პარიზოლი – ჰუმანითი. ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.
♦ პარიზოლი – ჰუმანითი აფთიაქებსა და ბაზებში, ფასები, აქციები, პრაისები, ინტერნეტ-აფთიაქები >>
♦ ჩაწერა საქართველოს Top – ექიმებთან >>
♦ უცხოეთიდან კონსულტაციები, დიაგნოსტიკა და მკურნალობა უცხოეთში >>
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): რაბეპრაზოლი/rabeprazole
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (PPIs)
ათქ–კოდი: A02BC04
შემადგენლობა:
თითოეული ნაწლავში ხსნადი, გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს რაბეპრაზოლ ნატრიუმს 20მგ-ს
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ნატრიუმის რაბეპრაზოლი არამგრადია მჟავე გარემოში და, შესაბამისად, მიიღება ნაწლავში ხსნადი (გასტრო-რეზისტენტული) ტაბლეტების სახით. შეწოვა იწყება ნაწლავში. პერორალური მიღების შემდეგ რაბეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება. 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა დაახლოებით 3.5 სთ-ში. რაბეპრაზოლის Cmax და AUC დოზების დიაპაზონში 10-40 მგ არის ხაზოვანი. 20მგ რაბეპრაზოლის მიღების შემდეგ, ღვიძლში პირველადი გავლის ეფექტის გამო, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 52%-ს. ბიოშეღწევადობა არ იცვლება პრეპარატის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ჯანმრთელ მოხალისეებში ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს(დიაპაზონი 0,7- დან 1,5 საათამდე), საერთო კლირენსი- 283 + 98 მლ/წთ. ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში AUC 2-ჯერ მეტია, რაც მეტაბოლიზმის “ პირველი გასვლის ” დაქვეითებაზე მეტყველებს, ხოლო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია 2-3 ჯერ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 97%. პლაზმაში არსებული ძირითადი მეტაბოლიტებია თიოეთერი (М1) და ნახშირმჟავა (М6), მეორადი მეტაბოლიტები, რომლებიც მცირე კონცენტრაციით გვხვდება, არიან სულფონი (М2), დემეთილთიოეთერი (М4), მერკაპტურის მჟავას კონიუგატი (М5). უმნიშვნელო ანტისეკრეტორული მოქმედება გააჩნია მხოლოდ დემეთილის მეტაბოლიტს (М3), თუმცა იგი პლაზმაში არ გვხვდება. ძირითადად შარდთან ერთად (მიღებული დოზის 90%)გამოიყოფა, მეტაბოლიტების სახით. დანარჩენი მეტაბოლიტები გამოიყოფა განავალთან ერთად. მთლიანი აღდგენა შეადგენს 99,8%, რაბეპრაზოლის მეტაბოლიტების დაბალი ბილიარული გამოყოფის გათვალისწინებით.
მძიმე თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებდნენ ჰემოდიალიზს (კრეატინინის კლირენსი <5 მლ / წთ / 1,73 მ²) და ხანდაზმულ პაციენტებში რაბეპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია. 7 დღის განმავლობაში დღეში 20მგ რაბეპრაზოლის მიღებისას ხანდაზმულ პაციენტებში AUC დაახლოებით 2-ჯერ მეტი იყო, ხოლო Cmax 60%-ით გაიზარდა ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. თუმცა, რაბეპრაზოლის კუმულაცია არ შეინიშნებოდა.
ფარმაკოდინამიკა
რაბეპრაზოლი მიეკუთვნება ანტისეკრეტორული შენაერთების ჯგუფს, რომლებიც ბენზიმიდაზოლების წარმოებულს წარმოადგენს. პრეპარატი თრგუნავს ფერმენტ H+/K+-ATP-აზას აქტივობას (პროტონული ტუმბოს), რაც მარილმჟავას სინთეზის უკანასკნელი სტადიის ბლოკირებას ახდენს და ამცირებს კუჭის წვენის სეკრეციას. ეს ეფექტი დოზადამოკიდებულია და გამღიზიანებლის მიუხედავად, იწვევს როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული სეკრეციის დათრგუნვას. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ რაბეპრაზოლის აბსორბცია სწრაფად ხდება, როგორც პლაზმიდან, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. რაბეპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება ნებისმიერ დოზებში და პარიეტული უჯრედების მჟავე გარემოში გროვდება.
არ გააჩნია ანტიქოლინერგული მოქმედება.
გამოყენების ჩვენებები
რაბეპრაზოლის ტაბლეტები გამოიყენება შემდეგი პათოლოგიების სამკურნალოდ:
• 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების სტადიაში;
• კუჭის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების სტადიაში;
• სიმპტომური ეროზიული და წყლულოვანი გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GERD);
• გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების ხანგრძლივი მკურნალობა (GERD Maintenance);
• საშუალო სიმძიმის და მძიმე გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა (symptomatic GERD);
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;
• ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან კომბინაციაში Helicobacter pylori-ის ერადიკაციის დროს.
დოზირება
მოზრდილები/ხანდახმულები:
კუჭისა და 12 გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში: რეკომენდებულია 20 მგ რაბეპრაზოლის მიღება დღეში ერთხელ დილით, 4 კვირის განმავლობაში. 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას. შემთხვევათა 2%-ში, წყლულის არასრული შეხორცების შემთხვევაში, საჭიროა დამატებით 4 კვირიანი კურსის ჩატარება.
ზოგ შემთხვევებში, 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების ფაზაში სასურველი ეფექტის მისაღებად საკმარისია 10 მგ რაბეპრაზოლის მიღება დღეში ერთხელ.
კუჭის კეთილთვისებიანი წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება 6 კვირის განმავლობაში. შემთხვევათა 8%-ში, წყლულის არასრული შეხორცების შემთხვევაში საჭირო ხდება დამატებით 6 კვირიანი კურსის ჩატარება.
სიმპტომური ეროზიული და წყლულოვანი გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების (GERD) დროს რეკომენდებულია 20მგ რაბეპრაზოლის მიღება დღეში ერთხელ 4-8 კვირის განმავლობაში.
გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების ხანგრძლივი მკურნალობა (GERD Maintenance): ხანგრძლივი მკურნალობისას (12 თვემდე) რაბეპრაზოლის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 10 ან 20 მგ ერთხელ დღეში პაციენტის პასუხის მიხედვით. ზოგი პაციენტისთვის საკმარისია დღიური დოზა 10 მგ.
Helicobacter pylori-ის ერადიკაცია წყლულოვანი დაავადების დროს: Helicobacter pylori-ს დადებითი წყლულის შემთხვევაში რაბეპრაზოლი ინიშნება ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში.
რაბეპრაზოლის ტაბლეტები მიიღება დილით, უზმოზე. მიუხედავად იმისა, რომ საკვების მიღება და პრეპარატის მიღების დრო არ მოქმედებს პრეპარატის ეფექტურობაზე, ერთ და იმავე დროს პრეპარატის მიღება ხელს უწყობს პაციენტის მიერ მკურნალობის რეჟიმის დაცვას.
აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება, რომ არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა ან დანაწევრება, საჭიროა ტაბლეტის მთლიანად გადაყლაპვა.
რაბეპრაზოლის ტაბლეტები ვარგისია ალუმინის კონტეინერის პირველი გახსნიდან 3 თვის განმავლობაში.
თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში რაბეპრაზოლის დოზის კორექტირება არ არის საჭირო. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პრეპარატის პირველი დანიშვნისას.
ბავშვები: რაბეპრაზოლის მიღება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება პრეპარატის ეფექტურობაზე და უსაფრთხოებაზე ამ ჯგუფის პაციენტებში.
გვერდითი ეფექტები
ყველაზე გავრცელებული გვედითი ეფექტებია: თავის ტკივილი, დიარეა და გულისრევის შეგრძნება. შესაძლებელია გამოვლინდეს: სურდო, მუცლის ტკივილი, სისუსტე, მეტეორიზმი, ყელის ტკივილი, ღებინება, წელის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გრიპისმაგვარი სინდრომი, ხველა, ყაბზობა და უძილობა. უფრო იშვიათი გვერდითი მოვლენები: გამონაყარი, კუნთების ტკივილი, ტკივილი გულ-მკერდის არეში, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გაღიზიანებადობა, ძილიანობა, ბრონქიტი, სინუსიტი, შემცივნება, კრამპი, შარდ-გამომყოფი სისტემის ინფექცია, სახსრების ტკივილი, სიცხე.
ცალკეულ შემთხვევებში: უმადობა, გასტრიტი, წონის მატება, დეპრესია, ქავილი, მხედველობისა და გემოვნების დარღვევები, სტომატიტი, ოფლიანობა და ლეიკოციტოზი. პაციენტების 2%-ს აღენიშნებოდათ ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება. იყო შეტყობინებები თრომბოციტოპენიის, ნეიტროპენიისა და ლეიკოპენიის შესახებ.
კანის მხრივ- ერითემა, გამონაყარი, იშვიათ შემთხვევაში ბულოზური. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მიღებას წყვეტენ.
უკუჩვენებები
უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპერმგრძნობელობით რაბეპრაზოლის, ბენზიმიდაზოლის წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.
არ გამოიყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს.
არ გამოიყენება ბავშთა ასაკში.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
რაბეპრაზოლი იწვევს მარილმჟავას სეკრეციის მნიშვნელოვან და ხანგრძლივ დაქვეითებას, რაც გასათვალისწინებელია იმ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომელთა აბსორბციაც დამოკიდებულია კუჭის შიგთავსის рН-ზე.
ერთდროული მიღებისას რაბეპრაზოლი ახდენს სისხლის პლაზმაში კეტოკონაზოლის და იტრაკონაზოლის კონცენტრაციის მნიშვნელოვან დაქვეითებას. ყველა ამ შემთხვევაში ინდივიდუალურად უნდა გადაწყდეს დოზის კორექტირების საკითხი.
კლინიკური კვლევებით არ დადასტურდა რაიმე ურთიერთქმედება რაბეპრაზოლსა და თხევად ანტაციდურ პრეპარატებს შორის მათი ერთდროული მიღებისას.
განსაკუთრებული მითითებანი
რაბეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა გამოირიცხოს კუჭის და საყლაპავის ავთვისებიანი სიმსივნის არსებობა, რადგან პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლოა მოხდეს სიმპტომების შენიღბვა და სწორი დიაგნოზის დადგენის გადავადება.
პაციენტები, რომლებიც იტარებენ ხანგრძლივ მკურნალობას (1 წელზე მეტი) საჭიროებენ მუდმივ მეთვალყურეობას.
აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება, რომ არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა ან დანაწევრება, საჭიროა ტაბლეტის მთლიანად გადაყლაპვა.
ბავშვებში რაბეპრაზოლის მიღება არ არის რეკომენდებული, ვინაიდან არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება მის მიღებაზე ამ ჯგუფში.
კლინიკურად არ არის დამტკიცებული რაბეპრაზოლის ნეგატიური გავლენა მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. მაგრამ, ამის მიუხედევად, საჭიროა სიფრთხილე რაბეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ორსულობა: არ არის მონაცემები რაბეპრაზოლის უსაფრთხოებაზე ორსულობის დროს.
რაბეპრაზოლის გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია.
ლაქტაცია: არ არის ცნობილი, გადადის რაბეპრაზოლი დედის რძეში, თუ არა. ამის გათვალისწინებით, პრეპარატი არ გამოიყენება ლაქტაციის დროს.
ჭარბი დოზირება
კლინიკური მონაცემები შემთხვევით ან განზრახ ჭარბ დოზირებაზე მცირეა. მაქსიმალური მიღებული დოზა 60 მგ 2 ჯერ დღეში, ანუ 160 მგ დღეში. გადაჭარბების ეფექტები მინიმალურია, ნაცნობია და შექცევადია დამატებითი ჩარევის გარეში. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ვინაიდან კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, დიალიზი არაეფექტურია. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია.
შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
24 თვე
გამოშვების ფორმა: 20მგ ტაბლეტი №14
შეფუთვა
7 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგისაგან დამზადებულ ბლისტერში. 2 ბლისტერი ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
მწარმოებელი: Mepro Pharmaceuticals, ინდოეთი