ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): პირაცეტამი/piracetam

აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ნოოტროპული საშუალება.

ათქ კოდი: N06BX03

შემადგენლობა
1 გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: პირაცეტამი – 800მგ ან 1200მგ; დამხმარე ნივთიერებები: სილიციუმის დიოქსიდი (14,7მგ ან 22,05მგ), მაგნიუმის სტეარატი (2,0მგ ან 3,0მგ), მაკროგოლი 6000 (20,00მგ ან 30,00მგ), ნატრიუმის კროსკარმელოზა (16,70მგ ან 25,05მგ); ოპადრაი Y-1-7000 (25,6მგ ან 38,4მგ) [ტიტანის დიოქსიდი (Е171) (8,00მგ ან 12,00მგ), მაკროგოლი 400 (1,60მგ ან 2,40მგ), ჰიპრომელოზა 2910 5cP (Е464) (16,00მგ ან 24,00მგ)] ოპადრაი OY-S-29019 (1,0მგ ან 1,50მგ) [ჰიპრომელოზა 2910 50ცP (0,95მგ ან 1,425მგ), მაკროგოლი 6000 (0,05მგ ან 0,75 მგ)].

აღწერა
გარსით დაფარული, წაგრძელებული ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, განივი ნაზოლით ორივე მხარეს; ტაბლეტის ერთ მხარეს ტაბლეტის ნაზოლის მარჯვნივ და მარცხნივ არის გრავირება «N».

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
აქტიურ კომპონენტს წარმოადგენს პირაცეტამი, გამა-ამინოერბომჟავას (გაემ) ციკლური წარმოებული.
არსებული მონაცემები მიუთითებს, რომ პირაცეტამის მოქმედების ძირითადი მექანიზმი არ არის უჯრედსპეციფიკური ან ორგანოსპეციფიური.
პირაცეტამი უკავშირდება ფოსფოლიპიდების პოლარულ თავებს და წარმოქმნის პირაცეტამ-ფოსფოლიპიდების მობილურ კომპლექსებს. შედეგად აღდგება უჯრედის მემბრანის ორშრიანი სტრუქტურა და მისი სტაბილურობა, რაც თავის მხრივ იწვევს მემბრანის სამგანზომილებიანი სტრუქტურის და ტრანსმემბრანული ცილების და მათი ფუნქციის აღდგენას. ნეირონალურ დონეზე პირაცატემი ამსუბუქებს სინაფსური გადაცემის სხვადასხვა ტიპს, უპირატესად მოქმედებს პოსტსინაფსური რეცეპტორების სიმკვრივეზე და აქტივობაზე (მონაცემები მიღებულია ცხოველების კვლევით). პირაცეტამი აუმჯობესებს ისეთ კოგნიტიურ ფუნქციებს, როგორიც არის სწავლა, მეხსიერება, ყურადღება და შეთვისების უნარი, არ ახასიათებს სედაციური ან ფსიქოსტიმულატორული მოქმედება.
პირაცეტამის ჰემორეოლოგიური ეფექტების დაკავშირებულია ერითროციტებზე, თრომბოციტებზე და სისხლძარღვების კედლებზე გავლენასთან. ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიით დაავადებულ პაციენტებში პირაცეტამი ზრდის ერითროციტების დეფორმაციის უნარს, აქვეითებს სისხლის წებოვნებას დ ახელს უშლის “მონეტებური სვეტების” ფორმირებას. ამას გარდა, ის აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას, მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს მათ რაოდენობაზე.
ცხოველების კვლევებში ნაჩვენებია, რომ პირაცეტამი ხელს უშლის სისხლძარღვების სპაზმს და ეწინააღმდეგება სხვადასხვა ვაზოსპასტიკური ნივთიერებების ზემოქმედებას.
ჯანმრთელი მოხალისეების კვლევაში პირაცეტამი აქვეითებდა ერირთოციტების ადჰეზიას სისხლძარღვების ენდოთელიუმზე და ასტიმულირებდა პროსტაციკლინების სინთეზს ჯანმრთელ ენდოთელიუმში.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა.
შიგნით მიღების შემდეგ პირაცეტამი სწრაფად და პრაქტიკულად სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პირაცეტამის ბიოშეღწევადობა უალოვდება 100%-ს. პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზით 3,2გ მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) შეადგენს 84მკგ/მლ-ს, 3,2გ დღეში 3-ჯერ მრავალჯერადი მიღების შემდეგ – 115მკგ/მლ-ს და შრატში მიიღწევა 1 საათის შემდეგ და 5 საათის შემდეგ თავ-ზურგტვინის სითხეში. საკვების მიღება აქვეითებს Cmax 17 % -ით და ზრდის მისი მიღწევის დროს (Тmax) 1,5 საათამდე. ქალებში პირაცეტამის 2,4გ დოზით მიღებისას Сmac და “კონცენტრაცია-დროის” მრუდქვეშა ფართობი (AUC) 30%-ით მაღალია ვიდრე მამაკაცებში.
განაწილება. განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს დაახლოებით 0,6ლ-კგ-ს. პირაცეტამი გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერში. ცხოველების კვლევებში აღმოჩენილია, რომ პირაცეტამი შერჩევითად გროვდება თავის ტვინის ქერქის ქსვილებში, უპირატესად შუბლის, თხემის და კეფის წილებში, ნათხემში და ბაზალურ ბირთვებში.
მეტაბოლიზმი. არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში.
გამოყოფა. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2) შეადგენს 4-5 საათს სისხლის შრატისთვის და 8,5 საათს თავზურგტვინის სითხისთვის. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დამოკიდბეული არ არის შეყვანის გზაზე. პირაცეტამის 80-100% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, გორგლოვანი ფილტრაციის გზით. პირაცეტამის საერთო კლირენსი ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს 80-90მლ/წთ-ს. Т1/2 ხანგრძლივდება თირკმლის უკმარისობისას (თირკმლის ქრონიკული ტერმინალური უკმარისობისას – 59 საათამდე). ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

მიღების ჩვენება
მოზრდილები
ფსიქოორგანული სინდრომის სიმპტომური მკურნლაობა, კერძოდ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მეხსიერების დაქვეითება, თავბრუსხვევა, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება და აქტივობის დაქვეითება, ხასიათის ცვლილება, ქცევის ცვლილება, სიარულის დარღვევა (ეს სიმპტომები შეიძლება იყოს ასაკობრივი დაავადებების ადრეული სიმპტომები როგორიც არის ალცჰეუმერის დაავადება და ალცჰეიმერის ტიპის სენილური დემენცია);
თავბრუსხვევის და მასთან დაკავშირებული წონასწორობის დარღვევის მკურნალობა, ვაზომოტორული და ფსიქოგენური თავბრუსხვევის გარდა;
კორტიკული მიოკლონიის მკურნალობა მონოთერაპიის სახით ან კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში;
ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ვაზოოკლუზიური კრიზის პროფილაქტიკა.
ბავშვები
დისლექსიის მკურნალობა (სხვა მეთოდებთან კომლპექსში);
ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ვაზოოკლუზიური კრიზის პროფილაქტიკა.

უკუჩვენება
პირაცეტამის ან პიროლიდონის წარმოებულების, აგრეთვე პრეპარატის სხვა კომპონენტების ინდივიდუალური აუტანლობა;
ფსიქომოტროული აგზნება პრეპარატის დანიშნვის მომენტში;
გენტინგტონის ქორეა;
ტვინის სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევა (ჰემორაგიული ინსულტი);
თირკმლის უკმარისობის საბოლოო სტადია (კრეატინინის კლირენსი 20მლ/წთ-ზე ნაკლები).
3 წლამდე ასაკი.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
შიგნით.
საკვების მიღების დროს ან უზმოზე. სითხის დაყოლებით.
ფსიქოორგანული სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა:
2,4-4,8გ/დღეში, 2-3 მიღებაზე.
თავბრუსხვევის და მასთან დაკავშირებული წონასწორობის დარღვევის მკურნალობა:
2,4-4,8გ/დღეში, 2-3 მიღებაზე.
კორტიკული მიოკლონიის მკურნალობა:
მკურნალობა იწყება 7,2გ/დღეში დოზით, ყოველ 3-4 დღეში დოზას ზრდიან 4,8გ-მდე დღეში, მაქსიმალური დოზის – 24გ/დღეში-ს მიღწევამდე, 2-3 მიღებაზე. მკურნალობა გრძელდება დაავადების მთელი პერიოდის განმავლობაში. ყოველ 6 თვეში ერთხელ უნდა სცადონ დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა, დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს 1,2გ-მდე დღეში, 2 დღეში ერთხელ.
ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ვაზოოკლუზიური კრიზის პროფილაქტიკა:
სადღეღამისო პროფილაქტიკური დოზა შეადგენს 160მგ/კგ-ს გაყოფილი 4 დოზად.
დისლექსიის მკურნალობა ბავშვებში (მკურნალობის სხვა მეთოდებან კომპლექსში):
რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 8 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვების და მოზარდებისთვის – 3,2გ, გაყოფილი 2 მიღებაზე.
დოზირება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში:
დოზის კორექცია საჭიროა კრეატინინის კლირენსის (კკ) მიხედვით:
კრეატინინის კლირენსი მამაკაცებისთვის შეიძლება გამოითვალოს შრატის კრეატინინის კონცენტრაციის (კშრატ) მიხედვით შემდეგი ფორმულით:
კკ (მლ/წთ)= [140 – ასაკი (წლები) ] × სხეულის მასა (კგ) სხეულის მასა (კგ)
—————————————————————————————————-
72 × კშრატ (მგ/დლ)
კრეატინინის კლირენსი ქალებისთვის შეიძლება გამოითვალოს მიღებული მნიშვნელობის 0,85 კოეფიციენტზე გამრავლებით.

თირკმლის უკმარისობა	კკ(მლ/წთ)	დოზირების რეჟიმი
ნორმა	>80	ჩვეული დოზა 2-4 მიღებაზე
მსუბუქი	50-79	ჩვეულებრივი დოზის 2/3 2-3 მიღება
საშუალო	30-49	ჩვეულებრივი დოზის 1/3 2 მიღება
მძიმე	20-30	ჩვეულრბრივი დოზის 1/6 ერთჯერადად
საბოლოო სტადია	<20	უკუნაჩვენებია

ხანდაზმულ ავადმყოფებში დოზის კორექცია ხდება თირკმლის უკმარისობის დროს, ხანგრძლივი თერაპიისას აუცილებელია თირკმლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი.
დოზირება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში:
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზირება ხორციელდება სქემით (იხ. პარაგრაფი <<დოზირება თირკმლსი ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში>>).

უსაფრთხოების ზომები
ანტიაგრეგანტული ეფექტის გამო (განყოფილება ფარმაკოდინამიკა) პირაცეტამი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით პაციენტებში მძიმე ჰემორაგიული დარღვევებით, სისხლდენის რისკით (მაგ., კუჭის წყლულის დროს), ჰემოსტაზის დარღვევით, ჰემორაგიული ცერებროვასკულური დარღვევებით ანამნეზში, პაციენტებში ქირურგიული ჩარევით, სტომატოლოგიური ჩარევის ჩათვლით, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს და ანტიაგრეგანტებს, მათ შორის ასპირინის დაბალ დოზებს.
კორტიკული მიოკლონიის მკურნალობისას უნდა მოერიდონ მკურნალობის უცებ შეწყვეტას, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს შეტევების განახლება. ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემიის მკურნალობისას 160მგ/კგ-ზე დაბალი დოზა ან პრეპარატის არარეგულარული მიღება შეიძლება იწვევდეს დაავადების გამწვავებას.
პაციენტების მკურნალობისას, რომლებიც იცავენ ნატრიუმის დაბალი შემცველობის დიეტას, რეკომენდებულია გაითვალისწინონ, რომ პირაცეტამის ტაბლეტები, დოზით 24გ, შეიცავს 46მგ ნატრიუმს.
რადგან პირაცეტამი გამოიყოფა თირკმლეებით უნდა დაიცვან სიფრთხილე პრეპარტის დანიშვნისას თირკმლის უკმარისობთ დაავადებულ პაციენტებში. ხანდაზმული პაციენტების ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია კრეატინინის კლირენსის რეგულარული კონტროლი, რადგან შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. პირაცეტამი გადის ჰემოდიალიზის აპარატების ფილტრაციულ მემბრანებში.

ჭარბი დოზირება
დარეგისტრირებულია დისპეფსიური მოვლენების ერთეული შემთხვევები სისხლიანი დიარეის და მუცლის არეში ტკივილების სახით პრეპარატის მიღებისას დღეში 75გ დოზით. სავარაუდოდ ეს დაკავშირებული იყო სორბიტოლის დიდ ჯამურ დოზასთან, რომელიც ადრე შედიოდა შიგნით მისაღები ხსნარის შემადგენლობაში.
დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბებისას საწიროა კუჭის ამორეცხვა ან ღებინების გამოწვევა.
რეკომენდებულია სიმპტომური თერაპია, რაც შეიძლება მოიცავდეს ჰემოდიალიზს. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზის ეფექტურობა პირაცეტამისთვის 50-60-%-ს შეადგენს.

გვერდითი მოქმედება
სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ:
ჰემროაგიული დარღვევები
იმუნური სისტემის მხრივ:
ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობა
მეტაბოლური დარღვევები და კვების დარღვევები:
სხეულის მასის მომატება (1,29%)
ფსიქიკის მხრივ:
აგზნება, ნევროზულობა, (1,13%), შფოთვა, დეპრესია (0,83%), ჰალუცინაციები, ცნობიერების დაბინდვა, ძილიანობა (0,96%)
ნერვული სისტემის მხრივ:
ჰიპერკინეზია (1,72%), ატაქსია, წონასწორობის დარღვევა, ეპილეფსიის მიმდინარეობის გამწვავება, თავის ტკივილი, უძილობა, ასთენია (0,23%)
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:
გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში (მათ შორის გასტრალგია)
სმენის ორგანოების მხრივ: ვერტიგო
კანის საფარველების მხრივ: დერმტიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან
პირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილების შესაძლებლობა სხვა პრეპარატების ზემოქმედებით დაბალია, რადგან პრეპარატის 90% გამოიყოფა შარდით, უცვლელი სახით.
ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან ერთად გამოყენებისას აღნიშნულია ცნობიერების დაბინდვის, გაღიზიანების და ძილის დარღვევების შემთხვევები.
გამოქვეყნებული კვლევების მიხედვით, რომლებიც ჩატარდა პაციენტებში მორეციდივე ვენური თრომბოზით პირაცეტამი დღეში 9.6გ დოზით არ ცვლის აცენოკუმაროლის დოზას, რაც აუცილებელია სნშ-ს (საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდება) მიღწევისთვის 2,5-3,5-მდე, მაგრამ მხოლოდ აცენოკუმაროლის ეფექტებთან შედარებით პირაცეტამის დღეში 9,6გ დოზის დამატება მნიშვნელოვნად აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას, β-თრომბოგლობინის გამოთავისუფლებას, ფიბრინოგენის და ვილებრანდის ფაქტორის კონცენტრაციას (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), აგრეთვე სისხლის და შრატის წებოვნებას.
142, 426 და 1422მგ/მლ კონცენტრაციით პირაცეტამი არ აინგიბირებს ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტებს.
1422 მგ/მლ კონცენტრაციისთვის აღინიშა მინიმალური ინჰიბირება CYP 2A6 (21%) და 3A4/5-ის (11%). თუმცა ინჰიბირების კონსტანტამ (Ki) ნორმალურ მნიშვნლეობას შესაძლებელია მიაღწიოს უფრო მაღალი კონცენტრაციის დროს. ამგვარად პირაცეტამის მეტაბოლური ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ნაკლებსავარაუდოა. პირაცეტამის მიღება დოზით 20გ/დღეში, 4 კვირის განმავლობაში, ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატების სტაბილურ დოზებს არ ცვლიდა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატების (კარბამაზეპინი, ფენიტონი, ფენობარბიტალი და ვალპროატები) შრატში მაქსიმალურ კონცენტრაციას და AUC–ს (მრუდქვეშა ფართობი).
ალკოჰოლთან ერთად გამოყენება გავლენას არ ახდენდა შრატში პირაცეტამის კონცენტრაციაზე; ეთანოლის კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება 1,6გ პირაცეტამის მიღებისას.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ცხოველების კვლვებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან გაპირობებული გავლენა ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითრებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე.
ორსულობის დროს პრეპარტის გამოყენების კონტროლირებული კვლვები არ ჩატარებულა. პირაცეტამი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და ლაქტატში. პრეპარატის კონცენტრაცია ახალშობილებში შეადგენს დედის კონცენტრაციის 70-90%-ს. პირაცეტამი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის დროს. ქალებში პირაცეტამის დანიშვნისას თავი უნდა შეიკავონ ძუძუთი კვებისგან.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში სიფრთხილე უნდა დაიცვან ავტოტრანსპორტის მართვის და სხვა პოტენციურად საშიში მოქმედებისას, რაც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციის მომატებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული ტაბლეტები 800გ.
15 ტაბლეტი ბლისტერში პვქ/ალუმინის ფოლგით. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
გარსით დაფარული ტაბლეტები 1200მგ.
10 ტაბლეტი ბლისტერში პვქ/ალუმინის ფოლგით. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
მშრალ ადგილზე, არა უმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
სამკურნალო საშუალება ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის ვადა  4 წელი.
გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

მწარმოებელი: UCB Pharma, ბელგია

გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)

გაფრთხილება