პულვერიზატორის სივრცეს და ახლავს პულვერიზატორის სახურავი.

გამოყენების/მოპყრობის ინსტრუქცია
ფლიქსოტიდ ევოჰალერის გამოყენების ინსტრუქცია
ინჰალატორის შემოწმება:
პირველად გამოყენებისას ან თუ ინჰალატორი არ გამოყენებულა კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში, პირის ნაწილის საფარის მოცილება საჭიროა საფარის გვერდებზე ხელის ნაზად მოჭერით, ინჰალატორი კარგად უნდა შეინჯღრეს, ერთი ნაკადი უნდა გამოუშვან, რომ დარწმუნდნენ მის მუშაობაში.

ინჰალატორის გამოყენება:
1. პირის ნაწილის საფარის მოცილება საჭიროა საფარის გვერდებზე ხელის ნაზად მოჭერით.
2. უნდა შემოწმდეს ინჰალატორი შიგნიდან და გარედან, პირის ნაწილის ჩათვლით თავისუფალი ნაწილების აღმოსაჩენად.
3. ინჰალატორი კარგად უნდა შეინჯღრეს, რათა დარწმუნდნენ, რომ თავისუფალი ნაწილები მოცილებულია და ინჰალატორის შიგთავსი შეერია.
4. ინჰალატორის დაჭერა საჭიროა ვერტიკალურად ცერა თითით ფუძეზე, პირის ნაწილის ქვემოთ.
5. პაციენტმა უნდა ამოისუნთქოს რამდენადაც შეუძლია, ინჰალატორის პირის ნაწილი უნდა მოათავსოს პირში კბილებს შორის და ტუჩები შემოუჭიროს, ოღონდ არ უნდა ჩაკბიჩოს.
6. როდესაც პაციენტი ინჰალატორში სუნთქვას დაიწყებს უნდა დააჭიროს ინჰალატორს ზემოდან რათა ფლიქსოტიდი გამოუშვას ღრმად სუნთქვის დროს.
7. სუნთქვის შეკავებისას, ინჰალატორი პირიდან უნდა გამოიღოს და თითი ინჰალატორის ზედა ნაწილს მოაცილოს. სუნთქვა უნდა შეიკავოს სანამ შეეძლება.
8. თუ პაციენტი აპირებს შემდეგი ნაკადის მიღებასაც ინჰალატორი უნდა ეჭიროს ვერტიკალურად და 3 და 7 პუნქტების გამეორებამდე დაიცადოს დაახლოებით ნახევარი წუთი.
9. პიურში წყალი გამოივლეთ და გადმოაფურთხეთ.
10. პირის ნაწილის საფარი ადგილზე უნდა დაბრუნდეს მყარად ზეწოლით და სახურავის პოზიციაში დაბრუნებით.

მნიშვნელოვანია:
არ უნდა გამოტოვონ 5, 6 და 7 სტადია. მნიშვნელოვანია, რომ პაციენტმა სუნთქვა დაიწყოს რაც შეიძლება ნელა, სანამ ინჰალატორს გამოიყენებს. თავიდან რამდენჯერმე სარკესთან უნდა ივარჯიშოს. თუ ხედავს “ნისლს” ინჰალატორის სახურავიდან ან პირიდან გამოწვეულს, თავიდან უნდა დაიწყოს მე-2 სტადიიდან.
თუ პაციენტს ექიმმა ინჰალატორის გამოყენების განსხვავებული ინსტრუქციები მისცა, საჭიროა მათი ზუსტი დაცვა. რაიმე სიძნელის შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს.

გასუფთავება:
ინჰალატორის გასუფთავება საჭიროა მინიმუმ კვირაში ერთხელ.
1. ლითონის ბალონი ინჰალატორის პლასტიკური საფარიდან უნდა ამოიღონ და მოაცილონ პირის ნაწილის საფარი.
2. პლასტიკური საფარი და პირის ნაწილი სველი ქსოვილით უნდა გაიწმინდოს.
3. გასაშრობად უნდა დატოვონ მშრალ ადგილას. თავიდან უნდა აიცილონ ჭარბი სითბო.
4. ადგილზე უნდა დააბრუნონ პლასტიკური საფარი და პირის ნაწილი.
არ შეიძლება ლითონის ბალონის წყალში ჩადება.

გამოშვების ფორმა: დოზირებული აეროზოლი ინჰალაციისათვის 50 მკგ/1 დოზა 120 დოზა

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

მწარმოებელი: SmithKline group of companies, რუმინეთი

გაფრთხილება

Share this...Share on Facebook
Facebook