მიკოზოლი

მიკოზოლის ზოგადი ინფორმაცია

მიკოზოლი. MYCOZOL. სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების – აზოლების ჯგუფის სამკურნალო საშუალება სისტემური გამოყენებისთვის. აქტიური ნივთიერება – ფლუკონაზოლი. Fluconazole. მწარმოებელი ფირმა – ბიოფარმა (თურქეთი).

მიკოზოლის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

მიკოზოლი. MYCOZOLგამოდის 150მგ კაფსულის ფორმით. თითოეული კაფსულა შეიცავს 150 მგ ფლუკონაზოლს. საღებავი ინგრედიენტებია: ტიტანის დიოქსიდი, ერითროცინი, ინდიგოტინი, ტარტრაზინი.

მიკოზოლის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

მიკოზოლის ფასები ფარმადეპოში
მიკოზოლის ფასები ავერსში
მიკოზოლის ფასები psp-ში
მიკოზოლის ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც მიკოზოლი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია მიკოზოლის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

მიკოზოლის აქტიური ნივთიერება    

ფლუკონაზოლი. Fluconazole. ქიმიური დასახელება – ალფა-(2,4-დიფტორფენილ)-ალფა-(1Н-1,2,4-ტრიაზოლ-1-ილმეთილ)-1H-1,2,4-ტრიაზოლ-1-ეთანოლი. ბრუტო–ფორმულა: C₁₃H₁₂F₂N₆O. ფლუკონაზოლს მიაკუთვნებენ სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფს. CAS-კოდი:86386-73-4.

მიკოზოლის სინონიმები

დიფლუკანი (Diflucan, Pfizer), ეფცენ-150 (FCN-150, AVERSI, საქართველო), მიკომაქსი (MicoMax, Zentiva, ჩეხეთი), მიკოსისტი (MYCOSYST, Gedeon Richter, უნგრეთი), მიკოფლუ (MICOFLU, GMP, საქართველო), ნოფუნგი (NOFUNG, EGIS, უნგრეთი), ფლუკორალი (FLUCORAL, Bilim, თურქეთი), ფლუმედი კაფსულა (FLUMED Capsules, CBS Pharmaceuticals, ინდოეთი), ფლუნოლი (FLUNOL, Asfarma, თურქეთი).

მიკოზოლის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

• ინფექცია  ვაგინალურ – კანდიდოზური
• კანდიდოზური ინფექციები, ოროფარინგული და ეზოფაგული
•  კანდიდოზური ინფექცია, სისტემური
• კანდიდა
• კანდიდოზი დისემიური
• პნევმონია კანდიდოზური
• კანდიდოზური ინფექცია,  შარდსასქესო სისტემის
• პერიტონიტი
• მენინგიტი, კრიპტოკოკური
• კანდიდოზური ინფექციის პროფილაქტიკა ავადმყოფებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ რადიო და /ან ციტოტოქსიკური ქიმიოთერაპია ძვლის ტვინის ტრასპლანტირების გამო

მიკოზოლის საფირმო აღწერიდან

მიკოზოლის ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფლუკონაზოლი სოკოს უჯრედში წარმოადგენს P-450 ციტოქრომის სტეროლის C – 14 ალფა დიმეთილიზაციის მაღალხარისხიან ინჰიბიტორს. სტეროლის დიმეთილიზაცია ცხოველურ უჯრედებში ნაკლებად მგრძნობიარეა ფლუკონაზოლის მაინჰიბირებელი ზემოქმედების მიმართ. ამავდროულად ნორმალური სტეროლების შემცირებისას სოკოს უჯრედებში გროვდება a14 მეთილ-სტეროლი. სავარაუდოდ ფლუკონაზოლის ფუნგისტატური ეფექტი დაკავშირებულია ამ პროცესთან.

მიკოზოლის ფარმაკოკინეტიკა

ფლუკონაზოლი მთლიანად შეიწოვება კნტ-დან. მისი ბიოშეღწევადობა 90% შეადგენს. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია დაახლოებით 0.5-1.5 სთ-ში მიიღწევა, ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 25 სთ-ს შეადგენს. ფლუკონაზოლის 11-12 % უერთდება პლაზმის ცილებს და კარგად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილოვან სითხეებში. ფლუკონაზოლის უმნიშვნელო ნაწილი უცვლელი სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა. პრეპარატის თირკმლისმიერი კლირენსი (0.27 ± 0.1 მლ/წთ/კგ) დაკავშირებულია უშუალოდ გლომერული ფილტრაციის სიჩქარესთან.

მიკოზოლის ჩვენებები

1. ვაგინალურ – კანდიდოზური ინფექცია,
2. ოროფარინგული და ეზოფაგული კანდიდოზური ინფექციები,
3. სისტემური კანდიდოზური ინფექცია (კანდიდა, დისემიური კანდიდოზი, კანდიდოზური პნევმონია),
4. შარდსასქესო სისტემის კანდიდოზური ინფექცია და პერიტონიტი,
5. კრიპტოკოკური მენინგიტი,
6. ნაჩვენებია კანდიდოზური ინფექციის პროფილაქტიკის მიზნით ავადმყოფებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ რადიო და /ან ციტოტოქსიკური ქიმიოთერაპია ძვლის ტვინის ტრასპლანტირების გამო.

მიკოზოლის მიღების წესები და დოზები

მიკოზოლის დოზა განისაზღვრება სოკოს მიკროორგანიზმის სახეობისა და ავადმყოფის მკურნალბაზე პასუხის მიხედვით. მკურნალობა გრძელდება აქტიური სოკოვანი ინფექციის კლინიკური და ლაბორატორიული სიმპტომების გაუმჯობესებამდე, ვინაიდან არასაკმარისმა მკურნალობამ შეიძლება ინფექციის განმეორება გამოიწვიოს. შიდსით დაავადებულებში აუცილებელია პროფილაქტიკური მკურნალობის ჩატარება კრიპტოკოკური მენინგიტისა და ოროფარინგული კანდიდოზური ინფექციის განმეორების პრევენციის მიზნით.
ჩვეულებრივ მკურნალობისას, სტაბილური მდგომარეობის მიღწევის მიზნით, პირველ დღეს ინიშნება დარტყმითი დოზა, რომელიც 2-ჯერ აღემატება დღიურ დოზას.
ვაგინალური კანდიდოზი: 150 მგ ერთ დოზაში (1-დღიანი თერაპია).
ოროფარინგული კანდიდოზი: ჩვეულებრივი დოზა პირველ დღეს 200 მგ შეადგენს, შემდგომ დღეებში ინიშნება 100 მგ. ჩვეულებრივ დაავადების კლინიკური სიმპტომები რამდენიმე დღის განმავლობაში გაივლის. განმეორების პრევენციისათვის მკურნალობის კურსი არანაკლებ 2 კვირა უნდა გაგრძელდეს.
ეზოფაგური კანდიდოზი: ჩვეულებრივი დოზა პირველ დღეს 200 მგ შეადგენს, შემდგომ დღეებში ინიშნება 100 მგ. მკურნალობის კლინიკური პასუხის, ავადმყოფის მდგომარეობისა და ექიმის რეკომენდაციების მიხედვით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მგ-მდე დღეში. მკურნალობის კურსი უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 3 კვირას და კლინიკური სიმპტომების აღმოფხვრისას მკურნალობა კიდევ არანაკლებ 2 კვირა უნდა გაგრძელდეს.
სისტემური კანდიდოზური ინფექციები: კანდიდემიის, დისემინირებული კანდიდოზისა და კანდიდოზური პნევმონიის დროს დოზირებისა და მკურნალობის ზუსტი ცხრილი არ არის. მცირე რაოდენობით ავადმყოფების გამოკვლვისას განისაზღვრება, რომ დღიური დოზა დღეში 400 მგ-მდე გაიზარდა.
შარდსასქესქესო გზების კანდიდოზური ინფექციები და პერიტონიტი: მცირე რაოდენობით ავადმყოფების გამოკვლევისას მიკოზოლი გამოიყენებოდა დოზით 50-200მგ დღეში.
კრიპტოკოკური მენინგიტი: ამ დაავადებისას საწყისი დოზა 400 მგ, შემდეგ დღეებში ინიშნება 200 მგ დღეში. ავადმყოფის მკურნალობაზე პასუხის მიხედვით დღიური დოზის გაზრდა შეიძლება 400 მგ-მდე. მკურნალობის კურსი ცერებროსპინალურ სითხეში ინფექციის სიმპტომების გაქრობამდე და ამის შემდეგ 10-12 კვირა გრძელდება. შიდსით დაავადებულებში კრიპტოკოკური მენინგიტის განმეორების პრევენციის მიზნით პროფილაქტიკისათვის ინიშნება 200 მგ დღეში.
ძვლის ტვინის ტრასპლანტაცია: რათა არ მოხდეს ავადმყოფის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციით კანდიდოზური ინფექციით დაინფიცირება, შემოთავაზებული დოზა შეადგენს 400 მგ დღეში. გრანულოციტოპენიით გართულებისას (ნეიტროფილების რაოდენობა 500 მმ3 – ზე ნაკლები) ფლუკონაზოლით პროფილაქტიკა უნდა დაიწყოს შესაძლო ნეიტროპენიამდე რამდენიმე დღით ადრე და ნეიტროფილების რაოდენობის მომატების შემდეგ 1000 მმ3-ზე მეტად, რომლის შემდეგ მკურნალობა კიდევ 7 დღე გრძელდება.
დოზირება პედიატრიაში:
ქვემოთ მოცემულია ექვივალენტური დოზები როგორც ბავშვებისათვის, ასევე მოზარდებისათვის.
ბავშვები მოზარდები
3მგ/კმ 100 მგ
6მგ/კგ 200 მგ
12მგ/კგ 400 მგ
ყოველდღიური საერთო დოზა 600 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.
ავადმყოფები თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით:
ფლუკონაზოლის დიდი რაოდენობა ელიმინირდება თირკმელების მიერ უცვლელი სახით. თირკმელების ფუნქციის უკმარისობისას საწყისი დოზა შეადგენს 50-400 მგ. შემდგომი დოზირება ინიშნება ქვემოთ მოყვანილი ცხრილის მიხედვით
კრეატინინის კლირენსი შემოთავაზებული დღიური დოზის პროცენტი
> 50 100%
≤ 50 (დიალიზის გარეშე) 50%
ნორმალური დიალიზის დროს ყოველი დიალიზის შემდეგ 100%

მიკოზოლის გვერდითი მოვლენები

ჩვეულებრივ ფლუკონაზოლი კარგი ამტანობით ხასიათდება. ხშირად შეიძლება გამოვლინდეს გვერდითი ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, გულისრევა, მუცლის ტკივილი და დიარეა.
კანის ქავილი, თავის ტკივილი, სისუსტე, თავბრუსხვევა. პრეპარატს შეუძლია ფერმენტების აქტივობის შეცვლა.
ასევე შეიძლება განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება, გარდამავალი ჰეპატოტოქსიკური ან ანაფილაქსიური რეაქციები, გემოს შეგრძნების დაკარგვა, ჰეპატიტი და სიყვითლე, QT – გახანგრძლივება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპოკალემია. გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

მიკოზოლის უკუჩვენებები

არ ინიშნება პირებში ჰიპერმგრძნობელობით ფლუკონაზოლის ან ტრიაზოლის მსგავსი სხვა ნივთიერებების მიმართ.
უკუნაჩვენებია ტერფენადინთან (400 მგ და მეტი ფლუკონაზოლის გამოყენებისას) და ცისაპრიდთან ერთად გამოყენება.
ორსულობა და ლაქტაცია
გამოყენება ორსულობის პეროდში: ორსულობის კატეგორია – C.
საკონტროლო კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ რისკი ნაყოფისათვის არ აღემატება სავარაუდო სარგებელს დედისათვის.
გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში: ფლუკონაზოლი აღწევს დედის რძეში ისეთივე კონცენტრაციით, როგორც პლაზმაში, ამიტომ მეძუძურ დედებში არ ინიშნება.
გამოყენება პედიატრიაში: მონაცემები 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფლუკონაზოლის გამოყენების შესახებ არ არსებობს. პრეპარატის დანიშვნა ბავშვებში რეკომენდებული არ არის იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც სასიცოცხლოდ აუცილებელია ანტიფუნგინალური თერაპია, ასევე არ არსებობს სოკოს საწინააღმდეგო ალტერნატიული პრეპარატები.
ზეგავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:
ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის დროს პრეპარატის გამოყენებისათვის რაიმე უკუჩვენება არ არსებობს.

განსაკუთრებული მითითებები მიკოზოლზე

სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც იწვევენ QT – ინტერვალის გახანგრძლივებას, იზრდება გახანგრძლივებული QT – სინდრომის განვითარების რისკი. ავადმყოფებში ღვიძლის უკმარისობით განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება. სერიოზული ჰეპატოტოქსიკურობა აღინიშნა ავადმყოფებში მძიმე სამედიცინო პრობლემებით. ფლუკონაზოლით თერაპიის დროს იშვიათად ვითარდება ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი და კანის რეაქციები გამონაყარით (სტივენ-ჯონსონის სინდრომი). ამგვარი რეაქციების განვითარების ალბათობა შიდსით დაავადებულებში უფრო მაღალია. ასევე შესაძლებელია ზემოხსენებული მგრძნობელობითი რეაქციების გამოვლენა პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ტარტრაზინის გამო. შესაძლებელია ანაფილაქსიის განვითარება.

ჭარბი დოზირება მიკოზოლით

ჭარბი დოზის მიღებისას ტარდება სიმპტომური მკურნალობა (შემანარჩუნებელი თერაპია და კუჭის ამორეცხვა). ფლუკონაზოლის დიდი რაოდენობა შარდთან ერთად ელიმინირდება. 3-საათიანი ჰემოდიალიზის დროს სისხლის პლაზმაში პრეპარატის დონე 50% მცირდება.

მიკოზოლის სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ფლუკონაზოლის გამოყენებისას აღნიშნულია შემდეგი ურთიერთქმედებები:
ფლუკონაზოლისა და ვარფარინის ერთად გამოყენებისას მამრობითი სქესის ჯანმრთელ პირებში აღინიშნება პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება. ფლუკონაზოლის კუმარინის ანტიკოაგულანტებთან კომინირებისას აუცილებელია პროთრომბინული დროის გაკონტროლება.
ფლუკონაზოლი ზრდის პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ნახევარგამოყოფის პერიოდს (ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი, ტოლბუტამიდი) ჯანმრთელ მოხალისეებში. ამ წამლების ფლუკონაზოლთან ერთად გამოყენება დასაშვებია, თუმცა გასათვალისწინებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარების შესაძლებლობა.
ჰიდროქლოროთიაზიდთან ერთად გამოყენებისას განმეორებით დოზებში აღინიშნება ფლუკონაზოლის პლაზმური კონცენტრაციის 40%-ით მომატება.
ფენიტოინთან კომბინირებისას კლინიკურად აღინიშნება ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის არსებითად მომატება. ამ პრეპარატების ერთად დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ფენიტოინის დოზის კორექცია.
რიფამპიცინი ამცირებს ნახევარგამოყოფის პერიოდს, ამის გამო, ერთად გამოყენებისას უნდა გაიზარდოს მიკოზოლის დოზა.
ფლუკონაზოლი ხელს უწყობს პლაზმაში თეოფილინის კლირენსის სიჩქარეს, თეოფილინის დიდი რაოდენობით გამოყენებისას საჭიროა თეოფილინის ტოქსიკურობის გათვალისწინება.
საკვები, ციმეტიდინი, ანტაციდები არ ამცირებენ ფლუკონაზოლის შეწოვას.
ციკლოსპორინი: ფლუკონაზოლი ზრდის ციკლოსპორინის რაოდენობას ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით ან დაქვეითებული ფუნქციით. ციკლოსპორინთან ერთად გამოყენებისას საჭიროა ციკლოსპორინისა და კრეატინინის კონცენტრაციების კონტროლი.
ტერფენადინი: ფლუკონაზოლის ტერფენადინთან ერთად გამოყენებისას ავადმყოფებში ჩატარდა კვლევები მათ ურთიერთქმედებაზე QT – ს გახანგრძლივებასთან დაკავშირებით გულის განმეორებითი არითმიის დროს. 200 მგ. ფლუკონაზოლის ყოველდღიური გამოყენებისას QT – გახანგრძლივება არ გამოვლინდება. 400 მგ და 800 მგ ფლუკონაზოლის ყოველდღიური გამოყენებისას ჩატარებულმა კვლევამ აჩვენა, რომ 400 მგ ფლუკონაზოლი მნიშვნელოვნად ზრდის პლაზმაში ტერფენადინის რაოდენობას. დოზით 400მგ ან უფრო მეტი ფლუკონაზოლის ტერფენადინთან კომბინირება უკუნაჩვენებია. მიმდინარეობს მეთვალყურეობა დღეში 400მგ-ზე ნაკლებ ფლუკონაზოლთან ერთად ტერფენადინის გამოყენების რეაქციაზე.
ცისაპრიდი: აღინიშნა გულის არითმია ”ტორსადეს და პოიტეს” სახით ავადმყოფებში, რომლებიც ერთად იღებდნენ ფლუკონაზოლსა და ცისაპრიდს. ერთჯერადი დოზით 200 მგ ფლუკონაზოლისა და 20 მგ ცისაპრიდის დღეში 4-ჯერ ერთად გამოყენებისას საკონტროლო კვლევა დასრულდა ცისაპრიდის რაოდენობის გაზრდით პლაზმაში და QT ინტერვალის გახანგრძლივებით. ცისაპრიდისა და ფლუკონაზოლის ერთად გამოყენება უკუნაჩვენებია.
ასტემიზოლი: ასტემიზოლთან ან P-450 ციტოქრომის სისტემის მიერ მეტაბოლიზირებად პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, ფლუკონაზოლი იწვევს პლაზმაში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატებას. ზუსტი მონაცემების არქონის გამო აუცილებელია ფლუკონაზოლის ამ პრეპარატთან გამოყენებისას ყურადღების გამახვილება. მიმდინარეობს დაკვირვება ამ პრეპარატების ერთად მომხმარებელ ავადმყოფებზე.
რიფაბუტინი: აღინიშნა უვეიტი ზოგიერთ ავადმყოფში, რომლებიც ერთად იღებენ რიფაბუტინსა და ფლუკონაზოლს. მიმდინარეობს დაკვირვება ამ პრეპარატების ერთად მომხმარებელ ავადმყოფებზე.
ტაკროლიმუსი: აღინიშნება ტოქსიური მოქმედება ზოგიერთი ავადმყოფის თირკმელზე, რომლებიც ერთად იღებენ ფლუკონაზოლსა და ტაკროლიმუსს. მიმდინარეობს დაკვირვება ამ პრეპარატების ერთად მომხმარებელ ავადმყოფებზე.
ფლუკონაზოლისა და ჩასახვის საწინააღმდეგო პერორალური პრეპარატების ერთად მიღებისას, რომლებიც შეიცავენ ეთინილესტრადიოლისა და ლევონორგესტროლს, იზრდება ესტრადიოლისა და ლევონორგესტროლის საშუალო რაოდენობა. მაგრამ ზოგიერთ პაციენტში ესტრადიოლისა და ლევონორგესტროლის მრუდქვეშა ფართობი (AUC) მცირდება 47% და 33%-ით. მიუხედავად იმისა, რომ ფლუკონაზოლი ხელს უწყობს ეთინილესტრადიოლის მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას, არ არსებობს მტკიცებულება, რომ ფლუკონაზოლი ლევონორგესტროლის მეტაბოლიზმის ინჰიბიტორია. ამ მოქმედებათა მნიშვნელობა შესწავლილი არ არის.

მიკოზოლის შენახვის პირობები და ვადები

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25oC.
2 წელი.

მიკოზოლის გაცემის წესი

რეცეპტით.