ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): lidocaine
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები ..
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანალგეზიური და ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებები
შემადგენლობა:
ხსნარის ყოველი 1 მლ შეიცვას:
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდს 10 მგ, საინექციო წყალს.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
I-ბ ჯგუფის ანტიარითმული საშუალება, ათკ კოდი C01BB 01
ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება, ათქ კოდი N01BB 02
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა: ლიდოკაინი იწვევს ნეირონალური მემბრანის სტაბილიზაციას და ხელს უშლის ნერვული იმპულსების წარმოქმნასა და ტრანსმისიას, რითაც განპირობებულია მისი ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება. მოქმედების დაწყება სწრაფია და საშუალო ხანგრძლივობა 2 საათია. მიოკარდიუმში,ძირითადად პარკუჭებში, ამცირებს ეკტოპიური კერების აღგზნებადობას.თერაპიულ დოზებში არ თრგუნავს გამტარობას და კუმშვადობას. ლიდოკაინი განიხილება, როგორც 1ბ კლასის (მემბრანომასტაბილიზირებელი) ანტიარითმიული აგენტი.მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობა მცირდება ნატრიუმის არხების ბლოკადის გამო და მოკლდება რეფრაქტერული პერიოდი. ფარმაკოკინეტიკა: პარენტერული ადმინისტრირებისას ლიდოკაინი მთლიანად შეიწოვება, მისი შეწოვის სიჩქარე დამოკიდებულია სხვადასხვა ფაქტორებზე, როგორიცაა მაგალითად პრეპარატის შეყვანის გზა და ვაზოკონსტრიქტორული აგენტის თანაობა.გარდა ინტრავენური შეყვანისა, სისხლში ყველაზე მაღალი კონცენტრაციები მიიღწევა ნეკნთაშუა ნერვის ბლოკადისას, ყველაზე დაბალი კი კანქვეშა ინექციის შემდეგ.ლიდოკაინი სწრაფად ნაწილდება სხეულის ყველა ქსოვილში. დაახლოებით 65% არის შეკავშირებული პლაზმის ცილებთან. ლიდოკაინი გადის პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. პლაზმური ნახევარდაშლის პერიოდი არის 1.6 საათი. დოზის დაახლოვებით 80% მეტაბოლიზდება ღვიძლში; 10%–ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში შეუცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება ორჯერ ან მეტად გახანგრძლივდეს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა არ მოქმედებს ლიდოკაინის ფარმაკოკინეტიკაზე, მაგრამ ასეთ დროს შეიძლება მოხდეს მეტაბოლიტების აკუმულირება.
თერაპიული ჩვენება:
• ადგილობრივი ინფილტრაციული ანესთეზია, ინტრავენური რეგიონალური ანესთეზია და ნერვული ბლოკადა.
• ინტრავენური ინექციის სახით, პარკუჭოვანი არითმიების გადაუდებელი მართვა, განსაკუთრებით მიოკარდიუმის ინფარქტისა და კარდიოქირურგიული ჩარევის შემდგომ.
უკუჩვენებები:
ლიდოკაინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მომატებული მგრძნობელობით ადგილობრივი საანესთეზიო ამიდური ტიპის ანესთეტიკებისადმი ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტისადმი, ასევე პაციენტებში პორფირიით.
განსაკუთრებული მითითებები:
ლიდოკაინის ინტრავენური ადმინისტრირებისას აუცილებელია მუდმივი ეკგ მონიტორინგი. სისხლძარღვოვანი, სასუნთქი და ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან მძიმე გვერდითი მოვლენების დაუყოვნებელი მართვისათვის აუცილებელია რეანიმაციული ტექნიკისა და მედიკამენტების ხელმისაწვდომობა.
სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ეპილეფსიით, ღვიძლის დაავადებებით, გულის შეგუბებითი უკმარისობით, თირკმლის მძიმე დაავადებით, გამოხატული ჰიპოქსიით, მწვავე რესპირატორული დეპრესიით, ჰიპოვოლემიით ან შოკით, ასევე პაციენტებში გულის ბლოკადის ნებისმიერი ფორმით, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევით ან სინუსური ბრადიკარდიით. ლიდოკაინით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ჰიპოკალიემიის, ჰიპერკალიემიის, ჰიპოქსიის და მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის კორექტირება.
სპინალური ანესთეზიის დროს აუცილებელია არტერიული წნევის მონიტორინგი. სახსარშიდა ადმინისტრირებისას ლიდოკაინმა შეიძლება გამოავლინოს ქონდროტოქსიურობა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
• პროპრანოლოლმა და ციმეტიდინმა შეიძლება შეამცირონ ლიდოკაინის ღვიძლისა და თირკმლისმიერი კლირენსი, რაც იწვევს ტოქსიურობის ზრდას.
• ლიდოკაინის კარდიოდეპრესიული ეფექტი ემატება სხვა ანტიარითმიული საშუალებების, განსაკუთრებით I კლასის (მაგ ქინიდინი, დიზოპირამიდი) და III კლასის (ამიოდარონი ან სოტალოლი)მოქმედებას. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში გულის უკმარისობით.
• ფლუვოქსამინის მიერ CYP1A2 დათრგუნვა მნიშვნელოვნად ამცირებს ლიდოკაინის ელიმინაციას და ზრდის მის ტოქსიურობას. პლაზმაში ლიდოკაინის კონცენტრაციის შემცირება შეიძლება გამოიწვიოს იმ პრეპარატებმა, რომლებიც ასტიმულირებენ ლიდოკაინის მეტაბოლიზმს ღვიძლში(მაგ ფენიტოინი).
• აცეტაზოლამიდის,მარყუჟოვანი შარდმდენებისა და თიაზიდების მიერ გამოწვული ჰიპოკალიემია ლიდოკაინის ეფექტის ანტაგონისტურია.
• პროპრანოლოლმა, მეტოპროლოლმა და ნადოლოლმა შეიძლება გაზარდოს ლიდოკაინის დონე 20% -დან 30% -მდე.
• ლიდოკაინის ეპიდურალური ადმინისტრირება კლონიდინთან, ადრენალინთან ან ორივე ამ პრეპარატთან მნიშვნელოვნად ამცირებს ლიდოკაინის Cmax.
ორსულობა და ლაქტაცია
არ არის დადგენილი ლიდოკაინის უსაფრთხოება ნაყოფის განვითარებისათვის. ლიდოკაინი გადის პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ლიდოკაინი გამოიყოფა დედის რძეში და შესაბამისად სიფრთხილით უნდა იყოს გამოყენებული მეძუძურ ქალებში.
მიღების წესები და დოზები
ადგილობრივი ანესთეზია: დოზა მერყეობს საანესთეზიო ტერიტორიის, ქსოვილის ვასკულარიზაციის, საანესთეზიო ნეირონალური სეგმენტების რაოდენობის, ინდივიდუალური მგრძნობელობისა და საანესთეზიო ტექნიკის მიხედვით.
მოზრდილები: ჩვეულებრივ დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ. ბავშვები: ჩვეულებრივ დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3მგ / კგ.
ეპიდურული ანესთეზიის დროს უნდა მოხდეს საცდელი დოზის შეყვანა მინიმუმ 5 წუთით ადრე სრულ დოზამადე, რათა თავიდან ავიცილოთ შესაძლო ინტრავასკულური ან სუბარაქნოიდული ინექცია.
უწყვეტი ეპიდურული, კაუდალური ან პარაცერვიკალური ანესთეზიისას მაქსიმალური დოზა უნდა განმეორდეს 90 წუთის ან მეტი ინტერვალით.
ინტრავენური გამოყენება გულის არითმიების დროს:
მოზრდილებში: ჩვეულებრივ დოზა შეადგენს 50–l00მგ ინტრავენურად, ეკგ მონიტორინგის თანხლებით. გადასხმა ხორციელდება სიჩქარით 25-დან 50 მგ (2.5 –5.0მლ 1% ხსნარი) წუთში.
იმ შემთხვევაში, თუ დოზა 50 –l00მგ არ იწვევს სასურველ პასუხს, 5 წუთის შემდეგ შეიძლება მიეცეს მეორე დოზა. ერთი საათის განმავლობაში ლიდოკაინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200– 300 მგ–ს.
თუკი ლიდოკაინის ინიციალური ინექციის შემთხვევაში რჩება არითმიის განმეორების ტენდენცია და ამავე დროს პაციენტი ვერ იღებს პერორალურ ანტიარითმულ თერაპიის, უნდა გაგრძელდეს ლიდოკაინის ინტრავენური ინფუზია სიჩქარით 1–4მგ / წუთში (20– 50მკგ / კგ / წუთში). აუცილებელია ეკგ მონიტორინგი, რათა თავიდან ავიცილოთ დოზის შესაძლო გადაჭარბება და ტოქსიურობა. ინფუზია წყდება, როგორც კი პაციენტის გულის რითმის სტაბილურად აღდგება ან გაჩნდება ტოქსიურობის ადრეული ნიშნები.
ბავშვებში ლიდოკაინის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. რეკომენდებულია ერთჯერადი დოზა 0.8 – 1 მგ / კგ, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია განმეორებითი დოზის ადმინისტრირება– 3.5მგ / კგ–მდე, რასაც შესაძლებელია მოყვეს უწყვეტი ინფუზია 10 –50მკგ / კგ / წუთში.
ხანდაზმულებში დოზა შეიძლება შემცირდეს ასაკისა და ფიზიკური მდგომარეობის მიხედვით.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი გამოწვეულია უნებლიე ინტრავენური შეყვანით ან დოზის გადაჭარბებით. იშვიათად ვითარდება ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსია).
გვერდითი მოვლენები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: გაბრუება, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, შფოთვა, ეიფორია, ყურის შუილი, დიპლოპია, ნისტაგმი, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დაბუჟება, ტრემორი, პარესთეზიები, კრუნჩხვა, გონების დაკარგვა, სუნთქვის დათრგუნვა, გარდამავალი ნევროლოგიური სიმპტომები, ტკივილი და / ან დიზესთეზია დუნდულოებისა და ფეხების მიდამოში.
გვერდითი მოვლენები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, არითმია, კარდიოვასკულური კოლაფსი და ბრადიკარდია, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერება, AV ბლოკადა და მიოკარდიუმის დეპრესია.
ფსიქიატრიული დარღვევები: ფსიქოზი.
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: მეთჰემოგლობინემია
დოზის გადაჭარბება
ლიდოკაინის დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული სიმპტომები სისტემურია და მოიცავს ცენტრალურ ნერვულ და გულ-სისხლძარღვთა სისტემებს. შესაძლებელია განვითარდეს მედულარული დეპრესია, ტონურ – კლონური კრუნჩხვები და გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობა.მკურნალობა მოიცავს სასწრაფო რეანიმაციულ პროცედურებს. მძიმე კრუნჩხვების დროს საჭიროა მცირე შუალდებით დიაზეპამის ადმინისტრირება. შესაძლებელია ასევე ულტრა მოკლე ან ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატების მიცემა. თუ პაციენტი იმყოფება ანესთეზიის ქვეშ, ვენაში ხდება ხანმოკლე მოქმედების მიორელაქსაციური საშუალებების შეყვანა.თუ ადგილი აქვს სისხლძარღვთა დეპრესიას,შეიძლება გამოყენებულ იქნას ვაზოპრესორები.
შენახვის პირობები:
შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა: 36 თვე
მწარმოებელი: ჰუმანითი
გამოშვების ფორმა: ხსნარი საინექციო 1% 10მგ/მლ – 10 მლ
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)