ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
აგენერაზა – AGENERASE-ის შემადგენლობა (აქტიური ნივთიერება): ამპრენავირი/amprenavir
აგენერაზა – AGENERASE-ის კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: აივ ინფექციისადმი აქტიური ანტივირუსული პრეპარატი
აგენერაზა – AGENERASE აფთიაქებსა და ბაზებში , ფასები, აქციები, პრაისები , ინტერნეტ-აფთიაქები >>>
ბმული გვერდიდან შეგიძლიათ მიიღოთ ინფორმაცია პრეპარატების აფთიაქებსა და ბაზებში არსებობის, ფასების, ფასდაკლებების, ინტერნეტ-აფთიაქების შესახებ, გამოიხმოთ პრაისები, უფასო პრეპარატების სიები და სხვა >>>
ჩაწერა საქართველოს Top – ექიმებთან >>>
ჩაწერა ხდება მხოლოდ ელიტარულ, ცნობილ ექიმებთან ელფოსტით, ტელეფონით, სკაიპით, მესენჯერით და კომუნიკაციის სხვა საშუალებებით >>>
უცხოეთიდან კონსულტაციები, მეორადი დიაგნოზი, დანიშნული მედიკამენტების ანალიზი, მედიკამენტების მეორეული დანიშვნა უცხოელი სპეციალისტების მიერ, დიაგნოსტიკა და მკურნალობა უცხოეთში >>>
იხ. სამედიცინო ტურიზმის სპეციალიზებული საიტი >>>
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: აივ-პროტეაზის არაპეპტიდური კონკურენტული ინჰიბიტორი. აბლოკირებს ვირუსული პროტეაზის უნარს, დაანაწევროს ვირუსის რეპლიკაციისთვის აუცილებელი პოლიპროტეინები, ინ ვიტრო გარემოში პროტეაზის ინჰიბიტორებს შეუძლიათ იყვნენ აივ-ისადმი უფრო აქტიურები, ვიდრე ნუკლეოზიდების ცნობილ ანალოგებს, რომლებიც თრგუნავენ აივ-რევერს-ტრანსკრიპტაზის აქტიურობას. ამპრენავირი წარმოადგენს აივ-1 და აივ-2 რეპლიკაციების მაღალეფექტურ არჩევით ინჰიბიტორს.
გამოყოფა: ამპრენავირის T1/2 შეადგენს 7,1-10,6 საათს. ამპრენავირის გამოყოფის ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს მისი ღვიძლში მეტაბოლიზმი. მიღებული პრეპარატის 3% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად. მეტაბოლიტები და შეუცვლელი ამპრენავირი გამოიყოფა შარდით (დაახლოებით 14%) და განავლით (დაახლოებით 75%).
ჩვენება
– ზრდასრულებსა და ბავშვებში აივ-ინფექციის მკურნალობა (კონბინირებული ანტირეტროვირუსული თერაპიის შემადგენლობაში).
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული კვებასთან. შინაგანად მისაღები სითხე რეკომენდებულია იმ პაციენტებისთვის (ზრდასრულები და ბავშვები), რომელთაც უჭირთ კაფსულის გადაყლაპვა. შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი სითხის მიღების შემთხვევაში ამპრენავირის ბიოშეღწევადობა 14%-ით ნაკლებია, ვიდრე კაფსულის მიღების დროს. ამიტომ ამპრენავირის რეკომენდებული დოზები კაფსულისა და შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარის შემთხვევაში განსხვავებულია.
კაფსულები
– ზრდასრულები და 13 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები (სხეულის მასა 50 კგ-ზე მეტი): რეკომენდებული დოზაა 1,2 გ დღეში 2-ჯერ;
4-12 წლის ასაკის ბავშვები და 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე პაციენტები; რეკომენდებული დოზაა 20 მგ/კგ მასის სხეულზე დღეში 2-ჯერ ან 14 მგ/კგ დღეში 3-ჯერ; მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 2,4 გ-ს.
ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი მოშლის შემთხვევაში რეკომენდებულია აგენერაზას კაფსულების დოზის შემცირება 450 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული მოშლის შემთხვევაში – 300 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ.
შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარი:
ზრდასრულები და 13 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვები (სხეულის მასა 50 კგ-ზე მეტი), რომელთაც არ შეუძლიათ კაფსულის გადაყლაპვა; რეკომენდებული დოზაა 1,4 გ (93,3 მლ) 2-ჯერ დღეში;
4-12 წლის ასაკის ბავშვები და 50 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე პაციენტები, რომელთაც არ შეუძლიათ კაფსულის გადაყლაპვა; რეკომენდებული დოზაა 22 მგ (1,5 მლ)/კგ მასის სხეულზე 2-ჯერ დღეში ან 17 მგ (1,1 მლ)/კგ 3-ჯერ დღეში; მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 2,8 გ-ს;
ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი მოშლის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი აგენერაზას ხსნარის დოზის შემცირება 513 მგ-მდე (34 მლ) 2-ჯერ დღეში, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული მოშლის შემთხვევაში – 342 მგ-მდე (23 მლ) დღეში 2-ჯერ.
გვერდითი მოვლენები: საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირია გულისრევა, დიარეა, მეტეორიზმი და ღებინება.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია პარესთეზია, თავის ტკივილი, სისუსტე.
ალერგიული რეაქცია: შესაძლებელია კანზე გამონაყარი (ყველაზე ხშირად ჩნდება მკურნალობის მე-2 კვირას და, როგორც წესი, თავისთავად, პრეპარატის მოხსნის გარეშე გაივლის 2 კვირაში); ცალკეულ შემთხვევაში გამონაყარი შეიძლება იყოს გამოხატული; პაციენტების 3%-ს ესაჭიროება პრეპარატის მოხსნა; ცალკეულ შემთხვევებში აღმოცენდება სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
სხვა: იშვიათად იცვლება ლაბორატორიული მონაცემები (უმეტესად პაციენტებს, რომელთაც თავისთავადაც ჰქონდათ შესაბამისი მაჩვენებლების ცვლილება, შესაძლებელია მოემატოთ ტრანსამინაზას აქტივობა და ტრიგლიცერიდების დონე გაეზარდოთ).
უკუჩვენება:
ტერფენადინთან, ციზაპრიდთან, ასტემიზოლთან და რიფამპიცინთან ერთად გამოყენება;
4 წელზე პატარა ასაკის ბავშვები (შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარისთვის);
ამპრენავირისადმი და პრეპარატის სხვა კომპონენტისადმის მომატებული მგრძნობელობა.
ორსულებში აგენერაზას უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.
პრეპარატის დანიშვნა კაფსულის სახით შეიძლება იმ შემთხვევაში, როცა თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ საფრთხეს. შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი აგენერაზას ხსნარის დანიშვნა არ შეიძლება ორსულებისთვის (შეიძლება პროპილენგლიკოლმა (შედის აგენერაზას შემადგენლობაში დამხმარე ნივთიერების სახით) ნაყოფზე ტოქსიკურად იმოქმედოს). ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა. ეს შეესაბამება აივ-ინფიცირებული ქალებისთვის არსებულ საერთო რეკომენდაციებს ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ ახალშობილის შესაძლო ინფიცირების თავიდან აცილების მიზნით.
ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ამპრენავირს შეუძლია პლაცენტის ბარიერის გადალახვა. შვილოსნობის ასაკის ქალებს ეძლევათ რეკომენდაცია, რომ მიმართონ კონტრაცეფციის დამატებით არაჰორმონულ მეთოდს (რადგან აგენერაზათი მკურნალობის ფონზე შეიძლება ჰორმონული კონტრაცეფციის ეფექტურობის შემცირება).
განსაკუთრებული მითითებები: აგენერაზა უნდა დაინიშნოს აივ-იფექციის მკურნალობის გამოცდილების მქონე სპეციალისტის მიერ. იგი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ღვიძლის ფუნქციის მოშლის შემთხვევაში. საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ შინაგანი მიღებისათვის განკუთვნილ ხსნარში შედის პროპილენგლიკოლი (55 მგ/მლ) და ამიტომ აგენერაზას ამ ფორმით გამოყენებისას პროპილენგლიკოლთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების გამოვლინების მიზნით (კრუნჩხვები, ტაქიკარდია, ჰიპეროსმოლარობა, რძემჟავა აციდოზი, თირკმელებზე ტოქსიკური მოქმედება, ჰემოლიზი) რეკომენდებულია პაციენტების მდგომარეობის კონტროლი, განსაკუთრებით ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მოშლისა და ფერმენტ ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას გენეტიკურად განპირობებული დაბალი დონის შემთხვევაში (მაგალითად, ჩინელ და იაპონელ პაციენტებში). კაფსულები და შინაგანი მიღებისათვის განკუთვნილი ხსნარი შეიცავს ვიტამინ E (46 მე/მლ ხსნარისთვის), ამიტომ არ არის ამ ვიტამინის დამატებით მიღების აუცილებლობა. არის ცნობები, რომ A და B ტიპის ჰემოფილიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ პროტეაზას ინჰიბიტორებს, ძლიერდებოდა ჰემორაგიული გართულებები, მათ შორის კანის სპონტანური ჰემატომები და ჰემართროზი. ჰემოფილიით დაავადებულ პაციენტებს უნდა ეცნობოთ, რომ პროტეაზას ინჰიბიტორებით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია სისხლდენის გაძლიერება. ასევე უნდა იცოდნენ, რომ აგენერაზათი და სხვა ანტირეტროვირუსული პრეპარატებით არ ხდება აივ-ინფექციისგან განკურნება. ამიტომ, ჩატარებული მკურნალობის მიუხედავად, შესაძლებელია პირობით პათოგნომური მიკროორგანიზმების მიერ ინფექციის განვითარება ან აივ-ინფექციის სხვა გართულების აღმოცენება. ანტირეტროვირუსული პრეპარატებით, მათ შორის ამპრენავირით, მკურნალობა არ აქრობს აივ-ის ერთი ადამიანიდან მეორეზე სქესობრივი გზით ან სისხლის გადასხმით გადაცემის რისკს, ამიტომ პაციენტებმა უნდა დაიცვან უსაფრთხოების შესაბამისი წესები. 65 წელს გადაცილებულ პაციენტებში პრეპარატის მოხმარებისას უნდა იქნეს გათვალისწინებული ღვიძლის, თირკმელების ან გულის შესაძლო დაზიანებები და თანმხლები დაავადებები. თირკმელების დაზიანების შემთხვევაში აგენერაზას (კაფსულები) დოზის კორექტირების აუცილებლობა არ არსებობს. ამ კატეგორიის პაციენტებს დიდი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ აგენერაზა შინაგანი მიღებისათვის განკუთვნილი ხსნარის ფორმით.
სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს აგენერაზა იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 იზოფერმენტის ინდუქტორს, ინჰიბიტორს ან სუბსტრატს.
აგენერაზას მიღება არ შეიძლება ტერფენადინთან, ციზაპრიდინთან, ასტემიზოლთან და რიფამპიცინთან ერთად – პრეპარატებთან, რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 იზოფერმენტის სუბსტრატს და აქვთ თერაპიული დოზის არცთუ ისე დიდი დიაპაზონი. უნდა ვერიდოთ აგენერაზასთან ერთდროულად იმ ძლიერ მოქმედი სედაციური საშუალებების გამოყენებას, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხდება CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით (მაგალითად, ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი). შინაგანი მიღებისათვის განკუთვნილ ხსნარში შემავალი პროპილენგლიკოლი მეტაბოლიზდება ფერმენტ ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას მონაწილეობით. ამასთან დაკავშირებით არ არის რეკომენდებული შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარის ფორმის აგენერაზასთან ერთად დისულფირამის ან ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას აქტიურობის დამაქვეითებელი პრეპარატების (მაგალითად, მეტრონიდაზოლის), ასევე ეთილენის სპირტის და პროპილენგლიკოლის შემცველი პრეპარატების მიღება. რიფაბუტინისა და ამპრენავირის ერთდროული მიღების შემთხვევაში რიფაბუტინის დოზა რეკომენდებულთან შედარებით მინიმუმ 2-ჯერ მაინც უნდა შემცირდეს. ამპრენავირისა და ზიდოვუდინის, ლამივუდინის, აბაკავირის, ინდინავირის, საკვინავირის, ნელფინავირის, კეტოკონაზოლის, კლარიტრომიცინის ერთდროული დანიშვნის შემთხვევაში არ არის პრეპარატების დოზის კორექტირების აუცილებლობა.
პედიატრიაში გამოყენება:
4 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში პროპილენგლიკოლის მეტაბოლიზების უნარი შეიძლება არასაკმარისად იყოს განვითარებული, ამიტომ შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარის ფორმით აგენერაზას მიღება ამ კატეგორიის პაციენტებში უკუნაჩვენებია. 4 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში კაფსულების ფორმის აგენერაზას უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ბავშვებს არ ენიშნებათ შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარის ფორმით აგენერაზა.
ზედოზირება: ამპრენავირის ზედოზირების შესახებ არ არსებობს მრავალრიცხოვანი მონაცემები. ზედოზირების შემთხვევაში ინტოქსიკაციის ნიშნების გამოვლენის მიზნით უნდა მოხდეს პაციენტის საერთო მდგომარეობის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში განხორციელდეს სტანდარტული შემანარჩუნებელი თერაპია. იმის გამო, რომ ამპრენავირი ინტენსიურად უკავშირდება ცილებს, ნაკლებად სავარაუდოა სისხლში მისი კონცენტრაციის დიალიზით შემცირება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: აგენერაზასთან ერთად ჰორმონული კონტრაცეპტივების გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია ამ უკანასკნელთა ეფექტის დაქვეითება მეტაბოლური ურთიერთქმედების შედეგად. პრეპარატებს, რომელთა მეტაბოლიზმი ხდება CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით, ან ამ ფერმენტის აქტიურობაზე მოქმედ პრეპარატებს შეუძლიათ ამპრენავირის ფარმაკოკინეტიკის შეცვლა. თავის მხრივ, ამპრენავირს შეუძლია იმ პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკის შეცვლა, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხორციელდება CYP3A4 იზოფერმენტის ზემოქმედებით. ამპრენავირთან ერთად ტერფენადინის, ციზაპრიდის და ასტემიზოლის ერთდროული მოხმარებისას შეიძლება ამ პრეპარატების მეტაბოლიზმის დათრგუნვა და გულის რიტმის სიცოცხლისთვის საშიში დარღვევის განვითარება. აგენერაზასთან ერთდროულად იმ ძლიერმოქმედი სედაციური საშუალებების გამოყენების შემთხვევაში, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხდება CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით (მაგალითად, ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი), სარისკოა სედაციური ეფექტის გახანგრძლივება. ამპრენავირს შეუძლია სისხლის პლაზმაში დაპსონის, ერითრომიცინის, იტრაკონაზოლის კონცენტრაციის გაზრდა. ერითრომიცინს და იტრაკონაზოლს შეუძლია ამპრენავირის შრატისმიერი კონცენტრაციის მომატება. ამპრენავირს შეუძლია გაზარდოს ატორვასტატინის, ფლუვასტატინის, ლოვასტატინის, პრავასტატინის და სიმვასტატინის შრატისმიერი კონცენტრაცია და ამით გააძლიეროს მათი აქტიურობა ან ტოქსიკური ეფექტი. ესტროგენებს, პროგესტერონსა და ზოგიერთ გლუკოკორტიკოსტეროიდს შეუძლია ამპრენავირთან ურთიერთქმედება, მაგრამ არსებული მონაცემები არ არის საკმარისი ამ ურთიერთქმედების ხასიათის დასადგენად. ამპრენავირს შეუძლია სისხლის პლაზმაში სხვა პრეპარატების კონცენტრაციის ზრდა (კლოზაპინი, კარბამაზეპინი, ციმეტიდინი, ლორატადინი, პიმოზიდი, ვარფრინი და სხვა). ციმეტიდინსა და რიტონავირს შეუძლია ამპრენავირის კონცენტრაციის ზრდა პლაზმაში. ამპრენავირისა და ანტაციდების მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს 1 საათს მაინც.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი უნდა იქნეს შენახული 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე და ფლაკონის სახურავი მჭიდროდ უნდა ჰქონდეს დახურული. პრეპარატი ვარგისინია 2 წელი.
ფორმა, შეფუთვა:
1. კაფსულა. ერთი კაფსულა შეიცავს 50 მგ აქტიურ ნივთიერებას. პლასტმასის ფლაკონში მოთავსებულია 240 ან 480 ცალი კაფსულა.
2. კაფსულა. ერთი კაფსულა შეიცავს 150 მგ აქტიურ ნივთიერებას. პლასტმასის ფლაკონში მოთავსებულია 240 ან 480 ცალი კაფსულა.
3. შინაგანი მიღებისთვის განკუთვნილი ხსნარი, რომელიც შეიცავს 75 მგ აქტიურ ნივთიერებას. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია პოლიეთილენის ფლაკონი 240 მლ ხსნარით და საზომი ჭიქით.
მწარმოებელი: GLAXO WELLCOME OPERATIONS, დიდი ბრიტანეთი