ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
აფთიაქები, ფასები, ფასდაკლებები …
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ტეიკოპლანინი/teicoplanin
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: გლიკოპეპტიდის ჯგუფის ანტიბიოტიკია.
ათქ კოდი: J01XA 02
შემადგენლობა
ყოველი ფლაკონი შეიცავს: ტეიკოპლანინს 200 მგ, 400მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ტეიკოპლანინი გახლავთ გლიკოპეპტიდის სტრუქტურის მქონე ანტიბიოტიკი, რომელსაც გააჩნია ბაქტერიოციდული მოქმედება აერობული და ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ. ტეიკოპლანინი თრგუნავს მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ზრდას მიკრობული უჯრედის გარსის ბიოსინთეზის გარღვევის გზით. პეპტოგლიკანების სინთეზი ითრგუნება D-ალანილ-D-ალანინთან სპეციფიური კავშირის გამო. ეს სპეციფიური მოქმედება განსხვავდება ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მოქმედებისაგან.
ფარმაკოკინეტიკა
ტეიკოპლანინი გამოიყენება პარენტერულად (ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად). ინტრამუსკულური შეყვანისას ტეიკოპლანინის ბიოშეღწევადობა (ინტრავენურთან შედარებით) თითქმის სრულია- 90%. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 87,6-90,8%. ძირითადად უკავშირდება ალბუმინს. არ ნაწილდება სისხლის წითელ უჯრედებში. განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,7-1,4 ლ/კგ-ზე. ტეიკოპლანინი ნაწილდება ფილტვებში, მიოკარდიუმში და ძვლის ქსოვილებში. ადვილად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. მეტაბოლიზმი მინიმალურია და პრეპარატი უცვლელი ფორმით აღინიშნება პლაზმაში და შარდში. მეტაბოლიზმი ხდება ჰიდროქსილირების სახით 2 მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებიც შეადგენენ შეყვანილი დოზის მხოლოდ 2-3%-ს.
ძირითადად გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით (80% 16 დღის განმავლობაში), ხოლო 2,7%- განავლით, შეყვანიდან 8 დღის განმავლობაში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 100-170 საათს. ტეიკოპლანინს ახასიათებს ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა 2-25 მგ/კგ-ზე დოზების დიაპაზონში.
განსაკუთრებული ჯგუფები
• თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები
ტეიკოპლანინის გამოყოფა მცირდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხის მიხედვით და დამოკიდებულია კრეატინინის კლირენსზე.
• ხანდაზმული პაციენტები: თირკმლის ნორმალური ფუნქციის პირობებში ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება
• პედიატრიული პოპულაცია: მოზრდილ პაციენტებთან შედარებით აღენიშნება მომატებული საერთო კლირენსი (15.8 მლ/სთ/კგ ახალშობილებში, 14.8 მლ/სთ/კგ 8 წლამდე ასაკის ბავშვებში) და ნახევრად ელინიმაციის უფრო მცირე პერიოდი (40 საათი ახლშობილებში; 58 საათი 8 წლამდე ასაკის ბავშვებში).
გამოყენების ჩვენებები
ტეიკოპლანინი გამოიყენება მოზრდილებში და ბავშვებში (ახალშობილობიდან) შემდეგი ინფექციების პარენტერალური მკურნალობისთვის:
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ძვლების და სახსრების ინფექციები;
• ჰოსპიტალური პნევმონია;
• არაჰოსპიტალური პნევმონია;
• საშარდე გზების გართულებული ინფექციები;
• ინფექციური ენდოკარდიტი;
• პერიტონეალურ დიალიზთან (CAPD) დაკავშირებული პერიტონიტი;
• ბაქტერიემია.
• ასევე გამოიყენება ალტერნატიული მკურნალობის სახით Clostridium difficile -თი ინფექციით გამოწვეული დიარეის და კოლიტის სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ტეიკოპლანინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
სიფრთხილის სპეციალური ზომები
ზოგიერთ შემთხვევებში გასათვალისწინებელია სიფრთხილის ზომები:
გამოიყენება სიფრთხილით ვანკომიცინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში ჯვარედინი ალერგიული რეაქციის მომატებული რისკის გამო.
ძალიან იშვითად აღწერილია კანის მძიმე რეაქციები: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ინფორმაციის სიმცირის გათვალისწინებით, დღეში ორჯერადი, დოზით 12 მგ/კგ-ზე ტეიკოპლანინის გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭიროა.
პრეპარატი არ გამოიყენება ინტრაპარკუჭოვანი შეყვანისთვის.
შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობის განვითარება.
როგორც სხვა გლიკოპეპტიდების გამოყენებისას, ტეიკოპლანინის გამოყენების შემთხვევაშიც რეგისტრირდება ოტოტოქსიურობა.
სხვა ანტიბიოტიკების მსგავსად, ტეიკოპლანინს, განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას, შეუძლია რეზისტენტური მიკროორგანიზმების ზრდის გამოწვევა.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
ტეიკოპლანინის და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების ერთდროული, შერეული გამოყენება აკრძალულია. მათი შერევა შესაძლებელია მხოლოდ დიალიზისთვის გამოსაყენებელ ხსნარში და იხმარება ქრონიკული პერიტონეალური დიალიზით გამოწვეული პერიტონიტის სამკურნალოდ. ტეიკოპლანინის გამოყენება სხვა, ნეფრო- და ოტოტოქსიურ პრეპარატებთან ერთად ან მათი გამოყენებიდან მცირე ხნის შემდეგ უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით. ასეთ პრეპარატებს მიეკუთვნებიან: ამინოგლიკოზიდები, კოლისტინი, ამფოტერიცინი, ციკლოსპორინი, ცისპლატინი, ფუროსემიდი და ეტაკრინის მჟავა.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის და ლაქტაციის დროს ტეიკოპლანინის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არ მოიპოვება საკმარისი ინფორმაცია, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია, გარდა სასიცოცხლო ჩვენებისა, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი ბევრად აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. უცნობია, გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი დედის რძეში. შესაბამისად, მკურნალობის აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
დოზირება და გამოყენების წესი
დატვირთვის დოზის გამოყენების შემდეგ, საჭიროა ტეიკოპლანინის მინიმალურად აქტიური პლაზმური კონცენტრაციების მონიტორინგი:
• უმრავლესობა გრამდადებითი ინფექციების სამკურნალოდ მინიმალური თერაპიული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს 10 მგ/ლ ქრომატოგრაფიის მეთოდით განსაზღვრისას, ან 15 მგ/ლ იმუნოანალიზის მეთოდის მიხედვით.
• ენდოკარდიტის ან სხვა, მძიმე ინფექციის შემთხვევაში ეს მაჩვენებლები უნდა შეადგენდეს 15-30 მგ/ლ ან 30-40 მგ/ლ შესაბამისად.
შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს, კონცენტრაციის კონტროლი საჭიროა კვირაში ერთხელ, სამკურნალო ეფექტის სტაბილურობის უზრუნველყოფის მიზნით.
მკურნალობის ხანგრძლივობა: მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ სურათზე. ინფექციური ენდოკარდიტის დროს- მინიმუმ 21 დღე. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 4 თვეს.
კომბინირებული მკურნალობა: ტეიკოპლანინის ანტიბაქტერიული სპექტრი შეზღუდულია (მოქმედებს მხოლოდ გრამდადებით ბაქტერიებზე). ეს არ არის საკმარისი ზოგი ინფექციის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ პათოგენური მიკროორგანიზმი უცნობია.
Clostridium difficile გამოწვეული დიარეა და კოლიტი: რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100-200 მგ პერორალურად დღეში ორჯერ 7-14 დღის განმავლობაში.
ხანდაზმული პაციენტები: თირკმლის ნორმალური ფუნქციის პირობებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე მოზრდილი და ხანდაზმული პაციენტები:
დოზის კორექტირება არ არის საჭირო მკურნალობის მე-4 დღემდე. პლაზმური სამიზნე კონცენტრაცია შეადგენს 10 მგ/ლ-ზე.
მკურნალობის მე-4 დღიდან:
• მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ): დოზა ნახევრდება: გამოიყენება მთლიანი დოზა 2 დღეში ერთხელ, ან ნახევარი დოზა ყოველდღე დღეში ერთხელ.
• თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) და დიალიზზე მყოფი პაციენტები: ხდება დოზის შემცირება სამჯერ: გამოიყენება ერთი სრული დოზა ყოველ მესამე დღეს ან დოზის მესამედი ყოველ დღეს დღეში ერთხელ. ტეიკოპლანინი არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზით.
ქრონიკული პერიტონეალურ ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები:
ერთჯერადი, დარტყმითი დოზის (6 მგ/კგ), 20მგ/ლ შეიყვანება სადიალიზო ხსნარის ყველა რეზერვუარში პირველი კვირის განმავლობაში, 20მგ/ლ სადიალიზო ხსნარის ყოველ მეორე რეზერვუარში- მეორე კვირის განმავლობაში, ხოლო მესამე კვირის განმავლობაში- 20მგ/ლ მხოლოდ ღამის რეზერვუარში.
პედიატრიული პოპულაცია: 12 წლის ზევით ბავშვებში გამოიყენება მოზრდილებისთვის განკუთვნილი დოზა.
ახალშობილები და 2 თვემდე ასაკის ბავშვები:
დარტყმითი დოზა: ერთჯერადად 16 მგ/კგ წონაზე ინტრავენური ინფუზიის სახით პირველ დღეს.
შემანარჩუნებელი დოზა: ერთჯერადად 8 მგ/კგ წონაზე ინტრავენური ინფუზიის სახით ერთხელ დღეში.
2 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები:
დარტყმითი დოზა: ერთჯერადად 10 მგ/კგ წონაზე ინტრავენურად ყოველ 12 საათში ერთხელ- სულ 3 ჯერ.
შემანარჩუნებელი დოზა: ერთჯერადად 6-10 მგ/კგ წონაზე ინტრავენურად ერთხელ დღეში.
გამოყენების მეთოდი
ტეიკოპლანინი გამოიყენება ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად. ინტრავენური შეყვანა შესაძლებელია როგორც ბოლუსური ინექციის (3-5 წუთის განმავლობაში), ასევე ნელი ინფუზიის (30 წუთი) სახით.
ახალშობილებში გამოიყენება მხოლოდ ინფუზიის სახით.
ხსნარის მომზადების წესი:
ხსნარი მიიღება 200 მგ ან 400 მგ შემცველ ფლაკონზე 3,14 მლ საინექციო წყლის დამატებით. წყლის დამატება უნდა მოხდეს ნელა, ასევე არ შეიძლება ფლაკონის შენჯღრევა ქაფის წარმოქმნის პროფილაქტიკის მიზნით. თუ ქაფი მაინც წარმოიქმნა, უნდა გააჩეროთ ხსნარი 15 წუთის განმავლობაში მის გაქრობამდე. გამოიყენება მხოლოდ გამჭვირვალე და ყვითელი ხსნარი.
ცხრილი: 3
აღდგენილი ხსნარი გამოიყენება ინექციისთვის, პერორალური მიღებისთვის, ან შესაძლებელია მისი შემდგომი განზავება.
განზავებული ხსნარის მომზადება ინფუზიის წინ:
ტეიკოპლანინის განზავება შეიძლება ნატრიუმის ქლორიდის (0.9%) ხსნარში, რინგერის ხსნარში, რინგერ-ლაქტატის ხსნარში, 5% დექსტროზის ხსნარში,10% დექსტროზის ხსნარში, პერიტონეალური დიალიზის ხსნარები შეიცავენ 1.36% ან 3.86% გლუკოზის ხსნარს.
გვერდითი მოვლენები
ხშირი (≥1/100 to <1/10) გვერდითი მოვლენებია: გამონაყარი, ერითემა, პრურიტი, ტკივილი, ცხელება.
არახშირი (≥1/1,000 to <1/100) გვერდითი მოვლენებია: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სმენის დაქვეითება, ყურებში შუილი, ვესტიბულური დარღვევები, ფლებიტი, ბრონქოსპაზმი, ტრანსამინაზების მატება.
იშვიათი Rare (≥1/10,000 to <1/1,000) გვერდითი მოვლენებია: აბსცესი, დიარეა, გულისრევის შეგრძნება, ღებინება, სისხლის კრეატინინის მომატება, სახის სიწითლე.
უცნობი (სიხშირის დადგენა ვერ ხერხდება არსებული ინფორმაციის საფუძველზე) გვერდითი მოვლენებია: სუპერინფექცია, აგრანულოციტოზი, გულყრები, ნეიტროპენია, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ანგიოედემა, ექსფოლიატური დერმატიტი, ურტიკარია, თირკმლის უკმარისობა.
ჭარბი დოზირება
დარეგისტრირებულია პედიატრიულ პაციენტებში შემთხვევითი ჭარბი დოზირების შემთხვევები. ერთ შემთხვევაში 29 დღის ახალშობილს გადაესხა 400 მგ ტეიკოპლანინი (95 მგ/კგ). მკურნალობა სიმპტომურია, არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზის საშუალებით. გამოყვანა შესაძლებელია მხოლოდ პერიტონიალური დიალიზით.
ვარგისიანობის ვადა 24 თვე
შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გაყინოთ.
გამოშვების ფორმა: 200მგ ფხვნილი ი.ვ. და ი.მ. საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონი №5
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
მწარმოებელი: BDR Pharmaceuticals International Pvt.Ltd, ინდოეთი