ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): დიაცერინი/diacerein
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება
ჩვენება: პირველადი და მეორადი ოსტეოართრიტი. (კოქსართროზი, გონართროზი)
* ტკივილგამაყუჩებელი და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება
* ქონდროპროტექტორული მოქმედება
* დაბალი გასტროტოქსიკურობა
* ხანგრძლივი ეფექტი მკურნალობის შემდეგ
მოქმედების მექანიზმი: ორცერინს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედება.
ოსტეოართრიტი წარმოადგენს მულტიფაქტორულ დაავადებას, რომლისთვისაც დამახასიათებელია სასახსრე ხრტილის ელასტიურობის პროგრესირებადი გაუარესება. სასახსრე ხრტილი არის სისხლძარღვებს მოკლებული ქსოვილი, რომელშიც ქონდროციტები წარმოდგენილნი არიან ვრცელ, ძირითადად II ტიპის კოლაგენისა და პროტეოგლიკანებისგან შემდგარ გარეუჯრედოვან მატრიქსში. ქსოვილის სტრუქტურის მთლიანობის შენარჩუნება ხდება ანაბოლური და კატაბოლური პროცესების კონტროლის დაბალანსებით, რომელთაც არეგულირებენ გარეგანი ზრდის ფაქტორები და ციტოკინები. მრავალმა კვლევამ აჩვენა IL-1β-ს ძირითადი როლი ოსტეოართრიტის განვითარების პროცესში. რამდენიმე უჯრედი, მაკროფაგების, სინოვიალური უჯრედების და ქონდროციტების ჩათვლით, შემაერთებელი სახსრების ქსოვილებში აწარმოებენ IL-1β-ს. აღნიშნული ციტოკინი ხელს უწყობს სასახსრე ხრტილის ფუნქციის გაუარესებას, ასტიმულირებს რა უჯრედებს გამოიმუშაონ პროტეოლიზური ფერმენტები და ამცირებს ქონდროციტების ანაბოლიზმს.
დიაცერეინი, განსაკუთრებით მისი აქტიური მეტაბოლიტი დიაცეტილის წარმოებული რეინი, იწვევს ინტერლეიკინ-1β-ს და პროტეაზას მოქმედების ინჰიბირებას. ის გავლენას არ ახდენს პროსტაგლანდინების სინთეზზე მაკროფაგებში და ასევე არ ასტიმულირებს მის სინთეზს ქონდროციტებში.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: დიაცერეინი მთლიანად გარდაიქმნება რეინად. რეინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 35%-56%. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7-8 საათია. დიაცერეინის მიღება სტანდარტულ საკვებთან ერთად აფერხებს სისტემურ აბსორბციას თუმცა აბსორბირებულ რაოდენობაში იზრდება 25%-ით. პერორალური გზით 3,2 მგ/ლ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (ჩმახ) მიიღწევა 2,2 საათის შემდეგ.
გავრცელება: პრეპარატის გავრცელების მოცულობა შეადგინს – 13,2 ლ. რეინი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს- 99%-ს. თუმცა აღნიშნული შეკავშირება არ არის გაჯერებული. ამდენად თავს არ იჩენს პრეპარატებს შოროს ურთიერთქმედება, განსხვავებით არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებისგან.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ორალური გზით მიღებული დიაცერეინი გაივლის სრულ დეზაცეტილირებას მის აქტიურ მეტაბოლიტ რეინამდე, სანამ მიაღწევს სისხლის მიმოქცევის დიდ წრეს. რეინის გამოყოფა ხდება როგორც თირკმელების გზით (20%), ასევე ღვიძლში უკავშირდება რეინის გლუკურონიდს (60%) და რეინის სულფატს (20%). აღნიშნული მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების მიერ. საბოლოო ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (1/2) შეადგენს – 4,3 საათს. მთლიანი პლაზმური კლირენსი შეადგენს 1,6 ლ/სთ-ს და თირკმელების კლირენსი-0,13 ლ/სთ.
დოზირება:
ჩვეულებრივი რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 50მგ დიაცერეინი დღეში 2 -ჯერ ძირითდ საკვებთან ერთად გახანგრძლივებული პერიოდისათვის (არანაკლებ3- 6 თვისა). თუმცა ვინაიდან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაწლავებში გადასვლის დაჩქარება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში, რეკომენდირებულია მკურნალობის დაწყება ერთი კაფსულით საღამოს საკვებთან ერთად 4 კვირის განმავლობაში. 4 კვირის შემდეგ 50 მგ დღეში 2-ჯერ.
შესაძლებელია პარალელურად ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის ან ანალგეზიური საშუალების მიღება მკურნალობის პირველი 2-4 კვირის განმავლობაში.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: ორცერინის მიღება დაუშვებელია იმ პრეპარატებთან ერთად რომლებიც ცვლიან გადატანას ნაწლავების გზით და/ან ნაწლავების შიგთავსის ხარისხს (მაგ. ჭარბი ბოჭკოები), ალუმინის ჰიდროქსიდის, მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველ პრეპარატებთან ერთად ორცერინის მიღება არაა რეკომენდრებული- ამცირებს ბიოშეღწევადობას.
გვერდითი რეაქციები:
დიაცერეინს ჩვეულებრივ კარგად იტანენ პაციენტები. გვერდითი ეფექტებიდან შეიძლება გამოვლინდეს: დიარეა, მუცლის ტკივილი. (აღნიშნული სიმპტომები ქრება მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ) დისპეპსიური მოვლენები, კანის ალერგიული რეაქციები.
სიფრთხილის ზომები:
თირკმლის უკმარისობის დროს მიზანშეწონილია დოზის შემცირება. ღვილის ციროზი არ ცვლის დიაცერეინის დინამიკას.
ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ორცერინის მიღება რეკომენდირებული არაა.
ბავშვები: დიაცერეინის დანიშვნა 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ შეიძლება.
ხანდაზმულები: დიაცერეინის ფარმაკოკინეტიკა იგივეა, როგორც მოზრდილებში.
უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა დიაცერეინის და ანტრაქინონური დერივატების მიმართ. ანტიბიოტიკოთერაპიისას დროებით უნდა შეწყდეს მკურნალობა.
გამოშვების ფორმა: კაფსულა N 30
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
მწარმოებელი: Macleods Pharmaceuticals, ინდოეთი