ეკორალი ხსნარი

ეკორალი ხსნარის ზოგადი ინფორმაცია

ეკორალი ხსნარი. EQUORAL Sol. იმუნოდეპრესიული პრეპარატების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ციკლოსპორინი. Ciclosporin. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – L04AA01. მწარმოებელი ფირმა – აივეკს ფარმაცევტიკალს ს.პ.ო. (ჩეხეთი).

ეკორალი ხსნარის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ეკორალი ხსნარი. EQUORAL Sol გამოდის 100მგ 50 მლ ხსნარის ფორმით. 1 მლ ხსნარი შეიცავს აქტიური ნივთიერებას – ციკლოსპორინის 100 მგ. დამხმარე ნივთიერებებია: უწყლო ეთილის სპირტი, პოლიგლიცერინი (3)-მონოოლეატი, პოლიგლიცერინი (10)-მონოოლეატი, ჰიდროგენრიცინომაკროგოლი 2000.აღწერილობა: ყვითელი ან მოყვითალო-ყავისფერი ფერის ცხიმოვანი სითხე.

ეკორალის (ხსნარი) ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

ეკორალის (ხსნარი) ფასები ფარმადეპოში
ეკორალის (ხსნარი) ფასები ავერსში
ეკორალის (ხსნარი) ფასები psp-ში
ეკორალის (ხსნარი) ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც ეკორალი (ხსნარი), იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია ეკორალის (ხსნარი) ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

ეკორალი ხსნარის აქტიური ნივთიერება

ციკლოსპორინი. Ciclosporin. ქიმიური დასახელება –  [R-[R*,S*-(E)]]-ციკლური (L-ალანილ-D-ალანილ-N-მეთილ-L-ლეიცილ-N-მეთილ-L-ლეიცილ-N-მეთილ-L- ვალილ-3-ჰიდროქსი-N,4-დიმეთილ-L-2-ამინო-6-ოქტენოილ-L-ალფა-ამინობუტირილ -N-მეთილგლიცილ -N-მეთილ-L-ლეიცილ-L-ვალილ-N-მეთილ-L-ლეიცილი). ბრუტო–ფორმულა: C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂. ციკლოსპორინს მიაკუთვნებენ იმუნოდეპრესანტების ჯგუფს. CAS-კოდი: 59865-13-3.

ეკორალი ხსნარის სინონიმები

ეკორალი კაფსულა (EQUORAL Caps, Teva, ჩეხეთი), სანდიმუნ ნეორალი (Sandimun Neoral, NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A,, გერმანია), ციკლოსპორინ ჰექსალი (Ciclosporin Hexal, NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., გერმანია).

ეკორალი ხსნარის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

• ტრანსპლანტანტის გამოძევება
• უვეიტი ენდოგენური, არაინფექციური ეტიოლოგიის (აქტიური, თვალის შუა ან უკანა ნაწილის უვეიტი, რაც ემუქრება მხედველობას)
• უვეიტი ბეხჩეტის
• სინდრომი ნეფროზული (სტეროიდ-დამოკიდებული და სტეროიდ-რეზისტენტული ფორმები)
• ართრიტი რევმატიული, მაღალი აქტივობის მქონე
• ფსორიაზი
• დერმატიტი ატოპური

ეკორალი ხსნარის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები
აბსორბცია და ბიოლოგიური ათვისებულობა
ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკა ხასიათდება განსაკუთრებული ვარიაბელობით, რაზეც გავლენას ახდენს პრეპარატის სამკურნალო ფორმა. შიგნით მიღების შემდეგ ციკლოსპორინი შეიწოვება თორმეტგოჯა და მლივი ნაწლავიდან, ხოლო უკვე შემდგომ აბსორბირდება თეძოს და მსხვილი ნაწლავიდან. პრეპარატის საშუალო ბიოათვისებულობა შეადგენს დაახლოებით 30%. შიგნით მიღების შემდეგ C max ცვალებადობს 1 – 6 საათამდე. ზოგ პაციენტში აღინიშნება ორ პიკიანი მრუდი, რაც ვლინდება საკვების შემდეგ დაჩქარებული აბსორბციის შემდეგ ან ღვიძლის ქსოვილში პრეპარატის გადანაწილების შედეგად. ნაწლავის კედელში არსებული ციტოქრომ P 450 III A ამცირებს ციკლოსპორინის ბიოათვისებულობას მისი მეტაბოლიზმის დარღვევის გამო. ციკლოსპორინის აბსორბცია ქვეითდება დიარეის შედეგად და იზრდება კუჭიდან თორმეტგოჯაში კუჭის შიგთავსის სწრაფი ევაკუაციის შემდეგ. ციკლოსპორინის აბსორბცია ქვეითდება კუჭ_ნაწლავის ისეთი ფუნქციური დარღვევების შედეგად, როგორიც არის – კრონის დაავადება, მლივი და თეძოს ნაწლავის შუნტირების ჩატარების დროს, ნაღვლის არასაკმარისი სეკრეციისას, ქიმიოთერაპიით გამოწვეული ენტერიტის, დასხივების და ე.წ. “ტრანსპლანტანტი მასპინძლის წინააღმდეგ” მდგომარეობისას. ციკლოსპორინის აბსორბციის უნარი უფრო დაბალია შავკანიანებში (დაახლოებით 30%) შედარებით თეთრკანიან პაციენტებთან (დაახლოებით 39%). შრატში ტრიგლიცერიდების მომატების შემთხვევაში პრეპარატის ბიოათვისებულობა იზრდება და მცირდება ჰემოგლობინის დონის მომატებისას. ძლიერ ცხიმიანმა საკვებმა შესაძლებელია ხელი შეუწყოს ღვიძლის ლიპაზების ინდუქციას, რაც შედეგად გამოიწვევს ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მომატებას სისხლში. ბავშვებში თერაპიული ეფექტის შემანარჩუნებელი აუცილებელი დოზა უნდა იყოს შედარებით დაბალი. ბავშვებში პრეპარატის ბიოათვისებულობა მნიშვნელოვნად იზრდება თუ იგი მიიღება შიგნით ვიტამინი E-ს წყალში ხსნად ფორმასთან ერთად.
გადანაწილება
ციკლოსპორინის უდიდესი ნაწილი გადანაწილდება სისხლძარღვების გარეთ. ციკლოსპორინის დაახლოებით 33 – 37% იმყოფება სისხლის პლაზმაში, ამავდროულად მისი 90% მიერთებულია ცილებთან. ციკლოსპორინის 4 – 9% იმყოფება ლიმფოციტებში, 5 – 12% გრანულოციტებში და 41 – 58% ერითროციტებში. ციკლოსპორინი მიეკუთვნება ლიპოფილურ ნივთიერებებს და აქვს უნარი დაგროვდეს ცხიმოვან ქსოვილში. ღვიძლი, კუჭქვეშა ჯირკვალი და თირკმელი შეიცავს შედარებით უფრო დიდ კონცენტრაციას ცხიმისა, ვიდრე პლაზმა. ციკლოსპორინი აგრეთვე აღინიშნება რეტიკულოენდოთელურ და ენდოკრინულ სისტემებში. იგი ნაწილდება სხეულის ძალიან ბევრ ორგანოსა და ქსოვილში და გადადის ასევე დედის რძეში. ციკლოსპორინის ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ცხიმოვან ქსოვილებში და კუჭქვეშა ჯირკვალში, მისი მაღალი კონცენტრაცია ასევე აღინიშნება თირკმელებში, ღვიძლში, ელენთაში, ძვლის ტვინში, გულში, აორტაში, კანში, თვალის კაკალში და სინოვიალურ სითხეში. ციკლოსპორინის განაწილების მოცულობა (Vd) ცვალებადობს 3.5 – 13 ლ/კგ ფარგლებში. ქალებში Vd შედარებით უფრო მეტია, ვიდრე მამაკაცებში, რაც აიხსნება იმით, რომ მათ ორგანიზმში ცხიმოვანი ქსოვილი შედარებით მეტია. თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდეგ Vd შეადგენს 4,5 ლ/კგ, ღვიძლის დაავადების დროს 3,9 ლ/კგ და გულის უკმარისობის მქონე ბავშვებში 0,9 ლ/კგ. დიაბეტის მქონე ბავშვებში Vd მაღალია, დაახლოებით – 15 ლ/კგ. ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ ციკლოსპორინის განაწილების მოცულობა იცვლება მკურნალობის განმავლობაში. მკურნალობის დასაწყისში მისი საშუალო მაჩვენებელი შეადგენს 27,2 ლ/კგ, ხოლო 3 კვირის შემდეგ აღინიშნება მაჩვენებლის შემცირება 21,8 ლ/კგ-მდე.
ბიოტრანსფორმაცია
ადამიანის ორგანიზმში ციკლოსპორინი მთლიანად განიცდის მეტაბოლიზმს მონოოქსიგენაზას ფერმენტული სისტემით, რომლის კატალიზსაც ახდენს ციტოქრომა P450 III A. შედეგად წარმოიქმნება 25-ზე მეტი პირველადი მეტაბოლიტი. ციკლოსპორინის ბიოტრანსფორმაციაში მონაწილე ფერმენტები ძირითადად იმყოფებიან ღვიძლის უჯრედების და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ენდოპლაზმურ მემბრანაში. ყველა მეტაბოლიტი შეიცავს ინტაქტურ საწყის პეპტიდურ ნაერთებს, რომელთაც შენარჩუნებული აქვთ სუსტი იმუნოსუპრესიული აქტივობა. ყველაზე აქტიურ მეტაბოლიტს – AM1 შენარჩუნებული აქვს პირველადი აქტივობის 10 – 20%. ციკლოსპორინის მეტაბოლიტების გადანაწილება ქსოვილებში არაერთგვაროვანია. ციხკლოსპორინის გაცილებით მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ცხიმოვან ქსოვილში და კუჭქვეშა ჯირკვალში (40-ჯერ მეტი), ხოლო ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ღვიძლში და თირკმელებში (190-ჯერ მეტი). მიუხედავად იმისა, რომ ციკლოსპორინის მეტაბოლიტების ტოქსიურობა დაბალია, მაგრამ არ შეიძლება ერთმნიშვნელოვნად იმის თქმა, რომ ისინი არ ღებულობენ მონაწილეობას ციკლოსპორინის ჰეპატოტოქსიკურ და ნეფროტოქსიკურ მოვლენებში.
ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმი შესაძლოა დაირღვეს მისი კომბინირებლი გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ ციტოქრომა P450-ის სისტემაზე.
ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები ამცირებენ ციკლოსპორინის კონცენტრაციას სისხლში, ხოლო ინჰიბიტორები კი იწვევენ მომატებას. გრეიპფრუტის წვენი არღვევს პრეპარატის მეტაბოლიზმს და შესაბამისად პაციენტების უმრავლესობისთვის არ არის რეკომენდირებული მისი მიღება.
გამოყოფა
ციკლოსპორინის კლირენსის დიაპაზონი ცვალებადობს 0,28 – 3 ლ/სთ/კგ-ს ფარგლებში. ციკლოსპორინი ძირითადად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. ციკლოსპორინის ნაწილი ხელახლა განიცდის აბსორბციას. ციკლოსპორინის გამოყოფა ხორციელდება ორ ფაზური გზით: პრეპარატ ეკორალის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) ცვალებადობს 8 – 18 სთ ფარგლებში (საშუალოდ 8,4 სთ). ციკლოსპორინი გადადის დედის რძეში. დედის რძეში პრეპარატის რაოდენობა ცვალებადობს 16-დან 263 ნგ/მლ ფარგლებში. ციკლოსპორინის მცირე რაოდენობა გამოიყოდა თირკმელების მიერ უცვლელი სახით (0,1 – 6%). მძიმე დამწვრობის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 სთ-ს. გაცილებით უფრო დაბალი ნახევარგამოყოფის პერიოდი აღინიშნება თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, ბავშვებში, ხანდაზმულ პაციენტებში და შაქრიანი დიაბეტის დროს. ციკლოსპორინის კლირენსზე არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას ჰემოდიალიზი. დიალიზატში აღმოჩენილია ციკლოსპორინის დოზის 1%-ზე ნაკლები. პლაზმაფერეზი ძალიან მცირედ მოქმედებს ციკლოსპორინის კლირენსზე.
პრეპარატი ეკორალი წარმოადგენს ციკლოსპორინის ახალ ფორმას, რომელიც წყალში მოხვედრისას წარმოქმნის გელის ნაწილაკების დისპერსიას. ახალი ფორმულა ხელს უწყობს ბიოათვისებულობის გაზრდას და ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკის მცირედ შეცვლას. გარდა ამისა, შემანარჩუნებელი მკურნალობის დროს არ აღინიშნება სისხლში ციკლოსპორინის დონის მნიშვნელოვანი ცვლილება.
ფარმაკოკინეტიკა
ციკლოსპორინის იმუნოდეპრესიული მოქმედება განპირობებულია მისი უნარით დაბლოკოს T-ლიმფოციტების ადრეული აქტივაცია და დათრგუნოს ციტოკინების სინთეზი (განსაკუთრებით ინტერლეიკინ-2) ან გაააქტიუროს მათი გენები ტრანსკრიფციის დონეზე. ციკლოსპორინი მოქმედებს როგორც პრეპარატის არააქტიური წინამორბედი. უჯრედშიდა შემბოჭველ ცილა – ციკლოფილინთან – ერთად იგი წარმოქმნის კომპლექსს, რომელიც უერთდება უჯრედშიდა ფოსფატაზა – კალცინევრინს – და თრგუნავს ფერმენტების აქტივობას, რომლებიც თავის მხრივ აუცილებლები არიან აქტივირებული T-ლიმფოციტების ნუკლეარული ფაქტორის ციტოპლაზმის სუბერთეულის აქტივაციისთვის (NFAT). შემადგენელ არააქტიურ უჯრედულ NFAT – ს არ შეუძლია ბირთვში შეღწევა, რის შედეგადაც ბლოკირებულია NFAT – ის ჩამოყალიბება და მის მიერ მართული ინტერლეიკინი-2-ის გენის ტრანსკრიპცია.
ციკლოსპორინი წარმოადგენს ძლიერმოქმედ იმუნომასტიმულირებელ პრეპარატს. ციკლოსპორინი ამცირებს უჯრედული რეაქციის განვითარებას ალოტრანსპლანტანტის მიმართ, შენელებული ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციას, ე.წ. “ტრანსპლანტანტი მასპინძლის წინააღმდეგ” დაავადებას და T-ლიმფოციტრებით განპირობებულ ანტისხეულების წარმოშობას. ციკლოსპორინი მოქმედებს ლიმფოციტებზე სპეციფიკურად და უკუშექცევადად.
ციტოსტატიკური პრეპარატებისგან განსხვავებით არ მოქმედებს უარყოფითად ჰემოპოეზზე და არ ზემოქმედებს ფაგოციტებზე. პაციენტები, რომელთაც მკურნალობენ ციკლოსპორინით უფრო არიან მიდრეკილნი ინფექციების მიმართ, ვიდრე ისინი, ვისაც უტარდება მკურნალობა სხვა იმუნოდეპრესიული პრეპარატებით.
ციკლოსპორინი ასევე ხელს უწყობს ისეთი გადანერგილი ქსოვილების შეთვისებაში, როგორიც არის კანი, გული, თირკმელები, კუჭქვეშა ჯირკვალი, ძვლის ტვინი და ფილტვები. დადებითი ეფექტები გამოვლინდა ასევე ისეთი დაავადებების მკურნალობის დროს, რომლებიც თავისი ბუნებით არიან ავტოიმუნური ხასიათის ან სავარაუდოდ ასეთია.
ჩვენებები
– სოლიდური ორგანოების ტრანსპლანტაცია: ტრანსპლანტანტის გამოძევების პრევენცია თირკმლის, ღვიძლის, გულის, გულ-ფილტვის კომბინირებული პრეპარატის, ფილტვების ან კუჭქვეშა ჯირკვლის ალოგენური ტრანსპლანტაციის შემდეგ; ტრანსპლანტანტის გამოძევების მკურნალობა იმ პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ სხვა იმუნოდეპრესანტებით.
– ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაცია: ტრანსპლანტანტის გამოძევების პრევენცია ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ, ე.წ. “ორგანიზმი მასპინძლის წინააღმდეგ” მდგომარეობის პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
– არაინფექციური ეტიოლოგიის ენდოგენური უვეიტი (აქტიური, თვალის შუა ან უკანა ნაწილის უვეიტი, რაც ემუქრება მხედველობას), როდესაც ჩვეულებრივი მკურნალობა უშედეგოა ან იწვევს მძიმე გვერდითი ეფექტების გამოვლენას; ბეხჩეტის უვეიტი (ანთების მორეციდივე ეპიზოდებით, რის დროსაც ასევე ჩათრეულია ბადურაც).
– ნეფროზული სინდრომი (მათ შორის სტეროიდ-დამოკიდებული და სტეროიდ-რეზისტენტული ფორმები).
– მაღალი აქტივობის მქონე რევმატოიდული ართრიტი (როდესაც კლასიკური, ნელა მოქმედი ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები არაეფექტურია ან მათი გამოყენება შეუძლებელია),
– ფსორიაზის მიძმე ფორმები, როდესაც საჭიროა სისტემური მკურნალობა.
– ატოპური დერმატიტი
მიღების წესები და დოზები
ორგანოთა ტრანსპლანტაციის შემდეგ ეკორალის საწყისი დოზა სეადგენს 10-15 მგ/კგ/დღე-ში. საწყისი დოზის შემცირების შემდეგ შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 2-6 მგ/კგ/დღე-ში. ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 – 15 მგ/კგ-ს/დღეში. აღნიშნული დოზა მცირდება თანდათან მკურნალობის პროცესში გამომდინარე სისხლში ციკლოსპორინის დონიდან და იმის მიხედვით თუ როგორ იტანს პაციენტი აღნიშნულ პრეპარატს. აუტოიმუნური დაავადებების დროს საწყისმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 5 მგ/კგ/დღეში. მკურნალობის პროცესში აღნიშნული დოზა იცვლება პაციენტის კლინიკური მდგომარეობიდან და იმის მიხედვით თუ როგორ იტანს პაციენტი პრეპარატს.
სადღეღამისო დოზა ყოველთვის იყოფა ორ მიღებაზე. მიღებებს შორის ინტერვლი უნდა შეადგენდეს 12 საათს. შემთხვევით დოზის გამოტოვებისას პრეპარატი მიიღება გახსენებისთანავე. არ შეიძლება გაორმაგებული დოზის მიღება. თუ მოხლოებულია მომდევნო დოზის მიღების დრო, ასეთ შემთხვევაში არ შეიძლება გამოტოვებული დოზის მიღება. რეკომენდაციისათვის უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 12 საათიანი ინტერვალებით.
პრეპარატი ეკორალის მიღება ყოველთვის დამოკიდებულია კვებაზე (კვებამდე, მის შემდეგ ან კვების დროს)
პრეპარატი ეკორალის დოზა იზომება პიპეტი-დოზატორით, რაც უნდა განზავდეს ფორთოხლის წვენით ან სხვა არააჰკოჰოლური სასმელით (გრეიპფრუტის წვენის გამოკლებით) შეფარდებით 1:20. განზავებისთვის გამოიყენება მინის ან ფაიფურის ჭურჭელი. არ შეიძლება პლასტმასის ჭურჭლის გამოყენება. ამგვარად დამზადებული ხსნარი მიიღება მთლიანად. ჭურჭელში დარჩენილ ხსნარს უნდა დაემატოს განსაზავებლად გამოყენებული სითხე და საჭიროა მისი დალევა. გამოყენების შემდეგ პიპეტი-დოზატორის გარეგანი მხარე უნდა გაშრეს ქაღალდის ხელსახოცით და დაბრუნდეს თავის ფუტლარში. პიპეტი-დოზატორი არასოდეს არ ირეცხება წყლით, ალკოჰოლით ან სხვა სითხით; გამოიყენება მხოლოდ მშრალი პიპეტი-დოზატორი.
გვერდითი მოვლენები
ციკლოსპორინის გვერდითი მოვლენები გამოხატულია ზომიერად და ჩვეულებრივ ქრება დოზის დაქვეითების დროს.
მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში შესაძლებელია გამოვლინდეს კიდურებში კანის წვის შეგრძნება.
სოლიდური ორგანოების ტრანსპლანტაციისას ყველაზე ხშირი მოვლენებია:
– ჭარბთმიანობა
– კანკალი
– ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
– ღრძილების ჰიპერტროფია
– კუჭ-ნაწლავის სისტემის დარღვევა (ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, ბილირუბინის დონის დოზა-დამოკიდებული და უკუშექცევადი მომატება, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება სისხლის პლაზმაში)
– კრეატინინისა და შარდოვანას დონის მომატება
– გულის ტრანსპლანტაციის დროს ყველაზე ხშირია:
– არტერიული ჰიპერტენზია (თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემთხვევაში ეს არც ისე ხშირია)
ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის დროს:
– ჩივილები კუჭ-ნაწლავის მხრივ
– კანკალი
– ჰიპერტრიქოზი
– მოსალოდნელია სახის შეშუპება
– ბავშვებში აღინიშნება შეშუპება და გულყრა.
უკუჩვენება
– მომატებული მგრძნობელობა ციკლოსპორინის ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი ნივთიერების მიმართ
– ქუნთრუშა
– სველი სირსველი (გენერალიზაციის პროცესის რისკი)
– ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული უკმარისობა.
– ჰიპერკალიემია
– არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია
– მალაბსორბციის სინდრომი
– მწვავე ფორმის ინფექციური დაავადებები
– 12 თვემდე ასაკის ბავშვები
– რევმატოიდული ართრიტის მქონე 18 წლამდე ასაკის ბავშვები.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს ციკლოსპორინის გამოყენების შესახებ მონაცემები მწირია. იმ პაციენტებიდან მიღებული მონაცემებიდან, რომელთაც ჩაუტარდათ ორგანოს ტრანსპლანტაცია მტკიცდება რომ ციკლოსპორინის გამოყენება არ ახდენს არასასურველ ზემოქმედებას ორსულობის მიმდინარეობასა და გამოსავალზე. თუ ლაქტაციის პერიოდში აუცილებელია ეკორალის გამოყენება, ასეთ შემთხვევაში ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
ეკორალის მკურნალობისას პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი და რეგულარული დაკვირვების ქვეშ.
გასინჯვისას უნდა მოხდეს პაციენტის საერთო მდგომარეობის გამოკვლევა, არტერიული წნევის გაზომვა, სისხლში მოცირკულირე ციკლოსპორინის დონის განსაზღვრა და ორგანოთა ფუნქციების, განსაკუთრებით კი ღვიძლისა და თირკმლის შემოწმება.
ეკორალის მკურნალობის კურსის დროს პაციენტმა თავი უნდა აარიდოს მზის სხივების და ულტრაიისფერი სხივების ზემოქმედებას.
ჭარბი დოზირება
მონაცემები ეკორალის დოზის ძლიერი გადაჭარბების შესახებ ამჟამად არ არის ცნობილი, თუმცა არსებობს შეზღუდული მონაცემები სხვა ციკლოსპორინების დოზის გადაჭარბების შესახებ.
სიმპტომები: თირკმლის ფუნქციის უკუშექცევადი დაზიანება.
მკურნალობა: საჭიროა საერთო შემანარჩუნებელი ზომების მიღება. პრეპარატი შეიძლება გამოიყოს ორგანიზმიდან მხოლოდ არასპეციფიკური ზომების, მათ შორის კუჭის ამორეცხვის გზით, რადგან ციკლოსპორინი პრაქტიკულად ვერ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის, ჰემოპერფუზიის და გააქტიურებული ნახშირის საშუალებით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
სამკურნალო პრეპარატები, რომელთაც შეუძლიათ გაზარდონ ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობა:
ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები, ამფოტერიცინი ბ, კეტოკონაზოლი, ტრიმეტოპრიმი, მელფალანი, ციპროფლოქსაცინი, კოლხიცინი, ცეფალოსპორინის ანტიბიოტიკები, არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებები, ციმეტიდინი, რანიტიდინი, ტაკროლიმუსი.
სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ხელს უწყობენ ციკლოსპორინის მოქმედების გაძლიერებას:
ქინიდინი, თეოფილინი, ნატრიუმის ვალპროატი და მათი დერივატები.
სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ხელს უწყობენ ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მომატებას სისხლში ფერმენტების, კერძოდ ციტოქრომა P450 III A დათრგუნვის ხარჯზე, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან პრეპარატის მეტაბოლიზმსა და სეკრეციაზე:
ორალური ჩასახვისსაწინააღმდეგო საშუალებები, გლუკოკორტიკოიდულ მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები (ერითრომიცინი, ჯოსამიცინი, კლარითრომიცინი), იმიდაზოლის და ტრიაზოლის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები (მეტრონიდაზოლი, ფლუკონაზოლი, ინტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი), H2 რეცეპტორის ანტაგონისტები (რანიტიდინი, ციმეტიდინი), კალციუმის არხის ბლოკატორები (დილტიაზემი, ნიფედიპინი, ნიმოდიპინი, ნიკარდიპინი, ვერაპამილი), ფტორქინოლონები, პრისტონამიცინი, დოქსიციკლინი, პროპაფენონი, ალოპურინოლი, ბრომოკლიპტინი, დანაზოლი, მეტოკლოპრამიდი.
ზემოხსენებული რეპარატების და ციკლოსპორინის კომბინირებული მიღებისას იზრდება გვერდითი ეფექტების, კერძოდ კი ნეფროტოქსიკურობის განვითარების რისკი.
პრეპარატები, რომლებსაც შეუძლიათ გაზარდონ ციკლოსპორინის კონცენტრაცია სისხლში ფერმენტების, კერძოდ კი ციტოქრომა P450 III A – ს ინდუქციის ხარჯზე, რომელიც პასუხისმგებელია ციკლოსპორინის მეტაბოლიზმსა და სეკრეციაზე.
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები, რომლებიც არ მიეკუთვნებიან ბარბიტურატებს (ფენიტოინი, კარბამაზეპინი), ბარბიტურატები, ბენზოდიაზეპინები, ჰესტაგენი და ესტროგენები, მათ კომბინაციის ჩათვლით, ოქტრეოტიდი, ტოკლოპიდინი, ამინოგლუტეთიმიდი, ფენოთიაზინი, რიფამპიცინი, იზონიაზიდი, ტრიმეტოპრიმი და ინტრავენურად გამოსაყენებელ სულფადიმიდი, ასევე ის პრეპარატები, რომლებიც შეიცავენ Hypericum perforatum (კრაზანა) –ზემოხსენებული პრეპარატებისა და ეკორალის კომბინირებულის გამოყენება უნდა იყოს დასაბუთებული, ხოლო მათი გამოყენებისას რეგულარულად უნდა გადამოწმდეს ციკლოსპორინის დონე სისხლში, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში კრეატინინის დონე სისხლში.
სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ციკლოსპორინთან კომბინირებული მიღებისას ზრდიან მიოპათიის განვითარების რისკის:
ლოვასტატინი, კოლხიცინი.
ციკლოსპორინთან კომბინირებული გამოყენებისას ლოვასტატინი და კოლხიცინი ზრდიან მიოპათიის განვითარების რისკს. თუ აღნიშნული პრეპარატების კომბინირებული გამოყენებისას პაციენტი უჩივის კუნთების ტკივილს და სისუსტეს, ასეთ შემთხვევაში უნდა განისაზღვროს კრეატინკინაზას დონე, რადგან არსებობს რაბდომიოლიზის და თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკი.
იმის გათვალისწინებით, რომ ნიფედიპინს შეუძლია გამოიწვიოს ღრძილების ჰიპერტროფია, იგი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომელთაც ციკლოსპორინის მკურნალობისას ანამნეზში აღენიშნებათ გვერდითი მოვლენები (ღრძილების შეშუპება).
ვაქცინის ეფექტურობა შესაძლებელია შემცირდეს ციკლოსპორინის მკურნალობის დროს. შესაბამისად პრეპარატი ეკორალის მიღების დროს პაციენტმა თავი უნდა მოარიდოს ცოცხალი და დასუსტებული ვაქცინების გამოყენებას.
იმის გათვალისწინებით, რომ ეკორალმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ან გააუარესოს უკვე არსებული ჰიპერკალემია, შესაბამისად ყურადღება უნდა მიექცეს იმ პრეპარატების დანიშვნას, რომლებიც შეიცავენ კალიუმს ან ხელს უწყობენ კალიუმის დონის მომატებას შრატში. შესაბამისად რეკომენდირებულია სისხლში კალიუმის დონის კონტროლი სწორედ იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ მინერალური ცვლის დარღვევა.
ციკლოსპორინი/იმიპენემი/ცისპლატინის კომბინირებული მკურნალობისას მოსალოდნელია ციკლოსპორინის დონის მომატება, რაც გამოიწვევს ნეიროტოქსიკურ სიმპტომებს (დაბნეულობა, კანკალი, აღგზნებადობა).
ციკლოსპორინისა და სხვა იმუნოსუპრესიული პრეპარატების კომბინირებული გამოყენებისას იზრდება ინფექციის და ლიმფოპროლიფერაციული დაავადებების განვითარების რისკი. შესაბამისად არ არის რეკომენდირებული ციკლოსპორინის კომბინირებული დანიშვნა ზემოხსენებულ პრეპარატებთან ერთად. გამონაკლისს წარმოადგენს კორტიკოიდები (პრედნიზოლონის დაბალი დოზები) და აზათიოპრინი.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, 20-25oC ტემპერატურაზე.
20 oC ტემპერატურაზე შენახვის შემთხვევაში კონსისტენცია შესაძლებელია წააგავდეს გელს და შესაძლებელია ნალექის გაჩენა, რაც ქრება თუ ტემპერატურა მოიმატებს 20 oC ტემპერატურაზე მეტად. აღნიშნული მოვლენა არ მოქმედებს პრეპარატის ეფექტურობაზე და უსაფრთხოებაზე. ასევე საზომი შპრიცით აღებული დოზა რჩება იგივე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
შენახვის ვადა:
36 თვე.
არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ.
ხსნარი გამოიყენება შეფუთვის გახსნიდან 3 თვის განმავლობაში.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით