ტენსარტი პლიუსი 16/12,5 მგ
სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია
ტენსარტი პლიუსი 16/12,5 მგ ტაბლეტი
Tensart Plus 16m/12.5mg Tablet
შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი აქტიური ინგრედიენტების სახით შეიცავს 16 მგ კანდესარტანის ცილექსეტილს და 12.5 მგჰიდროქლოროთიაზიდს, ასევე რკინის წითელ და ყვითელ ოქსიდებს საღებავების სახით .
ფარმაკოლოგური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
კანდესარტანის ცილექსეტილი წარმოადგენს პერორალური გამოყენების პრო – მედიკამენტს, რომელიცგასტროინტესტინური ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ეთეროვანი ჰიდროლიზის შედეგად სწრაფად გარდაიქმნებააქტიურ ნივთიერებად – კანდესარტანად .
კანდესარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტს, სელექტიურად მოქმედებს AT1რეცეპტორზე, რომელსაც მჭიდროდ უკავშირდება და ხასიათდება ნელი დისოციაციით . პრეპარატს არ გააჩნიააგონისტური აქტივობა აღნიშნული რეცეპტორის მიმართ . კანდესარტანი არ უკავშირდება და არ თრგუნავსკარდიოვასკულურ რეგულაციაში მონაწილე სხვა ჰორმონულ რეცეპტორებს ან იონურ არხებს .
კანდესარტანი არ ახდენს ზეგავლენას ანგიოტენზინის გარდამქნელ ფერმენტზე ( აგფ ) და სხვა ფერმენტულსისტემებზე . შესაბამისად, ხველის განვითარების ალბათობა ნაკლებია, რადგან არ ახდენს ზეგავლენას კინინისა დასხვა სუბსტანციების მეტაბოლიზმზე .
ჰიდროქლოროთიაზიდი თრგუნავს ნატრიუმის რეაბსორბციას თირკმლის დისტალურ მილაკებში და ზრდისნატრიუმის, ქლორისა და წყლის სეკრეციას . კალიუმის და მაგნიუმის რენული ექსკრეცია დოზადამოკიდებულია,ხოლო კალციუმის რეაბსორცია მაღალია . ჰიდროქლორთიაზიდი ამცირებს პლაზმისა და უჯრედგარე სითხისმოცულობას, ამცირებს გულის წუთმოცულობას და არტერიულ წნევას . ხანგრძლივი მკურნალობის დროს,პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირება ხელს უწყობს არტერიული წნევის შემცირებას . კანდესარტანისა დაჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაცია იძლევა დამატებით ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს . ჰიპერტენზიის მკურნალობისდროს კანდესარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია იწვევს არტერიული წნევის ხანგრძლივ და დოზადამოკიდებულ შემცირებას . კომბინაცია ამავე დროს არ მოქმედებს გულისცემის სიხშირეზე . მკურნალობისდაწყებისას არ ვლინდება მწვავე ან მნიშვნელოვანი პირველი დოზის ჰიპოტენზია და ასევე არ არის გამოხატული “უკუგების ეფექტი ” მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ . პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება ჩვეულებრივ 2 საათში . ნებისმიერი დოზით მუდმივი მიღებისასარტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება ჩვეულებრივ მიიღწევა 4 კვირაში, და ეს დონე ნარჩუნდებაგახანგრძლივებული გამოყენებისას .
ტენსარტი პლიუსის დღეში ერთხელ მიღება უზრუნველყოფს არტერიული წნევის თანდათანობით და ეფექტურდაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში, მცირე განსხვავებით მაქსიმალურ და მინიმალურ ეფექტებს შორის დოზირებისინტერვალის ( სამკურნალო პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალი ) განმავლობაში . კანდესარტანის ცილექსეტილისადა ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ერთნაირად მოქმედებს ყველა პაციენტში ასაკის და სქესის მიუხედავად .
ეპიდემილოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ჰიდროქლოროთიაზიდის ხანგრძლივი გამოყენება ამცირებსკარდიოვასკულური ავადობის და სიკვდილიანობის რისკს .
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
აბსორბცია და განაწილება:
კანდესარტანის ცილექსეტილი
ორალური მიღების შემდეგ კანდესარტანის ცილექსეტილი გარდაიქმნება აქტიურ ნივთიერებად კანდესარტანად .კანდესარტანის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა კანდესარტანის ცილექსეტილის ტაბლეტის პერორალური მიღებისშემდეგ დაახლოებით 14%- ია .
პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ( Cmax ) მიიღწევა ტაბლეტის მიღებიდან 3-4 საათში . კანდესარტანისპლაზმური კონცენტრაცია დოზირების თერაპიულ ინტერვალში დოზის გაზრდის შესაბამისად ხაზობრივად იზრდება .კანდასერტანის ფარმაკოკინეტიკაში არ არის აღწერილი სქესთან დაკავშირებული რაიმე განსხავვება . საკვები არ ახდენსმნიშვნელოვან ზეგავლენას კანდესერტანის პლაზმური კონცენტრაციის დროში ცვლილებების მრუდქვეშა ფართობზე(AUC) . კანდესარტანი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს (>99%). კანდესრატანის განაწილებისმოცულობა არის 0.1 ლ / კგ . ჰიდროქლოროთიაზიდი
ორალური მიღებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი სწრაფად შეიწოვება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან, მისიბიოშეღწევადობა შეადგენს 70%- ს . აბსორბციის მაჩვენებელი მატულობს 15%- ით, როდესაც მისი მიღება ხდებასაკვებთან ერთად . ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კარდიალურიდარღვევები და შეშუპება . ჰიდროქლოროთიაზიდი უკავშირდება პლაზმის ცილებს დაახლოებით 60%- ით .განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.8 ლ / კგ – ს .
მეტაბოლიზმი და ექსკერეცია
კანდესარტანის ცილექსეტილი
კანდესარტანი ძირითადად გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდით და ნაღველით და მხოლოდ უმნიშვნელორაოდენობით გამოიყოფა ღვიძლში მეტაბოლიზმის შედეგად . კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენსდაახლოებით 9 საათს . მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ ადგილი არა აქვს რაიმე სახის კუმულაციას .
კანდესარტანის საერთო კლირენსი არის დაახლოებით 0.37 მლ / წთ / კგ, ხოლო თირკმლის კლირენსია 0.19 მლ / წთ /კგ . ხანდაზმულებში (65 – ზე წელზე ზევით ) კანდესარტანის Cmax და AUC მატულობს ახალგაზრდა სუბიექტებთანშედარებით, თუმცა საწყისი დოზის შეცვლა საჭირო არ არის .. 14 C – ნიშანდებული კანდესრატანის ცილექსეტილისორალური შეყვანისას შარდით გამოიყოფა დაახლოებით დოზის 26% კანდესარტანის სახით და 7% მეტაბოლიტებისსახით, ხოლო ფეკალური მასებით კანდესარტანის სახით გამოიყოფა დოზის 56%, ხოლო ინაქტივირებულიმეტაბოლიტის სახით დოზის 10%.
ჰიდროქლოროთიაზიდი
ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება და იგი შეუცვლელი სახით გამოიყოფა გლომერული ფილტრაციით დამილაკოვანი სეკრეციით . ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი არის 8 სთ . მიღებული ორალურიდოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდით . კანდესარტანთან კომბინირებისას ჰიდროქლოროთიაზიდისნახევარდაშლის პერიოდი არ იცვლება (8 სთ ). კომბინაციის ხანგრძლივად გამოყენებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი არგანიცდის კუმულაციას .
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები სპეციალურ პოპულაციებში
კანდესარტანის ცილექსეტილი
Cmax და AUC მნიშვნელობები 50-80% მაღალია ხანდაზმულებში (65 წელი და მეტი ) ახალგაზრდა პოპულაციასთანშედარებით . მიუხედავად ამისა, ჰიპოტენზიური ეფექტი და გვერდითი მოვლენები მსგავსია ხანდაზმულ დაახალგაზრდა პოპულაციებში . თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატისგანმეორებითი დოზების შეყვანისას გამოვლინდა კანდესრატანის Cmax და AUC მნიშვნელობების შესაბამისად 50%- ითდა 70%- ით მომატება, თუმცა არ აღინიშნება T1/2 მაჩვენებლის ცვლილება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონეპაციენტებთან შედარებით . თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცვლილებები შესაბამისადდაახლოებით 50% და 110%- ია,. კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი დაახლოებით ორჯერ იზრდება თირკმლისმწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში . პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლისმწავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკის მსგავსია . გამოვლინდა კანდესარტანის AUC– ის 20%- იანი გაზრდა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმისუკმარისობა .
ჰიდროქლოროთიაზიდი
ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი ხანგრძლივდება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონეპაციენტებში .
ჩვენებები
ესენციური არტერიული ჰიპერტენზია, როდესაც მხოლოდ მონოთერაპია კანდესარტანით ან ჰიდროქლოროთიაზიდითარ არის საკმარისი .
უკუჩვენებები
უკუნაჩვენებია როდესაც აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობა მოცემული პრეპარატის რომელიმე კომპონენტისმიმართ, ან სულფონამიდის წარმოებულების ( ჰიდროქლოროთიაზიდი არის სულფონამიდის წარმოებული ) მიმართ,ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში, თირკმლის მწვავე უკმარისობისას, ღვიძლის მწვავე უკმარისობის და / ანქოლესტაზის დროს, აგრეთვე მკურნალობისადმი რეზისტენტული ჰიპერკალიემიის და ჰიპერკალციემიის დროს .
განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები
თირკმლის არტერიის სტენოზი
სხვა სამკურნალო პრეპარატებმა, რომლებიც ზეგავლენას ახდენენ რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე,ბილატერალური თირკმლის არტერიის სტენოზის ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში,შეიძლება გაზარდონ სისხლში შარდოვანას და შრატის კრეატინინი . მსგავსი ეფექტები მოსალოდნელია ანგიოტენზინ IIრეცეპტორის ანტაგონისტების შემთხვევაშიც .
ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება
რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა პრეპარატების მსგავსად, ანგიოტენზინ IIრეცეპტორების ანტაგონისტებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ სიმპტომური ჰიპოტენზია ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში ( მაგალითად, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დიურეზულებით, განსაკუთრებით კი ისინი, რომლებსაცაღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ).
სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო ტენსარტი პლიუსით მკურნალობის დაწყებისას და უნდა ვეცადოთ ვაწარმოოთჰიპოვოლემიის კორექცია .
თირკმლის ფუნქციის დარღვევები:
თირკმლის დარღვევების მქონე ჰიპერტენზიულ პაციენტებში ტენსარტი პლიუსის გამოყენებისას რეკომენდებულიაპლაზმაში კალიუმის და კრეტინინის დონეების პერიოდული მონიტორინგი . ცნობილია მხოლოდ განსაზღვრულირაოდენობის მონაცემები იმ პაციენტების შესახებ, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მწვავე ან ბოლო სტადიისდარღვევები ( კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ / წთ ).
თირკმლის გადანერგვა
არ არსებობს რაიმე სახის მონაცემები ტენსარტი პლიუსის მიღების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებშიცგანხორციელდა თირკმლის გადანერგვა .
ღვიძლის უკმარისობა
სითხის და ელექტროლიტების დისბალანსმა შეიძლება დააჩქაროს ღვიძლისმიერი კომა, ამიტომ სიფრთხილისგამოჩენაა საჭირო თიაზიდების გამოყენებისას ღვიძლის უკმარისობის ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადების მქონეპაციენტებში .
აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზი ( ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია )
ისევე როგორც სხვა ვაზოდილატატორების შემთხვევაში სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაცაღენიშნებათ ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი აორტის ან მიტრალური სარქვლის სტენოზი ან ობსტრუქციულიჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია .
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი
პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი, ზოგადად არ ექნებათ რეაქციაანტიჰიპერტენზიულ სამკურნალო პრეპარატებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონულისისტემის საშუალებით . ამის გამო ტენსარტი პლიუსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული .
ელექტროლიტური დისბალანსი
შარდმდენებით მკურნალობისას რეგულარულად უნდა გაკონტროლოდეს პლაზმაში ელექტროლიტების დონე .თიაზიდები, ჰიდროქლოროთიაზიდის ჩათვლით, იწვევენ სითხის ან ელექტროლიტების დისბალანსს (ჰიპერკალციემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია, და ჰიპოქლორემიული ალკალოზი ). ზოგჯერ,თიაზიდური შარდმდენები იწვევენ კალციუმის მცირე მატებას კალციუმის ექსკრეციის შემცირებით . აშკარაჰიპერკალციემია შეიძლება იყოს ფარული ჰიპერპარათირეოდიზმის ნიშანი . ამის გამო, პარათირეოიდული ფუნქციისტესტების განხორციელებამდე უნდა შეწყდეს თიაზიდების გამოყენება .
ჰიდროქლოროთიაზიდი ზრდის კალიუმის ექსკრეციას და იწვევს ჰიპოკალიემიას . ეს ეფექტი ნაკლებადაა გამოხატულიკანდესარტანის ცილექსეტილთან კომბინაციაში გამოყენებისას . ტენსარტი პლიუსით მკურნალობისას ჰიპოკალიემიისრისკი შეიძლება გაიზარდოს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის ციროზი, პოლიურია, ორალურიელექტროლიტების არასაკმარისი მიღება, იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს ან ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონს(ACTH).
რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენების მონაცემებზედაყრდნობით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ – დამზოგველ დიურეზულებთან, კალიუმის დანამატებთან, ანსხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე ( მაგ ., ჰეპარინი ), შეიძლებაგამოიწვიონ პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში .
მეტაბოლური და ენდოკრინული ეფექტები
თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას . შეიძლება საჭირო გახდესდიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების, მათ შორის ინსულინის დოზის რეგულირება . ქოლესტერინის დატრიგლიცერიდების დონეებმა შეიძლება მოიმატოს . ტენსარტი პლიუსის შემადგენლობაში არსებული 12,5 მგჰიდროქლოროთიაზიდი მსგავს ეფექტს მცირედ ან საერთოდ არ იწვევს . თიაზიდური შარდმდენები ზრდიან პლაზმაშიშარდმჟავას კონცენტრაციას და შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრა წინასწარგანწყობილ პაციენტებში .
ზოგადი:
პაციენტებში, რომელთა სისხლძარვოვანი ტონუსი და რენული ფუნქცია უპირატესად დამოკიდებულია რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე ( მაგალითად პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის მწვავეშეგუბებითი უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი ), აღნიშნულსისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატებით მკურნალობა დაკავშირებული იყო მწვავე ჰიპოტენზიასთან,აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან და იშვიათად თირკმლის მწვავე უკამარისობასთან . მსგავსი ეფექტებისშესაძლებლობა არ უნდა გამოირიცხოს ანგიოტენზინ II რეცეპტორული ანტაგონისტებით მკურნლობისას თუმცატენსარტი პლიუსით მკურნალობის შემთხვევაში მსგავსი მოვლენები არ დაფიქსირებულა . ისევე როგორც სხვაანტიჰიპერტენზიული საშუალებების შემთხვევაში, სისხლის წნევის მკვეთრი შემცირება პაციენტებში, რომლებსაცაღენიშნებათ იშემიური კარდიოპათია ან იშემიური ცერებროვასკულარული დაავადება, შეიძლება გახდესმიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის მიზეზი . ჰიდროქლოროთიაზიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობაშეიძლება აღინიშნოს ალერგიის ან ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში .
სისტემური წითელი მგლურა შეიძლება გააქტიურდეს ან მდგომარეობა გაუარესდეს თიაზიდური შარდმდენებისგამოყენებისას .
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს
ორსულობის კატეგორიები C ( პირველი ტრიმესტრი ) და D D( მეორე და მესამე ტრიმესტრი )
ორსულებში ტენსარტი პლიუსის გამოყენების შესახებ არ არსებობს მონაცემები . ადამიანის ემბრიონში თირკმლისპერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონული სისტემის განვითარებაზე, იწყებამეორე ტრიმესტრში . ასე რომ ნაყოფზე ზიანის მიყენების რისკი იზრდება თუ ტენსარტი პლიუსი შეჰყავთ ორსულობისმეორე და მესამე ტრიმესტრში .
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გაზარდოს საშვილოსნოს და პლაცენტის სისხლმიმოქცევა და პლაზმის მოცულობა .
გარდა ამისა, მან შეიძლება გამოიწვიოს ნეონატალური თრომბოციტოპენია .
ზემოთ აღნიშნულ ინფორმაციაზე დაყრდნობით, არ არის რეკომენდებული ტენსარტ პლუსის გამოყენება ორსულობისპერიოდში . თუ მკურნალობის პერიოდში დადგინდა ორსულობა, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს .
პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის დროს:
არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კანდესარტანი ადამიანის რძეში . ჰიდროქლოროთიაზიდი გადადის დედისრძეში . ძუძუთა ასაკის ბავშვებზე პოტენციური გევრდითი მოვლენების გამო არ შეიძლება ტენსარტი პლიუსისდანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში .
პრეაპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე
ტესნსარტი პლიუსის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე ჯერ არ არის შესწავლილი, მაგრამფარმაკოდინამიკურ თვისებებზე დაყრდნობით კანდესარტანი სავარაუდოდ არ მოქმედებს ამ უნარზე . ავტომანქანის ანსხვა მექანიზმების მართვისას საყურადღებოა, რომ ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობის პერიოდშიშეიძლება გამოვლინდეს თავბრუსხვევა ან გადაღლა .
გვერდითი ეფექტებისაკონტროლო კლინიკურ კვლევებში გვერდითი მოვლენები იყო მცირე და გარდამავალი და უტოლდებოდა პლაცებოსეფექტებს . გვერდითი მოვლენების ინციდენტი არ იყო დაკავშირებული პრეპარატის დოზასთან და პაციენტის ასაკთან .
გვერდითი მოვლენებით განპირობებული პრეპარატის მიღების შეწყვეტის სიხშირე მსგავსი იყო ტენსარტი პლიუსისა(3.3%) და პლაცებოს (2.7%) ჯგუფებში .
ტენსარტი პლიუსის 8 კვირის განმავლობაში გამოყენება ორმაგი ბრმა, პლაცებო – კონტროლირებულ კვლევებშიასოცირებული იყო შემდეგ გვერდით მოვლენებთან:
ტენსარტი პლიუსთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი (>1%) გვერდითი მოვლენები ცხრილი
პრეპარატის ჯგუფში AV ბლოკადა და ღებინება გამოვლინდა 0.5-1% მაჩვენებლით და არ აღნიშნულა პლაცებოს ჯგუფში.
ლაბორატორიული კვლევის მონაცემები:
სტანდარტული ლაბორატორიული პარამეტრების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები იშვიათად იყოდაკავშირებული ტენსარტი პლიუსის მიღებასთან .
შარდმჟავის, შრატში გლუკოზისა და S-ALAT (S-GPT) მომატება ( მაჩვენებლებით 1.1%, 1.0% და 0.9%, შესაბამისად )ოდნავ უფრო ხშირად იყო გამოვლენილი პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით (0.4%, 0.2% და 0% შესაბამისად ).
მცირე რაოდენობის პაციენტებში გამოვლინდა ჰემოგლობინის შემცირება და შრატის ASAT (SGOT) მომატება .
კანდესარტანის ცილექსეტილით მონოთერაპიისას პლაცებო – კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში 8 – კვირიანიმკურნალობისას >1% სიხშირით გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ხველა, დიარეა, პერიფერიულიშეშუპება, და რინიტი . იშვითად განვითარდა ანგიოედემა .
ჰიდროქლოროთიაზიდით მონოთერაპიის დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ანორექსია, მადისდაკარგვა, კუჭის გაღიზიანება, ყაბზობა, სიყვითლე ( ღვიძლშიდა ქოლესტაზური სიყვითლე ), პანკრეატიტი,ლეიკოპენია, ნეიტროპენია / აგრანულოციტოზი, აპლასტიური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, ძვლის ტვინისდათრგუნვა, ფოტოსენსიბილიზაცია, ცხელება, გამონაყარი, კანზე წითელი მგლურას მაგვარი რეაქციები, წითელიმგლურას რეციდივი, ურტიკარია, ნეკროზული ვასკულიტები ( ვასკულიტები და კანის ვასკულიტები ),ანაფილაქსიური რეაქციები, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, რესპირატორული დაავადება ( პნევმონიტი დაფილტვის შეშუპება ), ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, ჰიპერურიკემია, ელექტროლიტური დისბალანსი (ჰიპერნატრიემიის და ჰიპერკალიემიის ჩათვლით ), ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონეების მომატება,შრატის კრეატინინისა და შარდოვანას აზოტის დონეების გაზრდა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევები,ინტერსტიციული ნეფრიტი, კუნთების სპაზმი, გადაღლა, მოუსვენრობა, მხედველობის გარდამავალი დაბინდვა,ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ვერტიგო, პარესთეზია, კარდიული არითმია, ძილის დარღვევა, დეპრესია .
არასასურველი ეფექტების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს .
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ტენსარტი პლიუსის გამოყენებისას არ აღინიშნა სხვა პრეპარატებთან – ვარფარინი, დიგოქსინი,ჰიდროქლოროთიაზი – დი, ორალური კონტრაცეპტივები ( მაგალითად ეთინილესტარდიოლი / ლევონორ – გესტრელი), გლიბენკლამიდი და ნიფედიპინი – რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება .
ურთიერთქმედების კვლევებით დადგენილია, რომ კანდესარტანის ცილექსეტილს არა აქვს რაიმე ზეგავლენა CYP2C9და CYP3A4 ფერმენტულ სისტემაზე, ხოლო in vitro კვლევებზე დაყრდნობით ურთიერთქმედება პრეპარატებთან,რომელთა მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია ციტოქრომ P450 იზოფერმენტებზე, როგორიცაა CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, არ არის მოსალოდნელი .
საკვები არ ახდენს ზეგავლენას კანდესერტანის ბიოშეღწევადობაზე .
კანდესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთანკომბინაციისას .
ჰიდროქლოროთიაზიდის კალიუმდამკარგველი ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა პრეპარატების თანმხლებიგამოყენებით, რომლებიც იწვევენ კალიუმის ექსკრეციის მომატებას ან ჰიპოკალიემიას ( მაგალითად, კალიუმისგამომყოფი შარდმდენები, საფაღარათო საშუალებები, ამფოტერიცინი, კარბენოქსოლონი, პენიცილლინ G ნატრიუმი, სალიცილის მჟავას ნაწარმები ).
რენინ – ანგიოტენზინ – ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენებისგამოცდილების გათვალისწინებით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ – დამზოგველ დიურეტიკებთან, კალიუმისდანამატებთან, ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე ( მაგალითად, ჰეპარინი ), ერთად შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში .
შარდმდენებით გამოწვეული ჰიპოკალიემია და ჰიპომაგნიემია ხელს უწყობს საგულე გლიკოზიდების დაანტიარითმიული პრეპარატების კარდიოტოქსიური ეფექტების გამოვლინებას . აღნიშნული პრეპარატებისგამოიყენებისას ტენსარტი პლიუსთან ერთად აუცილებელია კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი .
პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციების და ტოქსიურობის შექცევადი მატება აღინიშნა ლითიუმის აგფინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას . მსგავსი ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს ანგიოტენზინ II რეცეპტორებისანტაგონისტების გამოყენების დროს, ამიტომ ამ პრეპარატების გამოყენებისას რეკომენდებულია პლაზმაში ლითიუმისმონიტორინგი .
ჰიდროქლოროთიაზიდის შემცველი შარდმდენი, ნატრიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები შეიძლებადაითრგუნოს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით .
ჰიდროქლოროთიაზიდის აბსორბცია მცირდება ქოლესტიპოლის ან ქოლესტირამინის ზემოქმედებით .
მიორელაქსანტების ( მაგალითად, ტუბოკურარინი ) ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს ჰიდროქლოროთიაზიდით .
თიაზიდურმა შარდმდენებმა შეიძლება გაზარდონ პლაზმაში კალციუმის დონე კალციუმის ექსკრეციის შემცირებისგამო . კალციუმის და D ვიტამინის შემცველ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას დოზირების რეგულაციასაჭიროა პლაზმაში კალციუმის დონის მონიტორინგის პარალელურად .
ბეტა – ბლოკერების და დიაზოქსიდის ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს თიაზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას .ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა ( ატროპინი, ბიპერიდენი ) შეიძლება გაზარდონ თიაზიდური შარდმდენებისბიოშეღწევადობა გასტროინტესტინური პერისტალტიკისა და კუჭის დაცლის შენელებით .
თიაზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ამანტადინის არასასურველი ეფექტების მაჩვენებელი .
თიაზიდებმა შეიძლება შეამცირონ ციტოტოქსიური პრეპარატების ( მაგალითად: ციკლოფოსფამიდი, მეთოტრექსატი )ექსკრეცია შარდში და გაზარდონ მათი მიელოსუპრესიული ეფექტი .
თიაზიდების სტეროიდებთან და ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოსჰიპოკალიემიის რისკი .
თიაზიდების ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან ან საანესთეზიოებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდესორთოსტატული ჰიპოტენზია .
თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას . შეიძლება საჭირო გახდესდიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის რეგულირება, მათ შორის ინსულინის გამოყენების დროს .
ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება შეამციროს პრესორულ ამინებზე ( მაგალითად ეპინეფრინზე ) არტერიული რეაქცია; თუმცა ეს არ იწვევს პრესორული ეფექტის შემცირებას .
მაღალი დოზის იოდიზირებულ კონტრასტულ ნივთიერებებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოსთირკმლის მწვავე უკმარისობის რისკი .
ჰიდროქლოროთიაზიდს არ გააჩნია რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება საკვებთან .
დოზირება და მიღების წესები
რეკომენდებული დოზა არის 1 ტაბლეტი დღეში .
ტენსარტი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება . კლინიკურმდგომარეობაზე დამოკიდებულების მიხედვით შესაძლებელია ტენსარტით მონოთერაპიიდან უშუალოდ ტენსარტიპლიუსზე გადასვლა . მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ .
მიღების წესები:
ტენსარტი პლიუსი მიიღება დღეში ერთხელ ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ .
პრეპარატის გამოყენება ხანდაზმულებში
ტენსარტი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება (კანდესარტანის ცილექსეტილის რეკომედნებული საწყისი დოზა გერიატრიულ პაციენტებში შეადგენს 4 მგ – ს ).
პრეპარატის გამოყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს
ამ ემთხვევაში უპირატესობა ენიჭება მარყუჟოვან შარდმდენებს, ვიდრე თიაზიდებს .
რეკომედნებულია კანდესარტან ცილექსეტილის დოზის ტიტრაცია პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსია ≥ 30 მლ / წუთი /1.73 მ 2 სხეულის ზედაპირის ფართობზე ( რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 4 მგ თირკმილისმსუბუქი უკმარისობის და 2 მგ თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის დროს ).
არ არის რეკომენდებული კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათთირკმლის მწვავე უკმარისობა ( კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ / წთ /1.73 მ 2 სხეულის ზედაპირის ფართობზე ).
პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს
ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობისას რეკომენდებულია საწყისი დოზა – 2 მგ / დღეში .
არ გამოიყენება ღვიძლის მწვავე უკამრისობის და / ან ქოლელითიაზის დროს .
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში
ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის .
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები
ფარმაკოლოგიური თვისებების გათვალისწინებით კანდესარტანის დოზის გადაჭარბებისას მოსალოდნელიასიმპტომური ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა . დოზის გადაჭარბების ცალკეულ შემთხვევაში 160 მგ და 432 მგკანდესარტანის მიღებისას გამოჯანმრთელება პრობლემების გარეშე მოხდა .
ჰიდროქლოროთიაზიდის დოზის გადაჭარბების ძირითადი ნიშანია სითხის და ელელქტროლიტების შემცირება . ასევეშეიძლება გამოვლინდეს ისეთი სიმპტომები როგორიცაა ჰიპოტენზია, წყურვილის შეგრძნება, ტაქიკარდია,პარკუჭოვანი არითმია, სედატური ეფექტი / დარღვეული ცნობირება, და კუნთების სპაზმი .
მკურნალობა
არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია ტენსარტი პლიუსის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ . თუმცაგასათვალისწინებელია ქვემოთ მოცემული სიფრთხილის ზომები:
რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა . თუ გამოვლინდა სიმპტომური ჰიპოტენზია, უნდა განხორციელდეს სიმპტომურიმკურნალობა და გაკონტროლდეს სასიცოხლო ნიშნები . პაციენტი უნდა დავაწვინოთ ზურგზე აწეული ფეხებით . თუეს არ არის საკმარისი, უნდა გაიზარდოს პლაზმის მოცულობა ინფუზიით; მაგალითად იზოტონური ხსნარისსაშუალებით . თუ ზემოთ აღნიშნული ღონისძიებები არ არის საკმარისი შეიძლება სიმპატომიმეტური სამკურნალოსაშუალებების შეყვანა .
კანდესარტანის ელიმინაცია ჰემოდიალიზიით ვერ ხერხდება .
შენახვის პირობები: ინახება 25 º C – ის ქვემოთ, ოთახის ტემპერატურაზე .
გამოშვების ფორმა: შეფუთვაში 28 ტაბლეტი
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი
გაცემის წესი: პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით
მწარმოებელი
Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S.
Tunç Caddesi Hoşdere Mevkii No: 3 Hadımköy-Istanbul/TURKEY
ტელ .: 0090 212 622 66 00
ფაქსი: 0090 212 623 19 53
რეგისტრაციის მფლობელი
Abdi Ibrahm ILac Sanayi ve Ticaret, A.S. Maslak/-Istanbul/TURKEY