ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (მოქმედი ნივთიერება): ცეფტრიაქსონი/ CEFTRIAXONE
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინფუზიო ხსნარი: ფლაკონში
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონის ნატრიუმი…… 1 გ
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონის ნატრიუმი……… 2 გ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ცეფტრიაქსონი თრგუნავს გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების უჯრედის კედლის სინთეზს და აქტიურია β ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი მიკრობების წინააღმდეგ.
ცეფტრიაქსონი მოქმედებს შემდეგ მიკრობებზე:
გრამდადებითი აერობული მიკრობები: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზს მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
გრამუარყოფითი აერობული მიკრობები:
Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (პენიცილინაზს მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (მათ შორის Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (პენიცილინაზს მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (მათ შორის, პენიცილინაზს მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (მათ შორის, Serratia marcescens); ცალკეული შტამები Pseudomonas aeruginosa ასევე მგრძნობიარეა; ანაერობები: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (გარდა Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
ცეფტრიაქსონი ხასიათდება აქტივობით in vitro შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესობა შტამების მიმართ თუმცა ამის კლინიკური მნიშვნელობა არ არის ცნობილი: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Salmonella typhi ჩათვლით), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. მეტიცილინისადმი რეზისტენტულ სტაფილოკოკები მდგრადია ცეფალოსპორინების მიმართაც, მათ შორის ცეფტრიაქსონის მიმართაც, მრავალი შტამი D ჯგუფის სტრეპტოკოკებისა და ენტეროკოკებისა, მათ შორის Enterococcus faecalis, ასევე მდგრადია ცეფტრიაქსონის მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: პრეპარატს ახასიათებს სრული აბსორბცია.
განაწილება: ინტრავენური გადასხმის დროს იგი სწრაფად გადადის ინტერსტიციულ სითხეებში და ინარჩუნებს ბაქტერიციდულ მოქმედებას 24 საათის განმავლობაში.
ცეფტრიაქსონი სისხლში შექცევადად უკავშირდება ალბუმინს. იგი ხასიათდება მენინგეალურ გარსში შეღწევადობით.
50-100 მგ/კგ-ზე ცეფტრიაქსონის ინტრავენური ინექციის შემდეგ 24 საათში მენინგეალურ სითხეში აღინიშნება 1.4 მგ ლიტრზე მისი კონცენტრაცია. მოზრდილებში 50 მგ/კგ-ზე ინექციის შემდეგ 2-24 საათში პრეპარატის კონცენტრაცია უფრო მეტია იმ კონცენტრაციაზე, რომელიც საჭიროა პათოგენური მიკრობების დათრგუნვისათვის.
ცეფტრიაქსონი აღწევს პლაცენტაში და მცირე კონცენტრაციით გადადის დედის რძეში.
იგი არ განიცდის მეტაბოლიზმს ორგანიზმში,
ელიმინაცია: წამლის 50-60% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო 40-50% ნაღვლის საშუალებით.
მოზრდილებში წამლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8 საათს.
ჩვილ ბავშვებში თირკმელებით გამოიყოფა პრეპარატის 70%. ბავშვებში და 75 წლის ასაკის ზევით პირებში ელიმინაციის და ნახევარგამოყოფის პერიოდი 2-ჯერ მეტია, ვიდრე მოზრდილებში.
თირკმელების და ღვიძლის დაზიანებისას ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკა უმნიშვნელოდ იცვლება, ისევე როგორც ელიმინაციის ხანგრძლივობა.
ჩვენებები
გამოიყენება ცეფტრიაქსონისადმი მგრძნობიარე მიკრობებით გამოწვეული ინფექციების დროს:
სეფსისი;
მენინგიტი;
მუცლის ღრუს ინფექციები;
ძვლების, სახსრების, რბილი ქსოვილების ინფექცია;
პერიოპერაციული ინფექციის პროფილაქტიკა;
იმუნოდეფიციტიან პაციენტებში ინფექციის დროს;
თირკმელების და საშარდე გზების ინფექციის დროს;
პნევმონიის, ოტიტის, ფარინგიტის დროს;
გენიტალური ორგანოების ინფექციები;
ლაიმას დაავადების მეორე სტადიაში.
მიღების წესი და დოზირება:
ცეფტრიაქსონის ინტრავენური გამოყენების დროს 250 და 500 მგ-იან ფლაკონს შეერევა 5 მლ გამხსნელი, 1 გ-იანს – 10 მლ, 2 გ-იანს – 19 მლ, ხოლო 2 გრამის ინფუზიისას – 40 მლ ხსნარი.
კუნთებში გამოყენებისას ცეფტრიაქსონი იხსნება 250 და 500 მგ-იანი 2 მლ ლიდოკაინში, ხოლო 1 გ იხსნება 3.5 მლ ლიდოკაინში.
ინტრავენური ინფუზია უნდა მიმდინარეობდეს ნელა, მინიმუმ 30 წუთის განმავლობაში.
დოზირება მოზრდილებში: რეკომენდეულია 1-2 გრამი ცეფტრიაქსონი დღეში.
მძიმე ინფექციის დროს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 გრამამდე დღეში.
2 კვირამდე ასაკის ჩვილ ბავშვებში რეკომენდებულია 20-დან 50 მგ/კგ-ზე ცეფტრიაქსონი;
3 კვირის ასაკიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული დოზაა 20-80 მგ/კგ-ზე.
ხანდაზმულებში რეკომენდებული დოზა არ იცვლება.
პრეპარატით მკურნალობა წყდება ტემპერატურის ნორმალიზებიდან 48-72 საათის შემდეგ.
დოზირების განსაკუთრებული რეჟიმები:
– მენინგიტის დროს ცეფტრიაქსონის რეკომენდებული დოზა ჩვილებში და ბავშვებში შეადგენს 100 მგ/კგ-ზე დღეში. დადებით შედეგი აღინიშნება 4 დღეში, Haemophilus influenzae-ს დროს 6 დღეში, Streptococcus pneumoniae-ს დროს 7 დღეში, ხოლო ენერობაქტერიის შემთხვევაში კი 10-14 დღეში.
– გონორეის დროს რეკომენდებულია ერთჯერადი დოზა 250 მგ.
– პრეოპერაციული პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებული ცეფტრიაქსონი 1-2 გრამი. (ერთჯერადი დოზა).
– ლაიმას დაავადების დრო – 1-2 გ დღეში, ან ყოველ12 საათში (4 გრამამდე დღეში) 10 დღიდან 4 კვირამდე დროის განმავლობაში.
– თირკმელების მძიმე დაზიანებისას (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ), პრეპარატის 2 გრამზე მეტი დოზა არ არის რეკომენდებული. ღვიძლის დაზიანების დროს დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.
გვერდითი მოვლენები
კუჭ–ნაწლავის
მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, სტომატიტი.
ჰემატოლოგიური ცვლილებები: ეოზინოფილია, ლეოკიპენია, გრანულცოტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია.
კანის მხრივ: ეგზანთემა, ალერგიული დერმატიტი, ქავილი, ურტიკარია, შეშუპება, ერითემა.
სხვადასხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ოლიგურია. კრისტალურია, შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება, ანაფილაქსიური რეაქცია.
ცალკეული შემთხვევებში აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტი, ჰემოკოაგულაციის ცვლილებები.
ლაბორატორიული მონაცემები: იშვიათად კუმბსის დადებითი რეაქცია, ხოლო შარდის მხრივ შაქრის ცრუ დადებით რეაქციას შეიძლება ჰქონდეს ადგილი.
უკუჩვენებები
* ცეფალოსპორინებისადმი და პენიცილინისადმი მომატებული მგრძნობელობა (ჯვარედინი ალერგია);
* ცეფტრიაქსონი სხვა ცეფალოსპორინების მსგავსად ბილირუბინს ალბუმინისაგან ანთავისუფლებს, რის გამოც ჩვილებში საშიშია მისი გამოყენება შესაძლო ენცეფალოპათიის განვითარების გამო.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ცეფტრიაქსონით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის.
* რადგან პრეპარატი დედის რძეში გადადის, მკურნალობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
* არ არის რეკომენდებული ცეფტრიაქსონის სხვა წამლებთან ერთად ინფუზია.
* ანაფილაქსის შემთხვევაში საჭიროა ადრენალინის ან გლუკოკორტიკოიდების შეყვანა.
* მკურნალობის დროს ნაღვლის ბუშტში ულტრაბგერითი გამოკვლევით დადგენილი ჩრდილები ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილებზე მეტყველებს, რაც კონსერვატულ მკურნალობას საჭიროებს.
* საჭიროა მკურნალობის დროს სისხლის რეგულარული ანალიზი.
* მძიმე დიარეა, ფსევდომემბრანული კოლიტის მანიშნებელი შეიძლება იყოს, რაც მკურნალობის შეწყვეტას და ვანკომიცინის დანიშვნას მოითხოვს.
* პაციენტები ვიტამინ K-ს ნაკლებობით საჭიროებენ მკურნალობისას ამ ვიტამინის დამატებას.
ჭარბი დოზირება:
ჰემოდიალიზი და პერიტონეული დიალიზი არ ამცირებს სისხლში ცეფტრიაქსონის კონცენტრაციას, ამიტომ ჭარბი დოზირებისას რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– სიფრთხილეა საჭირო ცეფტრიაქსონის ამინოგლიკოზიდებთან და შარდმდენებთან ერთად დანიშვნის დროს.
– ცეფტრიაქსონს ნ-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფი არ გააჩნია და იგი არ იწვევს ეთანოლის აუტანლობას და სისხლდენას სხვა ცეფალოსპორინებისგან განსხვავებით.
შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას. მომზადებული ხსნარი გამოიყენება პირველი 6 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურის დროს.
მწარმოებელი: BIOCHEMIE, ავსტრია