ლოვასტატინი – LOVASTATIN

ფარმაკოთერაპიული აღწერები, გამოხმაურებები, აფთიაქები, ფასები, აქციები. 25 000 მედიკამენტი. ლალი დათეშიძის პროექტით 1996 წლიდან.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს ქოლესტერინის ენდოგენური სინთეზის ინჰიბიტორს. იგი იწვევს საერთო ქოლესტერინის და დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან შეკავშირებული ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირებას. ის აგრეთვე ამცირებს პლაზმაში ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას და ზომიერად ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან დაკავშირებულ ქოლესტერინის კონცენტრაციას. ქოლეტარი კუჭ-ნაწლავში აბსორბციის შემდეგ არააქტიური ლაქტონის სახით განიცდის ჰიდროლიზს β-ჰიდროქსი მჟავას თერაპიულ აქტიურ ფორმამდე. იგი მოქმედებს როგორც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ გლუტარილის კოენზიმის A(HMG-Coa) რედუქტაზას სპეციფიკური ინჰიბიტორი. მას აქვს კატალიზატორის როლი A-რედუქტაზას გარდაქმნაში მევალონატში, რაც წარმოადგენს პირველ საფეხურს ქოლესტერინის ბიოსინთეზში.

ჩვენებები
პირველადი ჰიპერქოლისტერინემია IIa, IIb, პრეპარატი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა მეთოდები არ არის ეფექტური;
ჰიპერქოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე ავადმყოფებში ქოლესტერინის მაღალი კონცენტრაციის შესამცირებლად რომლის ძირითადი სიმპტომია ჰიპერქოლესტერინემია.
პრეპარატის მკურნალობა ტარდება სათანადო დიეტის ფონზე. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება რამდენიმე კვირის შემდეგ. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი – მკურნალობიდან 4-6 კვირის განმავლობაში.

დოზირების რეჟიმი
პრეპარატის დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ექიმის მიერ. საწყისი დოზა – 20 მგ 1-ჯერ დღეში ჭამის დროს. აუცილებელობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 80 მგ დღეში, ხოლო ავადმყოფებისათვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ იმუნოდეპრესანტებს, დოზა შეადგენს – 40 მგ დღეში. დოზა ინიშნება ერთჯერადად ან 2-ჯერ (საუზმისას და ვახმშობისას). აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის კორექტირება ხდება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები
შეიძლება აღინიშნოს შეკრულობა, გულისრევა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ღებინება;
იშვიათად – თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა;
იშვიათად – თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე. კუნთების სისუსტე;
ცალკეულ შემთხვევებში – დეპრესია, გამონაყარი კანზე. უმრავლეს შემთხვევაში არ არის დადგენილი პირდაპირი კავშირი პრეპარატის მიღებასთან.
ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი სისტემის დაავადებები (მიოპათია), რაც გამოიხატება კუნთების ტკივილში, რიგიდობაში, სისხლში კრეატინკინაზას დონის გაზრდაში. ამ მონაცემის ატიპიური გაზრდა ატარებს დროებით ხასიათს. გამოხატული დარღვევები კლინიკაში იშვიათია და მოითხოვს პრეპარატით მკურნალობის დროებით ან სრულ შეწყვეტას. იშვიათ შემთხვევაში ვითარდება რაბდომიოლიზი, რაც იწვევს თირკმელების უკმარისობის განვითარებას.
გვერდითი მოვლენების განვითარებისას საჭიროა მიმართოთ ექიმს.

უკუჩვენებები
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* ღვიძლის დაავადება აქტიურ სტადიაში ან შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის სტაბილური მომატება;
* ფეხმძიმობა და ლაქტაცია;

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატი ამ დროს უკუნაჩვენებია.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა შეიძლება მიიღონ პრეპარატი მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ფეხმძიმობა გამორიცხულია.

განსაკუთრებული მითითებები
♦ პრეპარატით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების და შრატში ტრანსამინაზების დონის მომატება. უმრავლეს შემთხვევაში ეს ცვლილებები კლინიკურად შეუმჩნეველია, ამიტომ რეკომენდირებულია ამ მონაცემების მონიტორინგი მკურნალობამდე და მკურნალობის პროცესში. თუ ტრანსამინაზების დონე სცილდება ზემო ზღვარს 3-ჯერ, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.
♦  სიფრთხილეა საჭირო ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ალკოჰოლს ან ანამნეზში აღნიშნავენ ღვიძლის დაავადებებს.
♦  ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი ფერმენტის კრეატინკინაზას აქტივობის გაზრდა, ჩვეულებრივ კლინიკურად უმნიშვნელო, ხოლო ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს მიოპათია. მიოპათიის დროს ფერმენტის შემცველობა იზრდება 10-ჯერ, რაც ვლინდება ტკივილით, რიგიდობით, კუნთოვანი სისუსტით, ცალკეულ შემთხვევაში რაბდომიოლიზით (კუნთოვანი ქსოვილის დაშლა). ამან შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობა. მიოპათიის განვითარების რისკი მაღალია იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ქოლეტარს და ფიბრატის ან ნიაცინის შემცველ პრეპარატებს ისეთ დოზებში, რაც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას.
♦  პრეპარატი დიდი სიფრთხილით ინიშნება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში. ფეხმძიმობის დადგენისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია. რამდენიმე შემთხვევაში პრეპარატის ძალიან მაღალი დოზების მიღებით ამ ავადმყოფებში არ დაფიქსირდა განსაკუთრებული სიმპტომები.
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა საერთო ღონისძიებების ჩატარება და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– ქოლეტარის და ანტიკოაგულანტების ერთდროული დანიშვნა ზრდის პროთრომბინის დროს, ამიტომ მკურნალობისას საჭიროა ამ მონაცემის გაკონტროლება.
– არის მონაცემები იმის თაობაზე, რომ ლოვასტიტინს და იმუნოდეპრესანტების (ციკლოსპორინი), ჰემფიბროლიზის და ნიაცინის ერთდროული დანიშვნა დოზებში, რომლებიც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას, იწვევს მიოპათიის განვითარების რისკს.

გაფრთხილება