ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): დესლორატადინი/desloratadine
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები ..
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგიის საწინააღმდეგო საშუალება, H1-ჰისტამინური რეცეპტორების მაბლოკირებელი საშუალება.
ათქ კოდი: R06AX27
შემადგენლობა
აპკისებრი გარსით დაფარული, ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერება:;
დეზლორატადინი 5მგ (5,788მგ დეზლორატადინის ჰემისულფატის სახით).
დამხმარე ნივთიერებები:
ბირთვი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროფოსფატის დიჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი (აეროსილი), მაგნიუმის სტეარატი.
აპკისებრი გარსი: ოპადრაი AMB ყვითელი 80ჭ22099 (ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი (Е171), ტალკი, ლეციტინი (სოიოს), ალუმინის ლაქი ყვითელი ქინოლონის საღებავის ფუძეზე (Е104), ქსანტანის გუმფისი, რკინის ყვითელი ოქსიდი (Е172), ალუმინის ლაქი ინდიგოკარმინის საღებავის ფუძეზე (Е132)).
აღწერილობა
აპკისებრი გარსით დაფარული, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული, ყვითელი ფერის ტაბლეტები. ტაბლეტის ფერი განაკვეთზე – თეთრი ან თითქმის თეთრი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
H1-ჰისტამინური რეცეპტორების მაბლოკირებელი, წარმოადგენს ლორატადინის პირველად, აქტიურ მეტაბოლიტს. თრგუნავს ჰისტამინის და ლეიკოტრიენ C4 გამოთავისუფლებას პოხიერი უჯრედებიდან. ხელს უშლის და ამსუბუქებს ალერგიული რეაქციის მიმდინარეობას. ახასიათებს ალერგიის, ქავილის და ექსუდაციის საწინააღმდეგო მოქმედება. ამცირებს კაპილარების განვლადობას, ხელს უშლის ქსოვილების შეშუპების განვითარებას. პრაქტიკულად არ ახასიათებს სედაციური ეფექტი და თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას არ მოქმედებს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეზე.
ფამრაკოკინეტიკა
შეწოვა: პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ დეზლორატადინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პლაზმაში დეზლორატადინის განსაზღვრადი კონცენტრაცია მიიღწევა 30 წუთის განმავლობაში. ერთჯერადი მიღების შემდეგ 5მგ ან 7.5მგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) აღინიშნება დაახლოებით 3 საათში (2-6სთ). დეზლორატადინის ბიოშეღწევადობა დოზის პროპორციულია (5-20მგ დოზის დიაპაზონში).
განაწილება: დეზლორატადინის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 83-87%-ს, 3-ჰიდროქსიდეზლორატოდინის – 85-89%-ს. 5-20მგ გამოყენებისას 1-ჯერ დღეში, 14 დღის განმავლობაში დეზლორატადინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი კუმულაციის ნიშნები გამოვლენილი არ არის. საკვების ან გრეიფრუტის წვენის ერთდროული მიღება არ მოქმედებს დეზლორადატინის ბიოშეღწევადობაზე და განაწილებაზე (7,5მგ დოზით გამოყენებისას 1-ჯერ დღეში). არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს (ჰებ).
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ექვემდებარება ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში 3-ჰიდროქსიდეზლორატადინამდე, რომელიც შემდეგ გლუკურონიზდება. დეზლორატადინის მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა -ჰიდროქსილირება. არ წარმოადგენს იზოფერმენტ CYP3А4 და CYP2D6 ინჰიბიტორს და არ წარმოადგენს P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატს ან ინჰიბიტორს. დეზლორატადინი გამოიყოფა ორგანიზმიდან გლუკურონიდის ერთეულის სახით და მცირე რაოდენობით უცვლელად (თირკმელებით 2%-ზე ნაკლები და ნაწლავით 7%-ზე ნაკლები). ნახევარგამოყოფის პერიოდი დეზლორატადინისთვის და 3- ჰიდროქსიდეზლორა-ტადინისთვის შეადგენს 20-30 საათს (საშუალოდ – 27 საათი).
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (თქუ). Cmax და,,კონცენტრაცია-დრო” მრუდი (AUC) დეზლორატადინისთვის შეადგენს 1,2-1,7 და 1,9-2,5-ჯერ მეტს (ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით). 3-ჰიდროქსიდეზლორატადინის კონცენტრაცია უმნიშვნელოდ იცვლება. დეზლორატადინის და 3-ჰიდროქსიდეზლორატადინის პლაზმის ცილებთან კავშირი თქუ-ს დროს არ იცვლება. დეზლორატადინის და 3-ჰიდროქსიდეზლორატადინი ცუდად გამოიყოფა ჰემოდიალიზისას.
ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით, ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით AUC იზრდება 2,4-ჯერ. დეზლორატადინის საერთო კლირენსი პერორალური მიღებისას პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე უკმარისობით შეადგენს 37, 36 და 28%-ს (ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით). აღინიშნება დეზლორატადინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის ზრდა პაციენტებში, ღვიძლის უკმარისობით. პაციენტებში, ღვიძლის უკმარისობით Cmax და AUC არ გამოირჩევა ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ჯანმრთელი მოხალისეების აღნიშნული მონაცემებისგან.
მიღების ჩვენება
– სეზონური ალერგიული რინიტი: (შემდეგი სიმპტომების კუპირებისთვის: ცემინება, რინორეა, ქავილი, “ცხვირის დაცობა”, თვალების ქავილი, ცრემლდენა, თვალების სიწითლე, ქავილი სასის მიდამოში, ხველა);
– ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება (კანის ქავილი და გამონაყარი).
უკუჩვენება
– ორსულობა;
– ლაქტაციის პერიოდი;
– ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
– ბავშვთა ასაკი 12 წლამდე.
სიფრთხილით: თირკმლის მძიმე უკმარისობა.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში.
რადგან დეზლორატადინი გამოიყოფა ლაქტატში, პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვებისას) უკუნაჩვენებია.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. მოზრდილებში და 12 წლის და მეტი ასაკის მოზარდებში პრეპარატი ინიშნება 1-ჯერ დღეში დოზით 5მგ (1 ტაბლეტი).
პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია დღის ერთსა და იმავე დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად მცირე რაოდენობა წყლის დაყოლებით. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაუღეჭავად.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის და ღვიძლის უკმარისობის დროს საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია: საწყისი დოზის 5მგ მიღება რეკომენდებულია დღეგამოშვებით (ფარმაკოკინეტიკის მონაცემების მიხედვით). რეკომენდაცია დოზირების შესახებ ბავშვებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით და ღვიძლის უკმარისობით არასაკმარისი მონაცემების გამო არ არსებობს.
გვერდითი მოქმედება
მეტნაკლებად ხშირი გვერდითი ეფექტები: 1,2% – დაღლილობა, 8% – პირის სიმშრალე, 0.6% – თავის ტკივილი.
გვერდითი ეფექტები პოსტმარკეტინგული კვლევის მონაცემებით: თავბრუსხვევა, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია (მათ შორის, გულისრევა, ღებინება, დიარეა), ჰიპერბილირუბინემია,,,ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰეპატიტი, ალერგიული რეაქციები (კანის გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი), დისმენორეა, სწრაფი დაღლილობა, მიალგია, ჰალუცინაციები, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, უძილობა, ძილიანობა.
ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირებისას აღინიშნება ძილიანობა. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი, სიმპტომური თერაპია. პრეპარატი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის გზით. პერიტონიული დიალიზის ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, ფლუოქსეტინთან და ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას პლაზმაში დეზლორატადინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ცვლილება გამოვლენილი არ არის. ლორდესტინი არ აძლირებს ეთანოლის დამთრგუნველ მოქმედებას ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე.
განსაკუთრებული მითითებები
გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას ლორდესტინის გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე აღნიშნული არ არის.
თუმცა, იმის გათვალისწინებით, რომ პაციენტს შეიძლება აღენიშნებოდეს ძილიანობა, რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას.
გამოშვების ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 5მგ.
10 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის ბლისტერზე.
1 ან 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება +15 დან +25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა
4 წელი. არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
მწარმოებელი: GEDEON RICHTER Plc
მწარმოებელი ქვეყანა: უნგრეთი
გამოშვების ფორმა: 5მგ ტაბლეტი #30
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)