ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): აცეტილსალიცილის მჟავა,
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ magnesium hydroxide, acetylsalicylic acid
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიაგრეგანტული საშუალება
ათქ კოდი: B01AC30
წამლის ფორმა: აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები
შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერებები:
აცეტილსალიცილის მჟავა – 75 მგ / 150 მგ
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი – 15,2 მგ / 30,39 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი – 9.5 მგ/19.0 მგ
მიკროკრისტალური ცელულოზა – 12.5მგ/25.0 მგ
მაგნიუმის სტეარატი – 150 მკგ/305 მკგ
კარტოფილის სახამებელი – 2.0 მგ/4.0 მგ
გარსი:
ჰიპრომელოზა (მეთილჰიდროქსიპროპილცელულოზა 15) 480 მკგ/1.2 მგ
პროპილენგლიკოლი – 90 მკგ/240 მკგ
ტალკი – 280 მკგ/720 მკგ.
აღწერა
აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები შეიცავს 75 მგ/15,2 მგ აცეტილსალიცილის მჟავას და მაგნიუმის ჰიდროქსიდს შესაბამისად: თეთრი ფერის, აპკისებური გარსით დაფარული, “გულის” ფორმის ტაბლეტები.
აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები შეიცავს 150 მგ/30,39 მგ აცეტილსალიცილის მჟავას და მაგნიუმის ჰიდროქსიდს შესაბამისად: თეთრი ფერის, აპკისებური გარსით დაფარული, ოვალური ფორმის ტაბლეტები, გამყოფი ღარით ერთ მხარეს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
აცეტილსალიცილის მჟავას (ასმ) მოქმედების მექანიზმს საფუძვლად უდევს ციკლოოქსიგენაზას (ცოგ-1) შეუქცევადი ინჰიბირება, რის შედეგადაც ხდება თრომბოქსანი A2 სინთეზის ბლოკირება და თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვა. თვლიან, რომ ასმ-ს აქვს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის სხვა მექანიზმები, რაც სისხლძარღვთა სხვადასხვა დაავადებებისას აფართოვებს მისი გამოყენების არეალს. ასმ-ს ასევე აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედება.
კარდიომაგნილის შემადგენლობაში შემავალი მაგნიუმის ჰიდროქსიდი, იცავს კუჭ-ნაწლავის ლორწოვან გარსს აცეტილსალიცილის მჟავას მოქმედებისგან.
ფარმაკოკინეტიკა
ასმ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ასმ-ას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 15 წუთს, რადგან ნაწლავებში, ღვიძლსა და პლაზმაში ფერმენტების მონაწილეობით ასმ სწრაფად ჰიდროლიზდება სალიცილის მჟავად (სმ). სმ-ას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს, მაგრამ ის შეიძლება მნიშვნელოვნად გაიზარდოს ასმ-ას დიდი დოზების ერთდროულად შეყვანისას (3გ მეტი) ფერმენტული სისტემის გაჯერების შედეგად.
ასმ-ას ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70%, მაგრამ ეს მაჩვენებელი მნიშვნელოვნად მერყეობს, რადგან ასმ ფერმენტების მოქმედებით განიცდის პრესისტემურ ჰიდროლიზს (კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი, ღვიძლი) სმ-ად. სმ-ს ბიოშეღწევადობა შეადგენს 80-100%.
მაგნიუმის ჰიდროქსიდის გამოყენებული დოზები გავლენას არ ახდენს აცეტილსალიცილის მჟავას ბიოშეღწევადობაზე.
მიღების ჩვენებები
გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პირველადი პროფილაქტიკა, როგორიცაა თრომბოზი და გულის უკმარისობა რისკ-ფაქტორების არსებობისას (მაგ. შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერლიპიდემია, არტერიული ჰიპერტენზია, სიმსუქნე, მოწევა, ხანდაზმული ასაკი).
განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის და სისხლძარღვების თრომბოზის პროფილაქტიკა.
სისხლძარღვებზე ოპერაციის შემდგომი თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა (აორტოკორონარული შუნტირება, კანგავლითი ტრანსლუმინალური კორონარული ანგიოპლასტიკა).
არასტაბილური სტენოკარდია.
წინააღმდეგჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ასმ-ის, პრეპარატის დამხმარე ნივთიერებების და სხვა აასს-ს მიმართ, თავის ტვინში სისხლის ჩაქცევა; მიდრეკილება სისხლდენისადმი (ვიტამინ K–ს უკმარისობა, თრომბოციტოპენია, ჰემორაგიული დიათეზი); სალიცილატების და აასს-ის მიღებით ინდუცირებული ბრონქული ასთმა; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება (გამწვავების ფაზაში); სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 10 მლ/წთ); ორსულობა (I და III ტრიმესტრი); ლაქტაციის პერიოდი; გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი; მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენება (კვირაში 15 მგ მეტი); 18 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
სიფრთხილით
პოდაგრის, ჰიპერურიკემიის, ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების, ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის, თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობის, ბრონქული ასთმის, თივის ცხელების, ცხვირის პოლიპოზის, ალერგიული მდგომარეობების, ორსულობის II ტრიმესტრისას.
გამოყენება ორსულობის პერიოდში
ორსულობის პირველი 3 თვის განმავლობაში სალიცილატების მაღალი დოზების გამოყენება ასოცირდება ნაყოფის დეფექტის განვითარების რისკთან. ორსულობის II ტრიმესტრში სალიცილატები შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ რისკი-სარგებელის მკაცრი შეფასებით.
ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში სალიცილატები მაღალი დოზით (მეტი 300 მგ/დღეღამეში) იწვევენ სამშობიარო მოქმედების დამუხრუჭებას, ნაყოფის არტერიული სადინარის ნაადრევ დახურვას, დედის და ნაყოფის სისხლდენებისადმი მომატებულ მზაობას, ხოლო უშუალოდ მშობიარობის წინ დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს ქალასშიდა სისხლჩაქცევა, განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში სალიცილატების დანიშვნა წინააღმდეგნაჩვენებია.
გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში
სალიცილატები და მათი მეტაბოლიტები მცირე რაოდენობით აღწევენ დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში სალიცილატების შემთხვევით მიღებას თან არ ახლავს ახალშობილში გვერდითი მოვლენების განვითარება და არ მოითხოვს ძუძუთი კვების შეწყვეტას. თუმცა პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას, ან მისი მაღალი დოზით დანიშვნისას, ძუძუთი კვება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
მიღების წესი და დოზირება
ტაბლეტებს ყლაპავენ მთლიანად, წყლის დაყოლებით. სურვლის შემთხვევაში ტაბლეტი შეიძლება გატყდეს, დაიღეჭოს, ან წინასწარ გაისრისოს.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების პირველადი პროფილაქტიკა, როგორიცაა თრომბოზი, ან გულის მწვავე უკმარისობა, რისკ-ფაქტორების არსებობისას (მაგ. შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერლიპიდემია, არტერიული ჰიპერტენზია, სიმსუქნე, მოწევა, ხანდაზმული ასაკი)
150 მგ ასმ-ას შემცველი კარიდიომაგნილის 1 ტაბლეტი პირველი დღეღამის განმავლობაში, შემდეგ 75 მგ ასმ-ას შემცველი კარდიომაგნილის 1 ტაბლეტი 1 ჯერ დღეღამეში.
მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის და სისხლძარღვების თრომბოზის პროფილაქტიკა
75-150 მგ ასმ-ას შემცველი კარდიომაგნილის 1 ტაბლეტი 1 ჯერ დღეღამეში.
სისხლძარღვებზე ოპერაციის შემდეგ (აორტოკორონარული შუნტირება, კანგავლითი ტრანსლუმინალური კორონარული ანგიოპლასტიკა) თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა
75-150 მგ ასმ-ას შემცველი კარდიომაგნილის 1 ტაბლეტი 1 ჯერ დღეღამეში.
არასტაბილური სტენოკარდია
75-150 მგ ასმ-ას შემცველი კარდიომაგნილის 1 ტაბლეტი 1 ჯერ დღეღამეში.
გვერდითი მოვლენები
ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი მოვლენების სიხშირე შემდეგნაირად განისაზღვრა:
– ძალიან ხშირი ≥1/10;
– ხშირი >1/100, <1/10;
– ზოგჯერ >1/1000, <1/100;
– იშვიათი >1/10 000, <1/1000;
– ძალიან იშვიათი <1/10 000, ერთეული შემთხვევების ჩათვლით.
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება (ხშირი), კვინკეს შეშუპება (ხშირი).
იმუნური სისტემა: ანაფილაქსიური რეაქციები (ზოგჯერ).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა (ხშირი), გულძმარვა (ძალიან ხშირი), ღებინება (ხშირი), მუცლის არეში ტკივილის შეგრძნება, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის წყლულები (ზოგჯერ), მათ შორის პერფორაციული (იშვიათი), სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (ზოგჯერ), “ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობის მომატება (იშვიათი), სტომატიტი (ძალიან იშვიათი), ეზოფაგიტი (ძალიან იშვიათი), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის ეროზიული დაზიანება (ძალიან იშვიათი), სტრიქტურები (ძალიან იშვიათი), კოლიტი (ძალინა იშვიათი), ნაწლავის გაღიზიანების გამწვავება (ძალიან იშვიათი).
სასუნთქი სისტემა: ბრონქოსპაზმი (ხშირი).
სისხლმბადი სისტემა: სისხლდენისადმი მიდრეკილების მომატება (ძალიან ხშირი), ანემია (იშვიათი), ჰიპოპროტეინემია (ძალიან იშვიათი), თრომბოციტოპენია (ძალიან იშვიათი), ნეიტროპენია, აპლასტიური ანემია (ძალიან იშვიათი), ეოზინოფილია (ძალიან იშვიათი), ეოზინოფილია (ძალიან იშვიათი), აგრანულოციტოზი (ძალიან იშვაითი).
ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა (ზოგჯერ), თავის ტკივილი (ხშირი), უძილობა (ხშირი), ძილიანობა (ზოგჯერ), ყურებში ხმაური, სისხლჩაქცევა ტვინში (იშვიათი).
დოზის გადაჭარბება
დოზის საშუალო გადამეტების სიმპტომები
გულისრევა, ღებინება, ყურებში ხმაური, სმენის გაუარესება, თავბრუსხვევა, ცნობიერების არევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, მკურნალობა სიმპტომატურია.
დოზის მძიმე გადამეტების სიმპტომები
ცხელება, ჰიპერვენტილაცია, კეტოაციდოზი, რესპირატორული ალკალოზი, კომა, გულ-სისხლძარღვთა და სუნთქვის უკმარისობა, გამოხატული ჰიპოგლიკემია.
მკურნალობა: დაუყოვნებელი ჰოსპიტალიზაცია სპეციალიზირებულ განყოფილებაში ექსტრენული თერაპიის ჩასატარებლად – კუჭის ლავაჟი, მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის განსაზღვრა, ტუტე და ფორსირებული ტუტე დიურეზი, ჰემოდიალიზი, ხსნარების შეყვანა, აქტივირებული ნახშირი, სიმპტომატური თერაპია.
ტუტე დიურეზის ჩატარებისას აუცილებელია pH 7,5-8მნიშვნელობების მიღწევა. ფორსირებული ტუტე დიურეზი საჭიროა ჩატარდეს როდესაც პლაზმაში სალიცილატების კონცენტრაცია შეადგენს 500 მგ/ლ (3,6 მმოლ/ლ) მეტს მოზრდილებში და 300 მგ/ლ (2,2 მმოლ/ლ) ბავშვებში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ასმ ერთდროული გამოყენება აძლიერებს შემდეგი სამკურნალო პრეპარატების მოქმედებას:
• მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსის დაქვეითების და მისი ცილასთან შეკავშირებიდან გამოდევნის ხარჯზე
• ჰეპარინის და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ცილასთან შეკავშირებიდან გამოდევნის ხარჯზე
• თრომბოლიზური და ანტითრომბოციტარული პრეპარატების (ტიკლოპიდინი)
• დიგოქსინის მისი თირკმლის ექსკრეციის დაქვეითების შედეგად
• ჰიპოგლიკემიური საშუალებების (ინსულინი და სულფონილშარდოვანას წარმოებულები) ასმ-ს მაღალი დოზების ჰიპოგლიკემიური თვისებების და სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ცილასთან შეკავშირებიდან გამოდევნის გამო
• ვალპროის მჟავას ცილებთან მისი შეკავშირებიდან გამოდევნის შედეგად
ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ასმ-ს ეთანოლთან (ალკოჰოლთან) ერთად გამოყენებისას.
ასმ ასუსტებს ურიკოზურიული საშუალებების (ბენზბრომარონი) მოქმედებას შარდმჟავას კონკურენტული ტუბულარული ელიმინაციის შედეგად.
სალიცილატების ელიმინაციის გაძლიერებით, სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (გკს) ასუსტებენ მათ მოქმედებას.
ანტაციდები და ქოლესტირამინი აქვეითებენ პრეპარატის შეწოვას.
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი უნდა მიიღოთ ექიმის დანიშნულებით.
ასმ შეიძლება მოახდინოს ბრონქოსპაზმის პროვოცირება, ასევე ბრონქული ასთმის შეტევების გამოწვევა და სხვა მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები.
რისკის ფაქტორებს წარმოადგენს ანამნეზში ბრონქული ასთმა, თივის ცხელება, ცხვირის პოლიპოზი, სასუნთქი სისტემის ქრონიკული დაავადებები, ასევე სხვა პრეპარატებზე ალერგიული რეაქციები (მაგ. კანის რეაქციები, ქავილი, ჭინჭრის ციება).
ასმ შეიძლება გამოიწვიოს სხვადასხვა ხარისხის სისხლდენა ქირურგიული ჩარევის ან მის შემდეგ.
ასმ-ს ერთდოულ გამოყენებას ანტიკოაგულანტებთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან და ანტითრომბოციტულ პრეპარატებთან თან ახლავს სისხლდენის განვითარების მომატებული რისკი.
ასმ დაბალი დოზებით შეიძლება მოახდინოს პოდაგრის პროვოცირება წინასწარი განწყობის მქონე პაციენტებში (რომლებსაც აქვთ შარდმჟავას დაქვეითებული ექსკრეცია).
ასმ-ს და მეტოტრექსატის ერთად გამოყენებას თან ახლავს სისხლმბადი ორგანოების მხრივ გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირის ზრდა.
ასმ-ს მაღალ დოზებს აქვს ჰიპოგლიკემიური ეფექტი, რისი გათვალისწინებაც აუცილებელია შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში დანიშვნისას, რომლებიც იღებენ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებს.
გკს-ის და სალიცილატების ერთდროულად დანიშვნისას საჭიროა გახსოვდეთ, რომ მკურნალობის პერიოდში სისხლში სალიცილატების დონე დაქვეითებულია, ხოლო გკს-ის მოხსნის შემდეგ შესაძლებელია სალიცილატების დოზის გადაჭარბება.
არ არის რეკომენდებული სალიცილატების და იბუპროფენის ერთად გამოყენება, რადგან ეს უკანასკნელი აუარესებს ასმ-ს სასიკეთო გავლენას სიცოცხლის ხანგრძლივობაზე.
ასმ-ს დოზის გადაჭარბება დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკთან.
დოზის გადაჭარბება განსაკუთრებით საშიშია ხანდაზმულ პაციენტებში.
ასმ-ს და ალკოჰოლის ერთად გამოყენებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაზიანების და სისხლდენის დროის გახანგრძლივების რისკი.
გავლენა ავტოტრანსპორტის/მოძრავი მექანიზმების მართვის უნარზე: არ აღინიშნება.
შენახვის პირობები
შეინახეთ მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
გამოშვების ფორმა
აპკისებური გარსით დაფარული ტაბლეტები 75 მგ +15,2 მგ, ან 150 მგ +30,39 მგ
30 ან 100 ტაბლეტი ყავისფერ მინის ფლაკონში, დახუფული ხრახნიანი თეთრი ფერის თავსახურით (პოლიეთილენის) ჩამონტაჟებული მოსახსნელი თავსახურით, რომელსაც მიმაგრებული აქვს რგოლი შუასადების გასახსნელად, რომელიც უზრუნველყოფს პირველი გახსნის კონტროლს. ეტიკეტის ნაწილი მიმაგრებულია ფლაკონზე სპეციალური წებოვანი ლენტით, რომელიც ეტიკეტის აწევის საშუალებას იძლევა. გამოყენების ინსტრუქცია დაკეცილი ფურცლის სახით თავსდება ეტიკეტის მოძრავი ნაწილის ქვეშ.
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
მწარმოებელი: Nycomed Danmark ApS, დანია