სიმულექტი

სიმულექტის ზოგადი ინფორმაცია

სიმულექტი. Simulect. იმუნოდეპრესიული საშუალება. აქტიური ნივთიერება – ბაზილიქსიმაბი. Basiliximab. ათქ.კლასიფიკაციის კოდი – L04AC. მწარმოებელი ფირმა – Pharma – GenMed (შვეიცარია). სიმულექტის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

სიმულექტი. Simulect გამოდის 20მგ ი.ვ. საინექციო/საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილის და  5მლ გამხსნელის (ამპულაში) ფორმით. 1 ფლაკონი შეიცავს 20 მგ/10 მგ ბაზილიქსიმაბს; ფლაკონი 10 მგ: მანიტოლი, გლიცინი, საქაროზა, უწყლო კალიუმის ფოსფატი, ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ფოსფატი, უწყლო ფლაკონი 20 მგ: მანიტოლი, გლიცინი, საქაროზა, კალიუმის დიჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ფოსფატი, უწყლო.

სიმულექტის ფასები ქართულ ფარმაცევტულ ბაზარზე

სიმულექტის ფასები ფარმადეპოში

სიმულექტის ფასები ავერსში

სიმულექტის ფასები psp-ში

სიმულექტის ფასები სხვა აფთიაქებში

ინფორმაცია სხვა პრეპარატების შესახებ, რომლებიც იგივე მოქმედ ნივთიერებებს შეიცავენ, რასაც სიმულექტი, იხილეთ ქვემოთ, შესაბამის რუბრიკაში.აფთიაქებს დინამიური ინფორმაცია სიმულექტის ფასების შესახებ შეუძლიათ მოგვაწოდონ  mpifarm@gmail.com

სიმულექტის აქტიური ნივთიერება

ბაზილიქსიმაბი. Basiliximab. ბაზილიქსიმაბს მიაკუთვნებენ იმუნოდეპრესანტების ჯგუფს. CAS-კოდი:179045-86-4.  

სიმულექტის გამოყენების ძირითადი მიმართულებებია

• თირკმლების de novo ტრანსპლანტაცია მოზრდილებსა და ბავშვებში
• ორგანოების მოცილება, მწვავე
• იმუნოდეპრესია

სიმულექტის საფირმო აღწერიდან

ფარმაკოლოგიური თვისებები ფარმაკოდინამიკა. სიმულექტი წარმოადგენს თაგვის/ადამიანის ქიმერულ მონოკლონურ ანტისხეულს (IgG1k), რომელიც თავისი მოქმედებით მიმართულია ინტერლეიკინ-2-ის (CD25 ანტიგენის) -ჯაჭვის რეცეპტორის საწინააღმდეგოდ, რომელიც ანტიგენური პროვოკაციის საპასუხოდ ექსპრესირდება Т-ლიმფოციტების ზედაპირზე. სიმულექტი სპეციფიკურად უკავშირდება CD25 ანტიგენს აქტივირებულ ლიმფოციტებზე, რომლებიც ახდენენ მაღალ აფინიტური ინტერლეიკინ-2-რეცეპტორის ექსპრესიას, და ამით აფერხებენ ინტერლეიკინ-2 შებოჭვას. ეს უკანასკნელი წარმოადგენს Т-უჯრედული პროლიფერაციის ერთგვარ სიგნალს; ინტერლეიკინ-2 რეცეპტორის სრული და მყარი ბლოკირება შენარჩუნებულია, მანამ, სანამ ბაზილიქსიმაბის დონე შრატში აღემატება 0,2 მკგ/მლ; როდესაც კონცენტრაცია ეცემა ამ დონის ქვევით, CD25 ანტიგენი უბრუნდება საწყის მნიშვნელობას 1-2 კვირის განმავლობაში. სიმულექტი არ იწვევს ციტოკინის გამონთავისუფლებას ან მიელოსუპრესიას. თირკმლების de novo ტრანსპლანტაციისას ორგანოთა მოცილების პროფილაქტიკაში სიმულექტის ეფექტურობა დემონსტრირებული იქნა პლაცებო-კონტროლირებულ ცდებში. ორი 12 თვიანი მრავალცენტრული ცდების რეზულტატებმა აჩვენეს, რომ სიმულექტი ციკლოსპორინთან (მიკროემულსიის სახით) და კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციაში, მნიშვნელოვნად ამცირებს ტრანსპლატანტის მწვავე მოცილების ეპიზოდების რიცხვს. 268 ავადმყოფიდან, რომლებიც ღებულობდნენ სიმულექტს და მოწმდებოდნენ ანტიიდიოტიპური ანტისხეულების არსებობაზე, მხოლოდ ერთმა ავადმყოფმა გამოამჟღავნა ამგვარი ტიპის რეაქცია. 172 ავადმყოფიდან, რომლებიც ღებულობდნენ სიმულექსტს, მხოლოდ 6 ავადმყოფთან (3,5%) აღინიშნა HAMA რეაქცია ფარმაკოკინეტიკა ჩატარებულ იქნა ერთ-დოზიანი და მრავალ-დოზიანი ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევები გადანერგილ თირკმლებიან ავადმყოფებზე. კუმულაციური დოზები იცვლებოდა 15 მგ-დან 150 მგ-მდე. 20 მგ სიმულექტის ინტრავენური ინფუზიიდან 30 წთ-ის შემდეგ შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 7,1 + – 5,1 მგ/ლ. ადგილი აქვს Сmax და AUC მაჩვენებლების პროპორციულ ზრდას დოზასთან შეფარდებით, თითქმის ყველაზე მაღალ გამოცდილ ერთჯერად დოზამდე 60 მგ. წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა შეადგენს 8,6 + – 4,1 ლ. განაწილების გავრცელება და ხარისხი სხეულის სხვადასხვა უბნებში მთლიანად არ გამოკვლეულა. ადამიანის ქსოვილებზე ჩატარებულმა in vitro გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ სიმულექტი უკავშირდება მხოლოდ ლიმფოციტებსა და მაკროფაგებს/მონოციტებს. ნახევრადგამოყოფის ტერმინალური პერიოდია 7,2 + – 3,2 დღე; ჯამური კლირენსი შეადგენს 41 + – 19 მლ/სთ. ჩვენებები სიმულექტი ინიშნება თირკმლების de novo ტრანსპლანტაციისას მოზრდილებსა და ბავშვებში, ორგანოების მწვავე მოცილების პროფილაქტიკის მიზნით. პრეპარატის დანიშვნა ხდება ციკლოსპორინთან (მიკროემულსია) და კორტიკოსტეროიდებთან ერთად იმუნოდეპრესიის მიზნით იმ პაციენტებთან, რომელთა რეაქტიული ანტისხეულების დონე 80%-ზე ნაკლებია, ან სამმაგი შემანარჩუნებელი იმუნოსუპრესიული რეჟიმით, რომელშიც შედის ციკლოსპორინი, (მიკროემულსია), კორტიკოსტეროიდები და აზათიოპრინი ან მიკოფენოლატი. მიღების წესები და დოზები მიღება მოზრდილებში რეკომენდებული დოზა პრეპარატის სტანდარტული ჯამური დოზა შეადგენს 40 მგ-ს და ინიშნება ორ მიღებაზე (20 მგ თითოეული მიღებისას). პირველი 20 მგ დოზა შეყვანილ უნდა იქნას ტრანსპლანტაციის ოპერაციამდე არა უგვიანეს 2 საათისა. მეორე 20 მგ დოზის მიღება ხდება ტრანსპლანტაციიდან 4 საათის შემდეგ. მეორე დოზის შეყვანა აღარ ხდება იმ შემთხვევაში, თუკი წარმოიქმნა ოპერაციისშემდგომი გართულებები, როგორიცაა ტრანსპლატანტის სიკვდილი. მიღების წესი აღდგენილი სიმულექტი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიით 20-30 წუთის განმავლობაში, ან როგორც ბოლუს – ინექცია. მიღება ბავშვებში რეკომენდებული დოზა პედიატრიულ პრაქტიკაში 35 კგ-ზე დაბალი წონის მქონე ავადმყოფებთან რეკომენდებული ჯამური დოზა შეადგენს 20 მგ-ს; შეჰყავთ ორ მიღებაზე (10 მგ თითოეული შეყვანისას). 35 კგ და მეტი სხეულის მასის მქონე ბავშვებთან რეკომენდებული დოზა ისეთივეა, როგორიც მოზრდილებში, ანუ ჯამური დოზა შეადგენს 40 მგ, რომელიც იყოფა ორ მიღებაზე (20-20 მგ თითოეული შეყვანისას). პირველი დოზა შეჰყავთ ტრანსპლანტაციის ოპერაციამდე 2 საათით ადრე, ხოლო მეორე – ოპერაციიდან 4 დღის შემდეგ. მეორე დოზის შეყვანა აღარ ხდება ოპერაციისშემდგომი გართულებების წარმოქმნის შემთხვევაში, როგორიცაა ტრანსპლატანტის სიკვდილი. მიღების წესი აღდგენილი სიმულექტი შესაძლოა შეყვანილ იქნას ინტრავენური ინფუზიით 20-30 წუთის განმავლობაში, ან როგორც ბოლუს – ინექცია. მითითება ხსნარის დამზადებისას საინექციო/საინფუზიო ხსნარის დამზადებისას ფხვნილის შემცველ ფლაკონში უმატებენ 5 მლ საინექციო წყალს. ფლაკონს ფრთხილად ანჯღრევენ ფხვნილის გახსნამდე. მომზადებული ხსნარის შეყვანა უნდა მოხდეს სწრაფად, თუმცა იგი შესაძლოა შევინახოთ ოთახის ტემპერატურაზე 24 საათის განმავლობაში. თუკი 24 საათის განმავლობაში ვერ მოხერხდა მისი გამოყენება, ხსნარს აგდებენ. დამზადებული ხსნარი იზოტონურია და შესაძლოა გამოყენებულ იქნას როგორც ბოლუს-ინექცია ან განზავდეს 50 მლ მოცულობამდე ან მეტად ნორმალური ფიზიოლოგიური ხსნარით ან დექსტროზის 5%-იანი საინფუზიო ხსნარით. ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები სიმულექტის თავსებადობის შესახებ სხვა ინტრავენურ სუბსტანციებთან, მისი შეყვანა ხდება მხოლოდ ცალკე საინფუზიო სისტემით და დაუშვებელია მისი შერევა სხვა პრეპარატებთან/სუბსტანციებთან. დადასტურებულია პრეპარატის თავსებადობა შემდეგ საინფუზიო სისტემებთან: საინფუზიო ბალონი • მინიბალონი Baxter NaCl 0,9% საინფუზიო დანადგარი • Luer Lock™, H.Noolens • Abbott სტერილური დანადგარი ინტრავენური ინფუზიისათვის ვენტილაციით • საინფუზიო დანადგარი Codan • ინფუზომატი ™ Braun • დანადგარი Infusionsgerat R87 plus Ohmeda • დანადგარი Lifecare 5000™ Plumset Microdrip Abbott • საბაზისო დანადგარი Baxter ვენტილაციით • დანადგარი Flashball device Baxter • პირველადი შეყვანის დანადგარი Imed მიღება ხანდაზმულ პირებში ხანდაზმულებში სიმულექსის გამოყენების შესახებ მინაცემები შეზღუდულია. თუმცა, საფუძველს მოკლებულია აზრი, რომ ხანდაზმულები საჭიროებდნენ სხვა დოზირებას, ვიდრე შედარებით ახალგაზრდა პაციენტები. გვერდითი მოვლენები არ გამოვლენილა, რომ სიმულექტს შეჰქონდეს რაიმე დამატებითი გვერდითი ეფექტები იმ მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტების საერთო სურათში, რომლებიც აღინიშნება ორგანული ტრანსპლანტაციის მქონე ავადმყოფებში, როგორც მათი ძირითადი დაავადებისა და იმუნოდეპრესანტების და სხვა პრეპარატების მიღების შედეგი. ორ კონტროლირებად ექსპერიმენტში გვერდითი ეფექტების სურათი 363 ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ სიმულექტის რეკომენდებულ დოზას, არ განსხვავდებოდა ისეთივე სურათისაგან იმ 359 ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს. ორივე ჯგუფში განსაკუთრებით ხშირად გამოვლინდა (20%) ყაბზობა, საშარდე ტრაქტის ინფექცია, ტკივილი, გულისრევა, პერიფერიული შეშუპება, მაღალი არტერიული წნევა, ანემია, თავის ტკივილი და ჰიპერკალიემია. მსგავსი გვერდითი ეფექტები აღინიშნა იმ 94 ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ რეკომენდებულ დოზას არაკონტროლირებად ექსპერიმენტებში. ინექციის დროს ან მის შემდეგ ციტოკინის გამოთავისუფლების სინდრომი არ გამოვლენილა, რის საფუძველზეც მიზანშეუწონლად ჩაითვალა სტეროიდული პროფილაქტიკის ჩატარება. უკუჩვენება სიმულექტი უკუნაჩვენებია იმ ავადმყოფებისათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ბაზილიქსიმაბის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ. უსაფრთხოების ზომები სიმულექტს ნიშნავს მხოლოდ ის ექიმი, რომელსაც გააჩნია გარკვეული გამოცდილება ორგანოების ტრანსპლანტაციის შემდგომ იმუნოსუპრესულ თერაპიაში. სიმულექტის გამოყენების გამოცდილება იმუნოსუპრესულ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც განსხვავდებიან ციკლოსპორინისა და კორტიკოსტეროიდებისაგან, ატარებს შეზღუდულ ხასიათს. რეკომენდებული დოზირების სქემის მიხედვით ავადმყოფთა შეზღუდულმა რაოდენობამ მიიღო სიმულექსი აზათიოპრინთან ერთად. სხვა ავადმყოფები ღებულობდნენ მიკოფენოლატის მოფეტილს ან უტარდებოდათ ანტისხეულებით თერაპია, როგორიცაა ОКТ 3 ან ATG/ALG ტრანსპლანტაციიიდან სხვადასხვა დროს. რამდენადაც ასეთ ავადმყოფებში არ გამოვლინდა ჭარბი იმუნოსუპრესიის სიმპტომები, სიმულექტის მიღებამ იმუნოსუპრესულ პრეპარატებთან ერთად, განსხვავებით ციკლოსპორინისა და კორტიკოსტეროიდებისაგან, შესაძლოა გაზარდოს ჭარბი იმუნოსუპრესიის პოტენციალი ორსულობა და ლაქტაცია გამოკვლევები ორსულ და მეძუძურ ქალებში არ ჩატარებულა. სიმულექტი არ ინიშნება ორსულ ქალებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ვინაიდან სიმულექტი წარმოადგენს იმუნოგლობულინ G (IgG1k)-ის ანტისხეულს, მან შესაძლოა გადალახოს ადამიანის პლაცენტარული ბარიერი და ექსკრეტირდეს ადამიანის რძეში. ამიტომ, ქალებს პრეპარატის მეორე დოზის მიღებიდან 8 კვირის განმავლობაში ეკრძალებათ ბავშვის ძუძუთი კვება. განსაკუთრებული მითითებები გავლენა ავტომობილის მართვაზე და მექანიზმებთან მუშაობაზე მოსალოდნელი არ არის, რომ სიმულექტმა გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის ხარისხზე. ჭარბი დოზირება კლინიკურ გამოკვლევებში ავადმყოფებს სიმულექტი ეძლეოდათ ერთჯერადი დოზით 60 მგ-მდე და მრავალჯერადი დოზით 150 მგ-მდე ყოველ 24 საათში არასასურველი მწვავე ეფექტების გამოვლენის გარეშე. მაკაკუს-რეზუს მაიმუნებზე 4 კვირიანი ცდის პერიოდში აღნიშნული ეფექტის უქონლობის დონემ შეადგინა 5 მგ/კგ კვირაში ორჯერ შეყვანისას, ხოლო შრატის Cmax უტოლდებოდა 170 მკგ/მლ. ადამიანებთან ასეთი დონე შეადგენს < 10 მკგ/მლ-ს რეკომენდებული სქემით შეყვანის დროს სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება ვინაიდან სიმულექტი წარმოადგენს იმუნოგლობულინს, ამდენად მოსალოდნელი არ არის ურთიერთქმედებების მეტაბოლური რეაქციები სქემით „პრეპარატი-პრეპარატი“. იმუნოლოგიური პასუხი ადამიანის/თაგვის საწინააღმდეგო ანტისხეულებზე (რეაქცია HAMA) იმ ავადმყოფებთან, რომლებიც ღებულობდნენ სიმულექტს, აღინიშნა იშვიათ შემთხვევებში (3,5%). სიმულექტის მიღება ხელს არ უშლის თაგვის ანტილიმფოციტური ანტისხეულების პრეპარატებით შემდგომ მკურნალობას. შენახვის პირობები და ვადები გამოშვების ფორმა მინის ფლაკონები, რომელიც შეიცავენ სტერილურ ლიოფილიზირებულ ფხვნილს 20 მგ, 10 მგ, ინტრავენური ინფუზიისათვის, გამხსნელთან – 5 მლ საინექციო წყალთან კომპლექტში. შენახვის პირობები სიმულექტს აქვს 3 წლიანი შენახვის ვადა საკუთარ ორიგინალურ კონტეინერში 2-8С. პირობებში; გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა შეადგენს 24 საათს ოთახის ტემპერატურის პირობებში. განსაკუთრებული სიფრთხილე შენახვისას პრეპარატის ტრანსპორტირება და შენახვა ხორციელდება გაცივების პირობებში (2-8oC). ვარგისიანობის ვადა 3 წელი. პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია შეფუთვაზე მითითებული < EXP > ვადის გასვლის შემდეგ აფთიაქში გაცემის წესი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.