ეზეტინი
პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია
ეზეტინი
EZETIN
(EZETIMIBE)
შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების _ ეზეტიმიბის 10 მგ – ს .
მოქმედების მექანიზმი
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი . სელექციურად აინჰიბირებს ქოლესტერინის ( მათ შორისფიტოქოლესტერინის ) შეწოვას ნაწლავში .
ეზეტიმიბის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატების მოქმედებისმექანიზმისაგან . პრეპარატი არ ზრდის ნაღვლის მჟავის ექსკრეციას და ასევე, არ აინჰიბირებსქოლესტერინის სინთეზს ღვიძლში . წვრილ ნაწლავში მოხვედრის შემდეგ, ეზეტიმიბი ლოკალიზდებაწვრილი ნაწლავის ხაოიან ზედაპირზე და აფერხებს ქოლესტერინის შეწოვას . შესაბამისად მცირდებანაწლავიდან ღვიძლში მოხვედრილი ქოლესტერინის რაოდენობა, რაც თავის მხრივ ამცირებს ღვიძლშიარსებული ქოლესტერინის მარაგს და შედეგად იზრდება სისხლიდან ამ უკანასკნელის გამოდევნა .კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ეზეტიმიბი 54 %- ით ამცირებს ქოლესტერინისაბსორბციას ღვიძლში პლაცებოსთან შედარებით .
პერორალურად მიღებული ეზეტიმიბი სწრაფად შეიწოვება . საკვები ( როგორდ ცხიმიანი, ასევე ნაკლებადცხიმიანი ) გავლენას არ ახდენს პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე . ეზეტიმიბი კონიუგაციის გზითინტენსიურად მეტაბოლიზდება წვრილ ნაწლავსა და ღვიძლში და ეზეტიმიბის გლუკურონიდადგარდაიქმნება . პლაზმაში ეზეტიმიბის Cmax მიიღწევა 1-2 საათში, ხოლო ეზეტიმიბ – გლუკურონიდის – 4-12 საათში . ეზეტიმიბისა და ეზეტიმიბ – გლუკურონიდის T 1/2 22 საათს შეადგენს . 10 დღისგანმავლობაში მიღებული დოზის 78% ფეკალურ მასებთან ერთად გამოიყოფა, ხოლო 11% – შარდთანერთად .
ჩვენება
– პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია ( ეზეტინი ინიშნება ჰიდროქსი – მეთილგლუტარილ კოენზიმ A – ს ინჰიბოტორებთან ერთად კომბინაციაში ან მონოთერაპიის სახით, როგორც დიეტის დამატებამომატებული საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპრიტეინების, აპოლიპოპროტეინ B – სა და ტრიგლიცერიდების დონის შესამცირებლად . ასევე, პაციენტებში პირველადი / ჰეტეროზიგოტურიოჯახური და არაოჯახური / ჰიპერქოლესტერინემიით მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონისგასაზრდელად );
– ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია ( ეზეტინი რეკომენდებულია სტატინებთანკომბინაციაში საერთო ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონისშესამცირებლად; შესაძლებელია ასევე დამატებითი მკურნალობა, როგორიცაა ლიპიდოფერეზი );
– ჰომოზიგოტური სიტოსტეროლემია ( იგივე ფიტოსტეროლემია ) – მცენარეული სტეროლებისმომატებული დონე ნორმალური ან მომატებული ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების ნორმალურიშემცველობის ფონზე ( ეზეტინი რეკომენდებულია სიტოსტეროლისა და კამპესტეროლის მომატებულიდონის შესამცირებლად ).
უკუჩვენება – პრეპარატის კონპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობა;
– ღვიძლის დაავადებები გამწვავების ფაზაში და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მყარი მატება;
– ფიბრატებთან ერთდროული მიღება ( ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის );
– ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
– 18 წლამდე ასაკის პაციენტები ( ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის ).
პაციენტებში, რომლებიც ციკლოსპორინს იღებენ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება .
უსაფრთხოების ზომები
ეზეტინით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში პაციენტები უნდაიმყოფებოდნენ ჰიპოლიპიდემიურ დიეტაზე .
ეზეტიმიბისა და სტატინების ერთდროული გამოყენებისას მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ღვიძლისფუნქციების კონტროლი, ხოლო შემდგომში – სტატინისთვის რეკომენდებული სიხშირის შესაბამისად .
ეზეტინი არ ახდენს ციტოქრომ P – 450 სისტემის იზოფერმენტების ინდუცირებას, შესაბამისად არ ახდენსკლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას პრეპარატებზე, რომლებიც ციტოქრომ P – 450 სისტემის მეშვეობითმეტაბოლიზდებიან .
ატორვასტატინი, სიმვასტატინი, პრავასტატინი, ლოვასტატინი და ფლუვასტატინი ეზეტინთანერთდროული მიღებისას არ იწვევენ კლინიკურად მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ცვლილებებს .
ეზეტიმიბი არ მოქმედებს დაფსონის, დექსტრომეტორფანის, დიგოქსინის, პერორალურიკონტრაცეპტივების ( ეთინილესტრადიოლი და ლევონორგესტრელი ), გლიპიზიდის, ტოლბუტამიდის,მიდაზოლამისა და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე .
ციმეტიდინისა და ეზეტიმიბის ერთდროული მიღება გავლენას არ ახდენს ამ უკანასკნელისბიოშეღწევადობაზე .
აუცილებლობის შემთხვევაში ეზეტინისა და ციკლოსპორინის ერთდროული დანიშვნისას საჭიროა ამუკანასკნელის კონცენტრაციის კონტროლი .
ანტაციდები ამცირებენ ეზეტიმიბის შეწოვის სიჩქარეს, მაგრამ არ მოქმედებენ მის ბიოშეღწევადობაზე .
ეზეტიმიბის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ფიბრატებათან კომბინაციაში დადგენილი არ არის .ფიბრატები ზრდიან ქოლესტერინის გამოყოფას ნაღველში, რაც ზრდის ნაღვლ – კენჭოვანი დაავადებებისრისკს . ფენოფიბრატის ან გემფიბროზილის ერთდროული მიღება 1.5 – 1.7 – ჯერ ზრდის ეზეტიმიბისკონცენტრაციას . ეზეტიმიბისა და ფიბრატების ერთდროული დანიშვნა უკუნაჩვენებია .
ეზეტიმიბის გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და აქტიური სამუშაოებისშესრულებაზე არ არის შესწავლილი . თუმცა, მისი გავლენა აღნიშნული სამუშაოების შესრულებისშესაძლებლობაზე მოსალოდნელი არ არის .
დოზის გადაჭარბება
გამოვლენილია დოზის გადაჭარბების ერთეული შემთხვევები, რომელთაგან უმეტესობა არ არისსერიოზული ხასიათის .
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია .
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობისა ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია . ლაქტაციის პერიოდშიპრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას წყდება ძუძუთი კვება .
დოზირება და მიღების წესი
ეზეტინით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში პაციენტებს ენიშნებათჰიპოლიპიდემიური დიეტა . პრეპარატის მიღება შესაძლებელია დღის ნებისმიერ დროს, საკვებისგანდამოუკიდებლად .
ეზეტინის რეკომენდებული დოზა მონოთერაპიაში და სტატინებთან კომბინაციაში შეადგენს 10 მგ – სერთხელ დღეში . მკაცრად უნდა იქნას დაცული სტატინების მიღებასთან დაკავშირებული რეკომენდაციები.
ცხიმოვანი მჟავების სეკვესტრანტებთან კომბინაციაში, თანმხლები თერაპიის სახით, ინიშნებაეზეტიმიბის 10 მგ ერთხელ დღეში ცხიმოვანი მჟავების სეკვესტრანტების მიღებამდე 2 საათით ადრე ან 4საათის შემდეგ .
ასაკოვანი პაციენტები, პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით ანდა ღვიძლის მსუბუქიუკმარისობით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ .
გვერდითი მოვლენებიეზეტიმიბის მიერ გამოწვეული არასასურველი ეფექტები მსუბუქი და გარდამავალი ხასიათისაა .მონოთერაპიაში: თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა;
სტატინებთან ერთად კომბინაციაში: თავის ტკივილი, დაღლილობა, მუცლის ტკივილი, მუცლისშებერვა, დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, მიალგია . იშვიათად ალერგიული რეაქციები:ანგიონევროზული შეშუპება და გამონაყარი კანზე .
ასევე შესაძლებელია, კრეატინფოსფოკინაზასა და ღვიძლის ფერმენტების დონის მატება, რომელიცუსიმპტომოდ მიმდინარეობს და ნორმას უბრუნდება თერაპიის გაგრძელების ან შეწყვეტის შემთხვევაში .
ვარგისიანობა და შენახვის პირობებიპრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 2 წელი, ინახება 15-300C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ,მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე !
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 10 მგ; 20 ტაბლეტი ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა – მუყაოს კოლოფში .
აფთიაქიდან გაცემის პირობებიექიმის რეცეპტით !
მწარმოებელი ფირმა:
შ . პ . ს . “ ჯი – ემ – პი ” ( საქართველო )
მისამართი:
ქ . თბილისი, ქვემო ფონიჭალის დასახლება 65